КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ecosal Easi-Breathe susp. inh. pres. 0,1 mg/dose - 200 doses/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Ecosale Easi-Breatbe 0,1 mg/dose pressurized inhalation, suspension
Екозал Изи-Бриит 0,1 mg/доза суспензия под налягане за инхалация
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Салбутамолов сулфат 0,124 mg (Salbutamol sulphate) [еквивалентни на 0,1 mg салбутамол (salbutamol)] в 1 доза.
За пълния списък на помощните вещества виж раздел 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Ecosal Easi-Breathe susp. inh. pres. 0,1 mg/dose - 200 doses/
Суспензия под налягане за инхалация.
Суспензия на лекарственото вещество в смес от етанол и пропелант.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Лечение на внезапно влошена обратима обструкция на дихателните пътища (симптоми на астма). Използва се като симптоматично лечение при лека, умерено тежка или тежка астма.
Профилактика на предизвикана от физическо усилие астма или преди излагане на известен алерген.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Продуктът е предназначен за инхалиране. При продължително лечение се прилага в случай на необходимост, не постоянно.
Възрастни (включително пациенти в старческа възраст)
Използването на салбутамол аерозол за инхалация не трябва да бъде по-често от 8 инхалации за 24 часа.
Деца
Използването при необходимост не трябва да бъде по-често от 4 инхалации за 24 часа.
Клиничната ефикасност на инхалирания салбутамолов сулфат при деца под 18 месечна възраст е неизвестна. Тъй като е възможно развитието на преходна хипоксемия трябва да се обсъди приложението на заместителна терапия с кислород.
Лечение на остър бронхоспазъм
Препоръчва се да се прилага многократно, 2-4 дози на всеки 20 минути, до 3 пъти на всеки един час. След началния час, по-нататъшното дозиране зависи от отговора на пациента към предишно лечение както и от евентуалното наличие на нежелани ефекти.
Профилактика на бронхоспазъм предизвикан от алергени или физическо натоварване
Възрастни:
2 инхалационни дози преди очаквано физическо натоварване или излагане на алерген. За хронично лечение до две инхалации, 4 пъти дневно.
Деца:
1 доза преди очаквано физическо натоварване или излагане на алерген; ако е необходимо могат да се приложат 2 дози. За хронична терапия 2 инхалации до 4 пъти дневно.
За всички пациенти, инхалациите не трябва да се повтарят по-често от всеки 4 часа.
Използването на салбутамол при необходимост не трябва да надхвърля 8 инхалации на всеки 24 часа. Разчитането на толкова често използване на допълнително лечение или внезапното повишаване на дозата, показват лошо контролирана или влошена астма (виж т.4.4).
Инхалаторът трябва да се почиства редовно, така че да може да се ползва както трябва. Когато почиствате инхалатора, отстранете капачката и поставете алуминиевия флакон извън пластмасовата част. Изплакнете пластмасовата част на апликатора за уста с вода и го подсушете. От специално значение е да се изплакне малката дупка на апликатора за уста както трябва. Когато пластмасовата част се подсуши, върнете флакона обратно върху нея. Процедурата на почистване е описана в раздел 6.6. Указания при изхвърляне и работа.
4.3. Противопоказания/Ecosal Easi-Breathe susp. inh. pres. 0,1 mg/dose - 200 doses/
Този лекарствен продукт е противопоказан в следните ситуации:
■ В лечението на заплашващ аборт или преждевременно раждане
■ Свръхчувствителност към активната съставка или някое от помощните вещества
■ Продуктът не трябва да се прилага при деца под 4 годишна възраст
Въпреки че салбутамол се прилага интравенозно, а понякога и перорално, в случаите на преждевременно раждане, което не е съпроводено от усложнения (предлежаща плацента, кръвоизлив преди раждането или токсикоза на бременността), продуктите за инхалиране, съдържащи салбутамол не са подходящи за лечение на преждевременно раждане. Салбутамол не трябва да се използва за лечението на заплашващ аборт.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Необходимо е повишено внимание при пациенти с тиреотоксикоза, коронарна недостатъчност, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, артериална хипертония, тахиаритмии, при едновременното приложение на гликозиди или захарен диабет.
Пациентите трябва да бъдат инструктирани как да използват инхалатора правилно, с оглед колкото е възможно повече от лекарството да попадне в белите им дробове. Важно е да бъдат обучени да синхронизират натискането на дозовата клапа с вдишването.
Повишената употреба на кратко действащи инхалаторни бронходилататори, в частност ß2-агонисти за контрол на симптомите, е индикация за влошен контрол на астмата. При тези обстоятелства, терапевтичният план на пациента трябва да бъде преоценен.
Пациентът трябва да бъде информиран, че ако обичайната доза не предизвика облекчение продължаващо поне 3 часа, то тя/той трябва да се консултира с лекар.
Дозата или честотата на приложение трябва да се повишават само по лекарско предписание.
Пациентите, нуждаещи се от продължително лечение със салбутамол, трябва да бъдат под системен лекарски контрол.
Бронходилататорите не трябва да бъдат използвани като монотерапия или като основно лечение при пациенти с тежка или нестабилна астма. Тежката астма изисква редовно лекарско наблюдение, включително изследване на белодробната функция, тъй като пациентите са с висок риск от развитие на тежки астматични пристъпи и дори смърт. При такива пациенти, лекарите трябва да обсъдят употребата на максималната препоръчана доза инхалаторни кортикостероиди и/или перорална кортикостероидна терапия.
При пациентите, които получават лечение с ß2~ агонисти, особено ако се прилагат парентерапно или посредством небулизатор, може да се очаква евентуално появата на сериозна хипокалиемия. Специално внимание се налага в случаите на тежка астма, където този ефект може да се усили от едновременното лечение с метилксантинови производни, глюкокортикоиди и диуретици или наличието на хипоксия. Поради това се препоръчва да се мониторират нивата на калия при тези пациенти.
След прилагането на Екозал Изи-Бриит, пациентът може да получи парадоксален бронхоспазъм. В такъв случай приложението на лекарството трябва да бъде незабавно преустановено и е необходимо да се приложи веднага алтернативно лекарствено средство с бронходилатиращ ефект. Разтвори, които не са с неутрално pH, в редки случаи може да предизвикат парадоксален бронхоспазъм при някои пациенти. Салбутамол и неселективните бета-блокери като пропранолол, не трябва да се изписват за едновременно приложение.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие.
■ Пропранолол и други некардиоселективни бета-блокери антагонизират ефекта на салбутамол и затова не трябва да се изписват едновременно.
■ Повишено внимание е необходимо когато се прилага салбутамол едновременно с MAO инхибитори или трициклични антидепресанти, дигоксин. Налице е риск от повишен ефект върху сърдечно-съдовата система. Когато салбутамол се комбинира със сърдечни гликозиди (дигоксин), нараства рискът от аритмии.
Аритмии може да възникнат и вследствие на хипокалиемия, индуцирана от бета2-миметици.
■ Пациентите трябва да бъдат инструктирани поне 6 часа преди планирана анестезия с халогенни анестетици, да прекратят употребата на салбутамол, ако това е възможно.
■ Салбутамол не трябва да се изписва едновременно с бета-блокери
■ Едновременното приложение на ксантинови деривати, диуретици или кортикостероиди и дълго действащи лаксативни средства, увеличават риска от тежка хипокалиемия (виж т.4.4).
■ Тъй като продуктът съдържа етанол, е налице потенциален риск за взаимодействие при пациенти, приемащи дисулфирам или метронидазол.
4.6. Бременност и кърмене
■ Високи системни дози в края на бременността може инхибират раждането и да индуцират бета2-специфични ефекти при фетуса/ новороденото, като тахикардия и хипогликемия. Малко вероятно е инхалационната терапия в края на бременността да индуцира подобни опасни нежелани ефекти.
■ Салбутамол може би се секретира в кърмата. Не е известно дали салбутамол има вредни ефекти върху новороденото.
■ Инхалациите със салбутамол са противопоказани в лечението на заплашващ аборт или преждевременно раждане.
■ Пълен набор проучвания върху репродукцията с нехлорфлуорокарбонови пропеланти (НРА134а, норфлуран) не показва ефекти върху феталното развитие при животни.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарственият продукт не повлиява или незначително повлиява способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Ecosal Easi-Breathe susp. inh. pres. 0,1 mg/dose - 200 doses/
Лечението с инхалаторни бета2-симпатикомиметици с бърз начален ефект е свързано с по-ниска честота на нежелани ефекти, като например стимулиране на сърдечно-съдовата система, тремор на скелетната мускулатура или хипокалиемия в сравнение с пероралното лечение. Най-честите проблеми при прилагането на по-високи дози бета2-симпатикомиметици включват главоболие, мускулен тремор, палпитации и безпокойство. Тези нежелани ефекти постепенно утихват по време на продължаване на лечението. Случаи на сериозна хипокалиемия са наблюдавани само при много високи дози или при едновременно лечение с ксантинови производни, кортикостероиди или диуретици (виж раздел 4.4. и 4.5.).
След инхалиране може да се наблюдава орофарингеално дразнене. Подобно на други продукти предназначени за инхалиране, пациентите могат да получат парадоксален бронхоспазъм с влошаване на дишането (хриптене при вдишване) непосредствено след инхалирането на предписаната доза (виж раздел 4.4.). Реакции на свръхчувствителност могат също да се наблюдават.
При продължително лечение със салбутамол може да се повиши серумното ниво на лактата и дори в редки случаи може да се развие лактатна ацидоза.
Съобщени нежелани ефекти категоризирани на базата на система-орган-клас и честота на поява
Честотата е определена по следния начин: много чести (>1/10), чести нечести (>1/1 000, <1/100), редки (>1/10 000, <1/1 000), много редки (<1/10 000)
Много честите и чести нежелани ефекти са били като цяло определени на базата на данните получени от клиничните проучвания. Редките и много редките нежелани ефекти са били получени от спонтанни съобщения.
Нарушения на имунната система
Много редки: реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем и такива като уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, хипотония, колапс
Нарушения на метаболизма и храненето
Редки: хипокалиемия (главно при комбинация с ксантинови производни, кортикостероиди и диуретици), повишени серумни нива на лактат и рядко лактатна ацидоза (съобщавана след продължителна терапия).
Психични нарушения
Чести: безпокойство (в началото на лечението)
Редки: хиперактивност (особено при деца)
Много редки: безсъние
Нарушения на нервната система
Чести: тремор на мускулите, главоболие (и двете се проявяват по-често в началото на лечението), замайване.
Стомашно-чревни нарушения
Редки: възпаление на устата и гърлото, гадене, повръщане, сухота в устата, болки в устата
Нарушения на мускуло-скелетната система
Редки: мускулни крампи
Сърдечни нарушения
Редки: палпитации (главно в началото на лечението), тахикардия
Много редки: аритмия включително предсърдно трептене, суправентрикуларна тахикардия и екстрасистолия; те се срещат главно при пациенти лекувани едновременно с други р2-агонисти.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Редки: периферна вазодилатация
Респираторни нарушения
Много редки: бронхоспазъм
Както и при друго инхалаторно лечение, незабавно след дозата може да възникне парадоксален бронхоспазъм с увеличаване на хриповете.
4,9, Предозиране
■ Предозирането може да доведе до тремор на скелетната мускулатура, тахикардия, главоболие и периферна вазодилатация;
■ След предозиране със салбутамол може да се развие хипокалиемия .При предхождаща хипокалиемия, проявите на предозиране може да се да се развият по-лесно. Затова трябва да се мониторира нивото на серумния калий.
■ След предозиране със салбутамол, има съобщения за хипергликемия и повишена тревожност.
■ Предпочитаният антидот при предозиране със салбутамол е кардиоселективен бета-адренорецепторен блокер. Бета-блокерите трябва да се използват с внимание при пациенти с анамнеза за бронхоспазъм, тъй като тези лекарства са потенциално живото-застрашаващи.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Бронходилататори, антиастматични средства, симпатомиметици.
АТС код:R03AC02
Механизъм на действие
Салбутамол е синтетичен 6ета2-симпатомиметик, който оказва директен ефект върху бронхиалната гладка мускулатура. Бронходилатиращият ефект на салбутамол настъпва бързо и е силен и продължителен. Този ефект се дължи на селективното действие на лекарството върху бета2-адренорецепторите, които са разположени в бронхиалната гладка мускулатура.
Фармакологичните ефекти на салбутамол се дължат на способността му да стимулира вътреклетъчната аденилатциклаза посредством р2-адренорецепторите. Този ензим катализира превръщането на аденозинтрифосфата (АТФ) в цикличен 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ), като повишените нива на цАМФ са свързани с разхлабването на бронхиалната гладка мускулатура. Освен бронходилатиращият ефект, салбутамол инхибира още освобождаването на медиатори при ранната алергична реакция от някои клетки и по-специално от мастоцитите.
Бронходилатиращият ефект на салбутамол при инхалиране настъпва след 5 минути и продължава 4-6 часа.
5.2. Фармакокинетични свойства
Когато се прилага чрез инхалиране, 10 до 20% от активната съставка преминава в долните дихателни пътища» Останалото количество от инхалираната доза остава в инхалиращата система или в орофаринкса и впоследствие се поглъща. Частта натрупана в долните дихателни пътища се резорбира от белодробните тъкани както и в общото кръвообращение, без да се метаболизира в тях. Салбутамол се метаболизира в черния дроб след като попадне в системното кръвообращение. Излъчва се главно чрез бъбреците в непроменен вид или като феносулфат. Количеството на активната съставка погълнато при инхалиране се резорбира от стомашно-чревния тракт и се метаболизира до феносулфат при преминаването му през черния дроб, Салбутамол и неговите метаболити се излъчват главно чрез бъбреците. Екскрецията чрез фекалиите е незначителна. По-голямата част от приложената доза на салбутамол се излъчва в течение на 72 часа. Около 10% от салбутамол се свързва с плазмените протеини.
Ако лекарството се прилага чрез инхалиране, то техниката на инхалиране определя как продуктът ще действа в организма като съотношението между вдишаното и погьлнатото количество на продукта зависи от това.
5.3. Предклинични данни за безопасност на продукта
Предклиничните ефекти на салбутамол и пропеланта норфлуран са били наблюдавани само след експозиция, надвишаваща максималната доза при хора, което би имало малка значимост за клиничната употреба.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Абсолютен етанол
Норфлуран
6.2. Несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
3 години.
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 30°С. Да се пази от замръзване и директна слънчева светлина. Аерозол! Флакон под налягане. Флаконът да не се пробива или изгаря дори когато е празен. Да се пазят очите.
6.5. Данни за опаковката
Алуминиев флакон под налягане с дозиращ диспергиращ вентил, ръчно активиращ се полиетиленов апликатор с капачка, листовка за пациента и картонена кутия.
Размер на опаковката: 200 дози.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа.
Пациентите трябва да бъдат инструктирани за правилната употреба на инхалатора. Указанията за употреба са включени в информацията за пациента, намираща се във всяка опаковка.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
TEVA Czech Industries s.r.o. Ostravskâ 29, 747 70 Opava-Komârov Чехия
8. РЕГСТРАЦИОНЕН НОМЕР
20010556
9. ДАТА НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА/ ДАТА НА ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
12.06.2001
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНА НА ТЕКСТА
Декември 2009
