КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ecosal Inhaler susp. inh. pres. 0,1 mg/dose - 200 doses/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Ecosal® Inhaler 0.1 mg/dose pressurised inhalation, suspension
Екосал Инхалер 0,1 mg/доза суспензия под налягане за инхалация
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Салбутамолов сулфат 0,124 mg (еквивалентни на 0.1 mg салбутамол) в 1 доза.
За пълния списък на помощните вещества виж раздел 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Ecosal Inhaler susp. inh. pres. 0,1 mg/dose - 200 doses/
Суспензия под налягане за инхалация.
Суспензия на лекарственото вещество в смес от етанол и пропелант.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Лечение на остра екзацербирала бронхиална астма, хроничен бронхит и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) с обратима обструкция на дихателните пътища. Профилактика на предизвикана от физическо усилие астма или преди излагане на установен алерген.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Продуктът е предназначен за инхалиране. При продължително лечение се прилага в случай на нужда, не постоянно.
Лечение на остър бронхоспазъм
Препоръчва се да се прилага многократно, 2-4 дози на всеки 20 минути, до 3 пъти на всеки един час. След началния час, по-нататъшното дозиране зависи от отговора на пациента към предишно лечение, както и от евентуалното наличие на нежелани ефекти.
Профилактика на бронхоспазъм предизвикан от алергени или физическо натоварване
Възрастни:
2 инхалационни дози преди очакваното физическо натоварване или излагане на алерген.
Деца:
1 инхалационна доза преди очакваното физическо натоварване или излагане на алерген; ако е необходимо могат да се приложат 2 дози.
Инхалаторът трябва да се почиства редовно, така че да може да се ползва както трябва. Когато почиствате инхалатора, отстранете капачката и поставете алуминиевия флакон извън пластмасовата част. Изплакнете пластмасовия край на апликатора за уста с вода и го подсушете. От специално значение е да се изплакне малката дупка на апликатора за уста както трябва. Когато пластмасовата част се подсуши, върнете флакона обратно върху нея.
Процедурата на почистване е описана в раздел 6.6. Указания за употреба и манипулиране {и разполагане).
4.3. Противопоказания/Ecosal Inhaler susp. inh. pres. 0,1 mg/dose - 200 doses/
Свръхчувствителност към лекарственото вещество или към някои от помощните вещества; продуктът не трябва да се прилага при деца под 4 годишна възраст.
Въпреки че салбутамол се прилага венозно и понякога също перорално, в случаите на преждевременно раждане, което не е съпроводено от усложнения като предлежаща плацента, кръвоизлив преди раждането или токсикоза на бременността, продуктите за инхалиране, съдържащи салбутамол не са подходящи за лечение на преждевременно раждане. Салбутамол не трябва да се използва за лечението на заплашващ аборт.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Необходимо е повишено внимание при пациенти с тиреотоксикоза, коронарна недостатъчност, сърдечна аритмия, хипертония, феохромоцитом или захарен диабет. Пациентите трябва да бъдат инструктирани как да използват инхалатора правилно, с оглед колкото е възможно повече от лекарството да попадне в белите им дробове. Те трябва да бъдат обучени да пускат дозовата клапа с вдишването.
Повишената или дори ежедневна употреба на р-адреномиметици за инхалиране с бързо начало на действие, е предпоставка за обостряне на астмата и навежда на мисълта да се въведе (или да се усили с) противовъзпалително лечение. Трябва да се проведе консултация с лекар и може да се наложи краткотрайно лечение с перорални глюкокортикоиди подобно при случаите, когато не сме в състояние да се постигне пълен и постоянен отговор от лечението с р-адреномиметици при едно обостряне. Пациентът трябва да бъде информиран, че ако обичайната доза не предизвика облекчение продължаващо поне 3 часа, то тя/той трябва да се консултира с лекар.
Пациентите, които получават лечение с р-адренергични агонисти включително салбутамол, особено ако е приложен венозно или посредством небулизатор, може да се очаква евентуално появата на сериозна хипокалиемия. Специално внимание се налага в случаите на тежка астма, където този ефект може да се усили от едновременното лечение с метилксантинови производни, глюкокортикоиди или диуретици или наличието на хипоксия. Поради това се препоръчва да се мониторират нивата на калия при тези пациенти.
Подобно на другите β2-адренергични агонисти, салбутамол може да предизвика обратими метаболитни промени като например повишено ниво на кръвната захар. Организмът на пациентите диабетици може би не е способен да компенсира това повишение на кръвната захар, което може да предизвика развитието на кетоацидоза, Едновременната употреба на глюкокортикоиди може да усили този ефект.
След прилагането на Екосал Инхалер, пациентът може да получи парадоксален бронхоспазъм. В такъв случай е необходимо да се приложи веднага алтернативно лекарствено средство с бронходилатиращ ефект и с бързо начало на действие. Лечението с Екосал Инхалер трябва да се прекрати и ако е необходимо да се замести от друго лечение,
4.5. Лекарствени и други форми на взаимодействие
Ефектът на салбутамол се намалява и дори антагонизира от бета-блокери тяхното прилагане може да предизвика бронхоспазъм). Поради това не е подходящо да се използва салбутамол заедно с неселективни ß-блокери (включително офталмологични продукти, съдържащи бета-блокери). Едновременното прилагане на кардиоселективни бета-блокери не намалява ефектите на салбутамол. Специално внимание се налага при пациенти, които използват селективни β1-агонисти заедно със салбутамол.
Повишено внимание е необходимо когато се прилага салбутамол едновременно с MAO инхибитори или трициклични антидепресанти, или в течение на 2 седмици от тяхното спиране поради риск от хипертонични кризи.
Едновременното прилагане на салбутамол и аминофилин също изисква повишено внимание, тъй като носи риск от повече случаи на сърдечна аритмия. Това взаимодействие все още не е наблюдавано, когато салбутамол се прилага чрез инхалиране. Когато се прилага салбутамол заедно с теофилин, рискът от хипокалиемия се увеличава. В такива случаи е необходимо да се мониторират нивата на калий в кръвта. Едновременната употреба на ксантинови производни, диуретици или кортикостероиди усилва риска от сериозна хипокалиемия (виж раздел 4.4.).
Прилагането на цизаприд и салбутамол може да доведе до адитивен или дори синергистичен ефект върху продължителността на QT-интервала, и поради това не се препоръчва едновременната употреба на тези два продукта.
Когато използвате салбутамол заедно със сърдечни гликозиди, рискът от сърдечна аритмия се увеличава и се дължи още на хипокалиемията предизвикана от ß2 - адреномиметиците.
4.6. Бременност и кърмене
По време на постмаркетингово проучване, потомството на пациентки жени лекувани със салбутамол, е показало само редки случаи на различни вродени аномалии, включително заешка устна и развитие на дефекти на крайниците. Някои от майките са използвали също и други лекарствени продукти по време на бременността. Случаите на отклонения в плода наблюдавани в проучваната група обаче, са били по-ниски отколкото при общата популация. Поради това не е възможно да се определи ясно доколко салбутамол пряко допринася за случаите с тези аномалии.
Проучвания върху репродуктивната способност на експериментални животни са показали отклонения в развитието на плода по-късно, към прилагането на много високи дози салбутамол (виж раздел 5.3.).
Понастоящем няма опит от използването на пропеланта норфлуран при бременни жени. Дори прилагането на високи дози не водят до нарушения в развитието на ембриона и плода при бременни експериментални животни.
Повишено внимание се налага когато се предписва продукта на бременни жени. Екосал Инхалер може да се прилага само ако възможните рискове при лечението са по-малко, отколкото рисковете свързани с хипоксия на плода, което може да е резултат на неправилно контролирано белодробно заболяване.
Не са провеждани проучвания върху преминаването на салбутамол в кърмата. Салбутамол изглежда преминава в кърмата, но ако се използват препоръчаните дози, рискът от значими високи нива в кърмата е нисък. Освен това е необходимо да се прецени внимателно неговото прилагане на майки кърмачки.
4.7. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарственият продукт не повлиява или незначително повлиява способността за шофиране
и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Ecosal Inhaler susp. inh. pres. 0,1 mg/dose - 200 doses/
Лечението с бета2-адреномиметици с бързо начало на ефекта чрез инхалиране е свързано с по-малко случаи на нежелани ефекти, като например стимулиране на сърдечно-съдовата система, тремор на скелетната мускулатура или хипокалиемия в сравнение с пероралното лечение.
Най-честите проблеми при прилагането на по-високи дози β2-адреномиметици включват главоболие, тремор, палпитации и безпокойство. Тези нежелани ефекти постепенно утихват по време на продължаване на лечението- Случаи на сериозна хипокалиемия са наблюдавани само при много високи дози или при едновременно лечение с ксантинови производни, кортикостероиди или диуретици (виж раздел 4.4. и 4,5.), След инхалиране може да се наблюдава орофарингеално дразнене. Подобно на други продукти предназначени за инхалиране, пациентите могат да получат парадоксален бронхоспазъм с влошаване на дишането (хриптене при вдишване) непосредствено след инхалирането на предписаната доза (виж раздел 4.4.).
Реакции на свръхчувствителност могат също да се наблюдават.
При продължително лечение със салбутамол, серумноато ниво на лактата може да се увеличи и дори може рядко да се наблюдава лактатна ацидоза.
Съобщени нежелани ефекти категоризирани на базата на система-орган-класове и честота на поява.
Честотата е определена по следния начин: много чести ( > 1/10), чести ( > 1/100, < 1/10),
нечести(> 1/1,000, < 1/100), редки (> 1/10,000, < 1/1,000), много редки (< 1/10,000). Много честите и чести нежелани ефекти обикновено са били определяни на базата на данните получени от клиничните проучвания. Редките и много редките нежелани ефекти са били получени от спонтанни съобщения.
Нарушения на имунната система
Много редки: реакции на свръхчувствителност като уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, хипотония, колапс
Нарушения на метаболизма и храненето
Редки: хипокалиемия, лактатна ацидоза
Психиатрични нарушения
Чести: безпокойство, хиперактивност (особено при деца)
Много редки: безсъние
Нарушения на нервната система
Чести: тремор, главоболие
Сърдечни нарушения
Чести: палпитации
Много редки: аритмия включително предсърдно трептене, суправентрикуларна тахикардия и екстрасистолия; те се срещат главно при пациенти лекувани едновременно с други β2 -
агонисти.
Съдови нарушения
Редки: периферна вазодилатация
Нарушения от страна на дихателните пътища, гръдния кош и медиастинума
Нечести: чувство на дразнене в устната кухина или гърлото
Много редки: бронхоспазъм
Нарушения на скелетната мускулатура и съединителната тъкан Нечести: мускулни спазми
4.9. Предозиране
Признаците на предозиране са: хипергликемия, хипокалиемия, лактатна ацидоза, хипотензия, постоянен тремор, тахикардия, безпокойство, повръщане. Лечението е симптоматично. В случай на тахикардия се препоръчва да се прилагат кардиоселективни бета-блокери. Особено внимание е необходимо, тъй като бета-блокерите могат да предизвикат бронхоспазъм.
При хипокалиемия проявите на предозиране могат да се развият много лесно. Затова е необходимо да се мониторира редовно нивото на калия в кръвта.
5.ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Бронходилататори, анти астматични средства, β2-симпатомиметици
АТС код: R03AC02
Механизъм на действие
Салбутамол е синтетичен бета2-симпатомиметик, който оказва директен ефект върху бронхиалната гладка мускулатура. Бронходилатиращият ефект на салбутамол настъпва бързо и е силен и продължителен. Този ефект се дължи на селективното действие на лекарството върху бета2-адренорецепторите, които са разположени в бронхиалната гладка мускулатура.
Фармакологичните ефекти на салбутамол се дължат на способността му да стимулира вътреклетъчната аденилатциклаза посредством β2-аДренорецепторите. Този ензим катализира превръщането на аденозинтрифосфата (АТФ) в цикличен 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ), като повишените нива на цАМФ са свързани с разхлабването на бронхиалната гладка мускулатура. Освен бронходилатиращият ефект, салбутамол инхибира още освобождаването на медиатори при ранната алергична реакция от някои клетки и по-специално от мастоцитите.
Бронходилатиращият ефект на салбутамол при инхалиране настъпва след 5 минути и продължава 4-6 часа.
5.2. Фармакокинетични свойства
Когато се прилага чрез инхалиране, 10 до 20% от активната съставка преминава в долните дихателни пътища. Останалото количество от инхалираната доза остава в инхалиращата система или в орофаринкса и впоследствие се поглъща. Частта натрупана в долните дихателни пътища се резорбира от белодробните тъкани както и в общото кръвообращение, без да се метаболизира в тях.
Салбутамол се метаболизира в черния дроб след като попадне в общото кръвообращение. Излъчва се главно чрез бъбреците в непроменен вид или като феносулфат. Количеството на активната съставка погълнато при инхалиране се резорбира от стомашно-чревния тракт и се метаболизира до феносулфат при преминаването му през черния дроб. Салбутамол и неговите метаболити се излъчват главно чрез бъбреците. Екскрецията чрез фекалиите е незначителна. По-голямата част от приложената доза на салбутамол се излъчва в продължение на 72 часа. Около 10% от салбутамол се свързва с плазмените протеини.
Ако лекарството се прилага чрез инхалиране, то техниката на инхалиране определя как продуктът ще действа в организма, като съотношението между вдишаното и погълнатото количество на продукта зависи от това.
5.3. Предклинични данни за безопасност на продукта
Предклиничните ефекти на салбутамол и пропеланта норфлуран са били наблюдавани само след излагане, надвишаващо максималната доза при хора, което би имало малка значимост за клиничната употреба.
б-ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Абсолютен етанол
Норфлуран
6.2, Несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
3 години.
6.4. Специални предпазни мерки за съхранение
Да се съхранява при температура до 30°С.
Да се пази от замръзване и директна слънчева светлина. Аерозол! Флакон под налягане- Флаконът да не се пробива или изгаря дори когато е празен.
Да се пазят очите.
6.5.Вид и съдържание на опаковката
Алуминиев флакон под налягане с дозиращ диспергиращ вентил, ръчно активиращ се полиетиленов апликатор с капачка, листовка за пациента и картонена кутия. Размер на опаковката: 200 дози.
6.6. Специални предпазни мерки за приложение
1) Отстранете защитната капачка от апликатора за уста и се уверете, че апликатора е чист. Ако има прах и замърсяване ги отстранете от апликатора.
2) Хванете инхалатора с дъното нагоре, като поставите палеца си на дъното, а показалеца си върху горния край- Разклатете флакона добре като го движите нагоре и надолу.
3) След дълбоко издишване, което трябва да изпразни белите Ви дробове,поставете апликатора за уста между устните си и го захапете здраво с устни.
4) Трябва да последва бавно и дълбоко вдишване в началото на което, Вие трячва да натиснете с показалеца си дъното на флакона.
5) След отстраняване на инхалатора от устата Ви, задръжте дишането си колкото е възможно по-дълго - поне 10 секунди. Тогава издишайте бавно.
6) Ако трябва да инхалирате повече от 1 доза, изчакайте поне 1 минута и след това повторете схемата като започнете от точка 2. Поставете капачката обратно върху инхалатора.
7) Когато почиствате, отстранете защитната капачка и измийте с вода пластмасовата част на апликатора за уста и го подсушете.
8) Защитната капачка не трябва да се поставя, докато апликатора не изсъхне напълно.
Преди първото прилагане или ако лекарството не е било използвано продължително време, е необходимо да се уверите, че при натискане на дъното надолу от флакона ще се освободи аерозол. Важно е лекарството да се впръсква в устата едновременно с инхалирането. Като начало се препоръчва да опитате точки 3) и 4) без да натискате дъното на флакона. Ако пациентът се затруднява в манипулирането на флакона с една ръка, той може да натисне дъното с двете си ръце. При прилагането на лекарството на деца са необходими съвета и помощта на техните родители.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
TEVA Czech Industries s.r.o. Ostravskâ 29, 747 70 Opava-Komérov Чехия
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
20010555
9. ДАТА НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА/ДАТА НА ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
12.06.2001
10. ДАТА НА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА
Декември 2009