Кратка характеристика на продукта/Azalia 75 mcg film-coated tablets/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Азалия 75 микрограма филмирани таблетки
Azalia 75 microgram film-coated tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една филмирана таблетка съдържа 75 микрограма дезогестрел {Desogestrel).
Помощни вещества: лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Azalia 75 mcg film-coated tablets/
Филмирана таблетка.
Бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки с диаметър около 6 mm, със знак "О" от едната и "75" от другата страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Контрацепция
4.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетките трябва да се приемат всеки ден, по едно и също време, така че интервалът между приема на две таблетки да е винаги 24 часа. Първата таблетка трябва да се приеме на първия ден от менструалното кървене. След това се приема по една таблетка всеки ден без прекъсване, без да се обръща внимание на възможно кървене. Приемът от новата блистерна опаковка започва непосредствено на следващия ден след приключване на предишната опаковка.
Как да се започне приема на Азалия
Ако не е прилагана хормонална контрацепция [в предишния месец]
Приемът на таблетките трябва да започне на ден 1 от естествения цикъл на жената (ден 1 е първия ден от менструалното кървене). Може да се започне и на 2-5 ден, но през първия цикъл се препоръчва друг бариерен метод за първите 7 дни от приема на таблетките.
След аборт в първи триместър на бременността
След аборт в първи триместър от бременността е препоръчително да се започне приема на таблетките веднага. В този случай не се налага използването на допълнителен контрацептивен метод.
След раждане или аборт във втори триместър ' .
Контрацепция с Азалия след раждане може да се започне преди да. се е възобновила менструацията. Ако са изминали повече от 21 дни трябва да се изключи наличие на бременност и да се използва допълнителен контрацептивен метод през първата седмица. За допълнителна информация отнасяща се до кърмещите жени, вижте точка 4.6.
Как се започва приема на Азалия, когато се преминава от други контрацептивни методи
Преминаване от комбиниран орален контрацептив (КОК)
Жената трябва да започне приема на Азалия в деня след прилагането на последната активна таблетка от нейния КОК. В този случай, не е необходима употребата на допълнителен контрацептив.
Преминаване от само прогестеронов метод (минитаблетка, инжекция, гшплант или от прогестерон-освобождаваща вътрематочна система [ВМС])
Жената може да премине от прием на минитаблетки, в който и да е ден (от имплант или ВМС, в деня на тяхното отстраняване, от инжекция, в деня, в който би трябвало да се постави следващата инжекция).
При пропускане прием на таблетка
Контрацептивната защита може да бъде намалена, ако са изминали повече от 36 часа между приема на две таблетки. Ако пациентката е закъсняла с по-малко от 12 часа за вземането на някоя таблетка, пропуснатата таблетка трябва да се приеме веднага щом си спомни и да приеме следващата таблетка в обичайното време. Ако е закъсняла с повече от 12 часа, тя трябва да използва допълнителен контрацептивен метод през следващите 7 дни. Ако таблетките са пропуснати през първата седмица и се осъществи полов акт в седмицата предхождаща пропускането на таблетките, трябва да се има предвид възможността за настъпила бременност. Ако се появи повръщане в рамките на 3-4 часа след приема на таблетки, приложимо е същото както при пропусната таблетка.
Наблюдение на лечението
Преди предписване на лекарствения продукт се препоръчва снемане на пълна анамнеза и обстоен гинекологичен преглед, за да се изключи наличие на бременност. Менструалните нарушения, като олигоменорея и аменорея, трябва да бъдат изследвани преди предписване на лекарствения продукт. Интервалът между прегледите зависи от обстоятелствата при всеки отделен случай. Ако предписаният продукт евентуално повлиява латентно или проявено заболяване (вж. точка 4.4), трябва да бъдат направени своевременно контролни изследвания.
Въпреки че таблетката се приема редовно могат да се появят нарушения в кървенето. Ако кръвотечението е много често и нередовно, трябва да се обмисли използването на друг контрацептивен метод. Ако симптомите се задържат, трябва да се изключи органична причина. Контролирането на аменорея по време на лечението зависи от това дали таблетките са приемани или не са приемани в съответствие с указанията и може да включва тест за бременност.
Лечението трябва да бъде прекратено, ако се установи бременност.
Жените трябва да бъдат информирани, че Азалия не предпазва от ИГУ (СПИН) и други полово преносими болести.
4.3 Противопоказания/Azalia 75 mcg film-coated tablets/
• Установена или предполагаема бременност.
• Активно венозно тромбоемболично нарушение.
• Настоящо или прекарано в миналото тежко чернодробно заболяване, при което функционалните чернодробни проби не са се нормализирали.
• Прогестаген-зависими тумори.
• Вагинално кръвотечение с неизяснен произход.
• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества на Азалия.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Ако някое от посочените по-долу състояния/рискови фактори е налице, трябва да се прецени ползата от прогестерон срещу възможния риск при всяка жена индивидуално и да се обсъди с пациентката преди тя да реши да започне употребата на дезогестрел. В случай че настъпи влошаване, обостряне или при първа поява на някое от тези състояния, жената трябва да се обърне към своя лекар. Лекарят трябва да реши дали е необходимо да се преустанови употребата на дезогестрел.
Рискът от рак на гърдата по принцип се увеличава с напредване на възрастта. По време на употребата на перорални контрацептиви (ПК), рискът за диагностициране на рак на гърдата е слабо повишен. Това повишаване на риска изчезва постепенно в рамките на 10 години след прекратяване употребата на ПК и не е обвързано с продължителността на употреба, а с възрастта на жената, когато използва ПК. Очакваният брой случаи диагностицирани на 10 000 жени, използващи комбинирани ПК (до 10 години след спиране на приема) съотнесено към жени, които никога не са използвали такива за същия период, е изчислен за съответните възрастови групи на: 4,5/4 (16-19 години), 17,5/16 (20-24 години), 48,7/44 (25-29 години), 110/100 (30-34 години), 180/160 (35-39 години) и 0/230 (40-44 години). Рискът при използващите таблетки, съдържащи само прогестаген е вероятно с подобна степен както този свързан с комбинираните ПК. Въпреки това, доказателствата са по-неубедителни за таблетките, съдържащи само прогестаген. Сравнено с риска от развитие на рак на гърдата през целия живот, повишеният риск свързан с употребата на ПК е нисък. Случаите на диагностициран рак на гърдата при употребяващи ПК са по-слабо напреднали отколкото при тези, които не са използвали ПК. Увеличеният риск при използващите ПК може би се дължи на ранното диагностициране, биологичните ефекти на таблетката или на комбинация от двете. Тъй като не може да се изключи биологичния ефект, трябва да се направи индивидуална оценка на съотношението риск/полза при жени с предшестващ рак на гърдата и при жени, на които е диагностициран рак на гърдата, докато използват таблетки, съдържащи само дезогестрел. При поява на остри или хронични разстройства на чернодробната функция, жената трябва да се насочи към специалист за преглед и препоръки. Тъй като не може да се изключи биологичен ефект на прогестагените при рак на черния дроб, трябва да се направи индивидуална оценка на съотношението риск/полза при жени с карцином на черния дроб.
Епидемиологичните проучвания свързват употребата на комбинирани ПК с повишена честота на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ, дълбока венозна тромбоза и белодробен емболизъм). Въпреки че не е ясно клиничното значение на тези данни относно дезогестрел използван като контрацептив при липсата на естрогенна съставка, приемът на Азалия трябва да се прекрати при поява на тромбоза. Жени с анамнеза за тромбоемболични нарушения трябва да са информирани за възможността от повторна поява.
Прекратяване приема на Азалия също трябва да се обсъди в случай на дълготрайно обездвижване поради хирургична операция или заболяване.
Въпреки че прогестагените може да оказват ефект върху периферната инсулинова резистентност и глюкозния толеранс, няма данни за необходимост от промяна на схемата на лечение на диабет по време на употреба на таблетки, съдържащи само прогестаген. Пациентите с диабет, обаче, трябва да се наблюдават внимателно през първите месеци на употреба на лекарствения продукт.
Лечението с Азалия води до понижени серумни нива на естрадиол, до нива кореспондиращи на ранната фоликуларна фаза. Все още не е установено дали понижението има клинично значим ефект върху костната минерална плътност.
Протекцията срещу ектопична бременност с традиционните таблетки, съдържащи само прогестаген не е така добра както с комбинирани перорални контрацептиви, което се свързва с честото настъпване на овулация при употребата на таблетки, съдържащи само прогестаген. Въпреки факта, че Азалия постоянно потиска овулацията, трябва да се има предвид ектопична бременност при диференциалната диагноза, ако жената получи аменорея или абдоминална болка.
Понякога може да се появи хлоазма, особено при жени с анамнеза за chloasma gravidarum. Жени със склонност към хлоазма трябва да избягват излагането на слънце и ултравиолетови лъчи, докато приемат Азалия.
Пациенти с лактозна непоносимост трябва да имат предвид, че Азалия филмирани таблетки съдържа 67,445 mg лактоза монохидрат. Пациенти с редки вродени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този ПК.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Лекарствени взаимодействия между пероралните контрацептиви и други лекарства могат да доведат до настъпване на отпадно кървене и/или контрацептивна недостатъчност. Следващите взаимодействия са съобщавани в литературата (главно за комбинираните контрацептиви, но понякога и за контрацептиви, съдържащи само прогестаген).
хидантоини (напр. фенитоин), барбитурати (напр. фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин и верятно също окскарбазепин, топирамат, рифабутин, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофулвин и продукти, съдържащи жълт кантарион {Hypericum perforatum)). Максималното ензимно действие не се наблюдава до 2-3 седмици, но може да продължи за най-малко 4 седмици след прекратяване на лечението.
При жени лекувани с ензим-индуциращи лекарства се препоръчва временно да използват бариерен метод като допълинение или да им бъде предписан друг не-хормонален контрацептивен метод.
По време на лечение с медицински въглен, абсорбцията на стероида от таблетката може да бъде намалена, а по този начин и контрацептивната ефикасност. При тези обстоятелства се прилагат препоръките за пропусната таблетка в точка 4.2.
4.6 Pregnancy and lactation
Бременност:
Проучвания при животни показват, че много високи дози на прогестагенни вещества могат да причинят маскулинизация на женски фетуси.
Обширни епидемиологични проучвания показват, че не съществува повишен риск от вродени дефекти при деца, родени от жени, които са използвали ПК преди бременността, както и тератогенен ефект, когато ПК са приемани през ранната бременност по невнимание. Данните относно лекарствената безопасност събрани за различни комбинирани ПК, съдържащи дезогестрел, също не показват повишен риск. Азалия е противопоказан за употреба по време на бременност.
Кърмене:
Дезогестрел не повлиява произвеждането или качеството на майчино мляко. Въпреки това, малки количества етоногестрел, (метаболитът на дезогестрел) се екскретират в кърмата. В резултат, 0,01 - 0,05 микрограма етоногестрел на kg телесно тегло на ден може да бъде погълнат от детето (въз основа на изчисления за погълната кърма от 150 ml/kg/ден). Докато данни от дългосрочно проследяване не са налични, данните от 7-месечно проследяване на дезогестрел не показват риск за кърмачето. Въпреки това, развитието и растежът на детето трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Дезогестрел няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Azalia 75 mcg film-coated tablets/
а)
Най-често съобщаваните нежелани лекарствени реакции при клиничните изпитвания е нередовно кръвотечение. Някакъв вид нередовност в кръвотечението е съобщена до 50% от жените, използващи дезогестрел. Тъй като дезогестрел причинява потискане на овулацията почти до 100%), за разлика от други таблетки, съдържащи само прогестаген, нередовното кръвотечение е по-често срещано отколкото при други таблетки, съдържащи само прогестаген.
При 20 - 30% от жените, кървенето може да стане по-често, докато при други 20%, кървенето може да стане по-рядко срещано или напълно да отсъства. Вагиналното кръвотечение също може да е с по-дълга продължителност.
След няколкомесечно лечение, кръвотеченията стават по-рядко срещани. Информацията, консултирането и воденето на дневник във връзка с кървенето могат да подобрят възприятието на жената за вида кръвотечение.
Най-често съобщаваните други нежелани лекарствени реакции при клиничните изпитвания с дезогестрел > 2,5%) са акне, промени в настроението, болка в гърдите, гадене и повишаване на теглото. Нежеланите реакции посочени в таблицата по-долу са оценени от изследователите като такива с установена, вероятна или възможна връзка с лечението.
Честота на нежеланите реакции
| Система | Чести > 1/100 | Нечести > 1/1000 до< 1/100 | Редки (<1/1000) |
| Нарушения на кожата И подкожната тъкан | Акне | Алопеция | Обрив, уртикария,еритема нодозум |
| Психични нарушения | Промени в настроението, намалено либидо | Умора | |
| Нарушения на очите | Затруднения при носенето на контактни лещи | ||
| Стомашно-чревни нарушения | Гадене | Повръщане | |
| Нарушения на възпроизводителната система и гърдата | Болка в гърдите, нередовно кръвотечение, аменорея | Вагинит, дисменорея,овариални кисти | |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Главоболие, покачване на теглото |
b)
При жени, използващи (комбинирани) перорални контрацептиви се съобщават редица (сериозни) нежелани реакции, които са описани с повече подробности в точка 4.4. Те включват венозни тромбоемболични нарушения, артериални тромбоемболични нарушения, хормонозависими тумори (напр. чернодробни тумори, рак на гърдата) и хлоазма.
4.9 Предозиране
Няма съобщения за сериозни увреждащи ефекти при предозиране. Симптомите, които могат да се появят при предозиране са гадене, повръщане и при млади момичета, слабо влагалищно кръвотечение. Няма антидоти и по-нататъшното лечение трябва да е симптоматично.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични данни
Фармакотерапевтична група: Прогестагени
АТС код: G03AC09
Азалия филмирана таблетка е таблетка, съдържаща само прогестаген, това е дезогестрел. Както другите таблетки, съдържащи само прогестаген, Азалия филмирана таблетка е най-подходяща за употреба по време на кърмене и за жени, които не могат или не желаят да използват естрогени. За разлика от традиционните таблетки, съдържащи само прогестаген, контрацептивният ефект на Азалия филмирана таблетка се постига главно чрез инхибиране на овулацията. Други ефекти включват повишен вискозитет на цервикалната слуз. Когато е проучвана за 2 цикъла, използвайки за дефиниция на овулация ниво на прогестерон по-високо от 16 nmol/L за 5 последователни дни, честотата на овулация е установена на 1 % (1/103) с 95% интервал на доверителност от 0,02% - 5,29% при групата с намерение за лекуване (неуспешен пациент и метод). Инхибиране на овулацията е постигнато от първия цикъл на употреба. По време на проучването, когато дезогестрел е бил прекъсван след 2 цикъла (56 последователни дни), овулацията е възниквала средно след 17 дни (в диапазона 7 - 30 дни). При изпитване за сравняване на ефикасността (при което е допуснат максимален период от 3 часа за пропуснати таблетки), общият Pearl Index за групата с намерение за лечение за дезогестрел е бил 0,4 (95% доверителен интервал 0,09 - 1,20), в сравнение с 1,6 за 30 ug левоноргестрел (95% доверителен интервал 0,42 - 3,96).
Pearl-Index за дезогестрел е сравним с исторически установения за комбинираните ПК при общата популация, която използва ПК.
Лечението с дезогестрел води до намаляване на нивата на естрадиол до ниво, което отговаря на ранната фоликуларна фаза. Не са наблюдавани клинично значими ефекти върху въглехидратния метаболизъм, мастния метаболизъм и хемостазата.
5.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Приложен перорално, дезогестрел се абсорбира бързо и се превръща в етоноргестрел. При условия на равновесно състояние, пиковите серумни нива се достигат 1,8 ч след прием на таблетката и абсолютната бионаличност на етоноргестрел е около 70%.
Разпределение
Етоноргестрел е 95,5-99%» свързан със серумните протеини, главно с албумин и в по-малка степен с глобулин свързващ половите хормони.
Метаболизъм
Дезогестрел се метаболизира чрез хидроксилация и дехидрогенация на активния метаболит етоноргестрел. Етоноргестрел се метаболизира чрез конюгация със сулфати и глюкорониди.
Елиминация
Етоноргестрел се елиминира с приблизителен среден полуживот от 30 часа, без разлика между единична и многократна доза. Устойчиви нива в плазмата се достигат след 4-5 дни. Серумният клирънс след интравенозно приложение на етоноргестрел е приблизително 10 l на час. Екскрецията на етоноргестрел и неговите метаболити, като свободни стероиди или като конюгати, се извършва с урината и изпражненията (в съотношение 1,5:1). При кърмещи жени етоноргестрел се екскретира в кърмата в съотношение на майчино мляко/серум от 0,37-0,55. Въз основа на изчисления за погълната кърма от 150 ml/kg/ден 0,01 - 0,05 микрограма етоногестрел може да бъде погълнат от детето.
5.3 Преклинични данни за безопасност
Токсикологичните изпитвания не са показали ефекти, различни от онези, които могат да се обяснят с хормоналните свойства на дезогестрел.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Сърцевина на таблетката:
Лактоза монохидрат,
Картофено нишесте,
Повидон К-30,
Силициев диоксид, колоиден безводен,
Стеаринова киселина,
Магнезиев стеарат,
all-rac-а-Токоферол
Покритие на таблетката:
Поли[винил алкохол];
Титанов диоксид, El71 ;
Макрогол 3000;
Талк
6.2 Несъвместимости
Неприложимо.
6.3 Срок на годност
Две години.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 30°С.
Да се съхранява в оригиналната опакова, за да се предпази от светлина.
6.5 Данни за опаковката
Блистер: PVC/PVDC - алуминиев блистер и предпазна торбичка за съхранение
Опаковка: 1x28, 3x28 филмирани таблетки
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Gedeon Richter Pic.
Gyomrôi ût 19-21
1103, Budapest Унгария
8. HOMEP(A) HA РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
{ДД7ММ/ГГГГ} {ДД месец ГГГГ}
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
{ММ/ГПТ}
