Информацинна листовка/Carbenicillin powd. inj. - 1 g/
Carbenicillin
сухо Вещество във флакон за интрамускулни инжекции 1,0g
Международно название
Carbenicillin
Състав на медикамента
двунатриева сол на α - карбоксибензилпеницилин - 1,0 g.
фармакологични свойства
Карбеницилинът - това е полусинтетичен пеницилин, принадлежащ към групата на β-лактамните антибиотици спада към групата, на антибиотиците притежаващи бактерицидни свойства. Неговият механизъм на действие се. изразява в блокиране биосинтезата на бактериалната клетъчна стена. Карбеницилинът притежава противобактериална активност в широк спектър.Той е чувствителен на въздействието β-лактамазите - бактериални ензими,разграждащи А.Б.
Антибактериална активност
Карбеницилинът прояВяВа актиВност по отношение на Pseudomonas aeruginosa и всички щамове Proteus, Включително и индолоположителните, по отношение на някои щамове Echerichia coli, Haemophilus influenzae, Enerobacter sp., Neisseria sp., Bacteroides sp. (Включително и В. fragilis), Fusobacterium. По-слабо актиВен е по отношение на аеробните и анаеробни грамположителни бактерии. Не оказба влияние по отношение на Eriterococcus sp., Klebsiella sp., Staphylococcus sp., произ8еждащи β-лактамаза, Acinetobacter.
Карбеницилинът и аминогликозидите, особено гентамицина и тобрамицина, имат синергично действие,
Фармакокинетика
При перорално приложение карбеницилинът не се абсорбира. При интрамускулно инжектиране на 1,0 g, максималната плазмена концентрация се достига до 1 - 1,5 часа и възлиза на 20 - 30 mg/L
При интрамускулното и интравенозно вливане на същото количество от медикамента максималната плазмена концентрация на карбеницилина е 4-кратно по-висока при интравенозното вливане. Периодът наполуразрад на медикамента в кръвния серум във фазата на отделяне е 1-1,5 ч. С плазмените белтъци се свързва около в 50 %'. Обемът на разпределение на карбеницилина съответства на обема на вътреклетъчната течност.
Карбеницилинът преминава в кръвния серум, концентрацията на карбеницилина в кръвния серум достига 60 % в сраВнение с плазмената. Карбеницилинът не преминава в ликВора, достига ефективни терапевтични концентрации (50 % от плазмената концентрация) само при възпалителни състояния.
Карбеницилинът прониква в плода и майчиното мляко.
Концентрацията на медикамента в жлъчния сок надвишава 2-3 пъти концентрацията в плазмата.
Най - висока концентрация ( 2000 - 4000 mg/l ) на карбеницилина се получава в урината. Екскретира се от организма основно чрез урината ( 80% ).
Екскрецията се извършва частично чрез съдовите клъбца, частично чрез каналчетата ( 40% ), което може да блокира подаването на пробенцид. Бъбречната недостатъчност забавя скоростта на екскрегпиране на медикамента. Карбеницилинът може да се екскретира от организма чрез хемодйализа. Около 10 % от карбеницилина се екскретира чрез жлъчния сок.
Показания
• Тежки генерализирани инфекции, предизвикани от щамовете Pseudomonas aeruginosa и Proteus sp. - да се прилага карбеницилин в съчетание с аминогликозиди.
• Ендокардит, предизвикан от щамовете на Pseudomonas aeruginosa - да се прилага карбеницилин в комбинация с гентамицин.
• Менингит, причинен от щамове Pseudomonas aeruginosa.
• Пневмония, причинена от Pseudomonas aeruginosa и колибактериите (Bacillus coli).
• Абдоминални инфекции, причинени от аеробни и анаеробни грамотрицателни пръчици.
• Тежки инфекции на пикочните пътища.
• Емпирично лечение на болни с треска и неутропения (карбеницилин в комбинация с аминогликозид или цефалоспорин II - III поколение).
Противопоказания
Свръхчувствителност - към пеницилина.
Нежелани реакции
Карбеницилинът добре се понася от болните; възрастните могат безопасно да приемат до 30 - 40 g на денонощие от медикамента.
Наблюдавани са кожни реакции под формата на обрив.
Рядко са описвани: еозинофилия, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, нарушения в съсцрването на кръвта,
електролитни нарушения - задръжка на натрий, загуба на калий,
транзиторни нарушения на функциите на черния дроб,
подобно на другите пеницилини - прилагането на големи дози от медикамента може да предизвика и гърчове.
Взиамодействие
Карбеницилинът проявява антагонистично действие по отношение на еритромицина, тетрациклина и хлорамфеникола.
В съчетание с аминогликозидите има синергично действие.
Карбеницилинът проявява физикохимична несъвместимост след комбиниране с аминогликозидите, Амфотерицин Б, хидрокортизон.
Пробенцидът в комбинация с карбеницилина предизвиква значително повишаване концентрацията на антибиотика В серума, също така удължава периода на полуразпад на медикамента в кръвта.
Предупреждения
При болни с бъбречна недостатъчност се налага вземането и на предпазни мерки и предписванито на медикамента по определени схеми на дозировка. Между пеницилините и цефалоспорините са възможни кръстосани алергични реакции и кръстосана устойчивост на бактериите.
1,0 g карбеницилин съдържа 5 mEq /l натрий.
Приложение по време на бременност и кърмене.
Не са необходими особени предпазни мерки, но не трябва да се забравя, че неголямо количество карбеницилин преминава в майчиното мляко и в плода.
Дозировка - определя се от лекуващият лекар.
Приемане на медикамента при тежки инфекции , причинени от щамовете Pseudomonas aeruginosa и Proteus sp.:
Възрастни
4,0 - 5,0 g в 250 ml разтвор, интравенозно, чрез капкова инфузия, в продължение на
2 часа, на всеки 4 часа.
Новородени
До 7 ден след раждането - 200mg/kg телесно тегло на денонощие интравенозно на 2 отделни порции на 12 часа.
След 7 ден от раждането - 300 - 400 mg/kg телесно тегло на денонощие интравенозно на 4 приема на всеки 6-8 часа.
Деца над 1 год. възраст
400 - 500 mg/kg телесно тегло на денонощие на 4 приема на всеки 6 часа.
При инфекции, причинени от други чувствителни бактерии -карбеницилинът обикновено се предписва на възрастни в доза 6 -10 g на денонощие.
Болни с бъбречна недостатъчност
В зависимост от креатининовия клирънс.
При интрамускулна апликация да не се надвишава доза 2,0 g на всеки 6 часа.
Приготвяне на разтворите и техника на въвеждане
Интрамускулии инжекции
Съдържанието на флакона се разтваря в 5 мл вода за инжекции, полиелектролитен разтвор или 5 % глюкоза. Въвежда се бавно ( в продължение на не по-малко от 5 мин) в големите периферни венозни съдове.
Капкови инфузии
Разтвор, приготвен за интравенозни инжекции се смесва с 5 % глюкоза, изотоночен разтвор на натриев хлорид или полиелектролитен разтвор. Обемът на интравенозната инузия и нейната продължителност се определят от лекаря, в зависимост от клиничното състояние на болния.
Начинът на приложение на медикамента и продължителността на курса на лечение се определят от лекаря.
ФИЗИКО-ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Не,трябва да се смесва в една и съща спринцовка карбеницилин с аминогликозиди,тетрациклини и други антибактериални средства,включително, с хлорамфеникол сукцинат натрий,колистин метаносулфокисел натрий,еритромицин и линкомицин хидрохлорид.Несъвместимост или загуба на активността се наблюдава след съвместното въвеждане на блеомицин сулфат, водно-маслена емулсия,промазин хидрохлорид и витамини от групата на В и С.
СРОК НА ГОДНОСТ:
18 месеца.
Сухото вещество се опакова по 1,0 ж. в стъклени флакони, затворени с гумена запушалка и алуминиева капсула.
флаконите се опаковат по 10 бр. В картонена кутия, заедно с упътване за употреба.
Условия за съхранение
Карбеницилинът трябва да се съхранява на сухо и тъмно място при температура 2-8°С, недостъпно за деца.
Производител
Тархомински фармацевтичен завод Тоиъ' А. О.
и1. 'А. ЗДеит^а', 2
Warszawa
Роlsка
Произведено В Полша.
Последна редакция:
10.11.1999
