КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Atenolol Actavis tabl. film 50 mg x 30/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ATENOLOL ACTAVIS 25 mg film- coated tablets
АТЕНОЛОЛ АКТАВИС 25 mg филмирани таблетки
ATENOLOL ACTAVIS 50 mg film-coated tablets
АТЕНОЛОЛ АКТАВИС 50 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество в една филмирана таблетка:
Една филмирана таблетка Atenolol Actavis 25 mg съдържа 25 mg Atenolol
Една филмирана таблетка Atenolol Actavis 50 mg съдържа 50 mg Atenolol
За помощните вещества виж Раздел 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Atenolol Actavis tabl. film 50 mg x 30/
Филмирани таблетки
Описание: Атенолол Актавис 25 mg: Бели. кръгли, двойноизггькнали. филмирани таблетки, с диаметър 8 mm.
Описание: Атенолол Актавис 50 mg: Жълти, кръгли, двойноизггькнали, филмирани таблетки, с диаметър 9 mm.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
• Артериална хипертония:
• Стенокардия (нестабилна и стабилна):
• Сърдечни аритмии:
• Инфаркт на миокарда - ранна и късна намеса.
4.2. Дозировка и начин на приложение
По лекарско предписание.
За перорално приложение.
Таблетките Atenolol Actavis се приемат перорално, несдъвкани, с достатъчно количество течност.
Възрастни
Артериална хипертония
- начална доза от 25 до 50 mg еднократно дневно: при нужда едед 1-2 седмици дозата се повишава до 100 mg според индивидуалните нужди и коиосимост. За допълнително понижаване на артериалното налягане Atenolol Actavis може да се комбинира с други антихипертензивни средства.
Стенокардия
- начална доза 25 - 50 mg еднократно дневно; в зависимост от ефекта дозата се повишава постепенно до 100 mg при нужда и при добра поносимост и може да се приложи еднократно дневно или двукратно по 50 mg. Малко вероятно е да се получи повишаване на ефекта при увеличаване на дозата.
Ритъмни нарушения на сърдечната дейност
- след овладяване на аритмията, началната поддържаща доза е 50 mg еднократно дневно. При необходимост след една седмица дневната доза може да се увеличи на 100 mg еднократно дневно.
Миокарден инфаркт
- след острия период и при добре понесено парентерално лечение с продукта се приемат 50 mg петнадесет минути след последната интравенозна доза. След това се прилагат 50 mg перорално 12 часа след интравенозното приложение и след още 12 часа - 100 mg.
В късния стадий за вторична профилактика дозата се определя индивидуално според поносимостта и терапевтичния ефект, обикновено 100 mg еднократно дневно.
Дозиране при пациенти с нарушена бъбречна функция
- При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата на Atenolol Actavis трябва да се адаптира според стойностите на креатининовия клирънс:
| Креатининов клирънс (ml/min) | Максимална доза(mg/дневно) |
| 15-35 ml/min | 50 mg |
| <15 ml/min | 25 mg или 50 mg през ден |
| Хемодиализа | 50 mg р.о. след всяка диализа * |
* Това трябва да се извършва под наблюдение в болница, тъй като може да се получи силно понижение на кръвното налягане.
Пациенти в напреднала възраст
- При пациентите в напреднала възраст може да се наложи понижаване на дозата, поради функционално намаляване на бъбречната функция от възрастов характер и повишена чувствителност към обичайните терапевтични дози на продукта.
Деца
- Не се препоръчва употребата на Atenolol Actavis при деца поради липсата на достатъчни данни за безопасността и ефикасността на продукта.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Atenolol Actavis tabl. film 50 mg x 30/
• свръхчувствителност към активното и/или към някое от помощните вещества на продукта:
• недобре компенсирана сърдечно-съдова недостатъчност;
• кардиогенен шок;
• нарушения в проводимостта - AV-блок ІІ-ІІІ степен, SA-блок. синдром на болния синусов възел;
• хипотония;
• пресен миокарден инфаркт, усложнен с хипотония, брадикардия и лява сърдечна недостатъчност;
• брадикардия (под 45 уд/мин):
• синдроми и заболявания на периферните съдове в напреднала фаза (синдром на Raynaud, болест на Burger, диабетна ангиопатия и др).
• нелекуван феохромоцитом;
• метаболитна ацидоза;
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Прекратяването на терапията с Atenolol Actavis след продължително лечение с него. трябва да става постепенно, за период от 7-14 дни, което ще улесни редуцирането на дозата на продукта. Внезапното прекъсване на приема може да доведе до коронарна нсхемия с изостряне на стенокардията и дори миокарден инфаркт.
Необходимо е повишено внимание и лекарски контрол при провеждане на лечение с Atenolol Actavis в следните случаи:
• При пациенти с анамнеза за тежки алергии към храни, лекарства или насекоми трябва да се внимава с приложението на бета-блокери, тъй като те могат да повишат чувствителността към алергени и да утежнят анафилактичните реакции. Такива пациенти е възможно да не отговорят на обичайната доза адреналин , използван при лечение на алергични пристъпи. При всякакви алергични прояви по време на лечението трябва да се осъществи лекарска консултация.
• При пациенти с ангина на Prinzmetal е възможно увеличаване честотата и продължителността на стенокардиите пристъпи поради вазоконстрикция на коронарните артерии.
• Захарен диабет с вариращи стойности на кръвната захар (поради риск от развитие на тежки хипогликемии). Необходимо е внимателно проследяване на кръвната захар - бета-блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия (специално тахикардията), а също намаляват чувствителността към инсулин.
• При пациенти с феохромоцитом, при които се налага лечение с Атенолол Актавис, той трябва да се прилага едновременно с алфа-блокери.
• След продължителна диета или тежки физически усилия (поради риск от тежка хипогликемия).
• При нарушена бъбречна функция (необходима е корекция на дозата според креатининовия клирънс).
• Оперативни намеси с обща анестезия - бета-блокерите намаляват аритмиите и миокардната исхемия по време на въвеждането на анестетика и интубацията, а също и в пост-оперативния период. Сега се препоръчва бета-блокерите да се прилагат и пери-оперативно. Анестезиологът трябва да е уведомен за употребата на бета-блокер. т.к може да има взаимодействие с другите медикаменти, което да доведе до брадиаритмии, намаляване на рефлекторната тахикардия и намаляване способността за компенсиране на кръвозагубите. Ако се налага спиране на лечението с бета-блокер преди операцията, това трябва да стане постепенно и да завърши до 48 часа преди анестезията.
• Сърдечна недостатъчност (виж раздел 4.3) - въпреки, че продукта е противопоказан при декомпенсирана сърдечна недостатъчност, той може да се прилага под близък лекарски контрол при пациенти, чиито признаци на сърдечна недостатъчност са под контрол.
При употребата на Atenolol Actavis, както и при другите бета-блокери:
• може да се наблюдават реакции на свръхчувствителност като ангиоедема и уртикария:
• с възможно ла се повиши резистентността на дихателните пътища при пациенти с бронхиална астма и еластичен бронхит, което налага преустановяване на лечението с бета-блокера и приложение на бронходилататори;
• може да се провокира появата или да се влошат симптомите на съществуващ псориазис;
• може да се маскират признаците на тиреотоксикоза;
• съществува риск от развитие на брадикардия и хипотензия, което налага наблюдение на тези показатели и при нужда корекция на дозата или прекратяване на лечението;
При необходимост от лабораторни и други функционални изследвания да се имат предвид възможни промени от бета-блокерите на някои тестове - повишени нива на серумни липопротеини и триглицериди; повишен серумен калий; фалшиво повишено ниво на катехоламини и техните разпадни продукти в урината и кръвта: повишено ниво на антинуклеарните антитела; фалшиво отрицателна радиоизотопна вентрикулография; отрицателни скринингови тестове за глаукома.
Употреба в напреднала възраст
- да се употребява с внимание при пациенти в напреднала възраст, като се започва с по-ниска доза (виж раздел 4.2)
Продуктът съдържа лактоза като помощно вещество, поради което е неподходящ при хора с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция.
Поради наличието в състава му на wheat starch (пшенично нишесте), да не се прилага при хора с глутенова ентеропатия.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
• Едновременна употреба с инсулин или сулфанилурейни продукти може да доведе до засилването на хипогликемичния ефект на тези продукти. Могат да се маскират симптомите на хипогликемия (особено тахикардията и тремора) и да се повиши риска от настъпване на хипогликемия.
• Алфа блокери - някои пациенти изпитват остра ортостатична хипотензия. тахикардия и палпитации, когато започнат лечение с алфа-блокери (напр. Празозин, Алфазозин. Теразозин). Тези симптоми могат да бъдат по-тежки ако вече приемат бета-блокер. Препоръчва се да започнат с ниски дози на алфа-блокерите. като първият прием е добре да бъде точно преди сън. Пациентите трябва да се предупредят за възможната ортостатична хипотензия и как да се справят с нея (да лежат, да поставят краката си на високо и да се изправят бавно). При добавяне на бета-блокер към алфа-блокер може да е целесъобразно намаляване дозата на алфа-блокера.
• Възможно е Atenolol Actavis да обостри rebound хипертонията, която може да се появи след спиране приема на Клонидин. Ако Клонидин и Атенолол Актавис се приемат едновременно, приемът на Атенолол трябва да се спре няколко дни преди спирането на Клонидин. Ако Клонидин се замества от Атенолол Актавис. то приемът на бета-блокера трябва да се започне няколко дни след спиране на Клонидина.
• При едновременна употреба с калциеви антагонисти с отрицателен инотропен ефект, като верапамил, дилтиазем може да доведе до засилване на тези ефекти, особено при пациенти с увредена контрактилна функция и/или нарушения в SA или в AV проводимостта. Това може да доведе до тежка хипотония, брадикардия и сърдечна недостатъчност. Бета-блокерът и калциевият антагонист не трябва да се въвеждат венозно до 48 часа от преустановяването на другия продукт.
• Едновременното лечение с дихидропиридини (напр. Нифедипин). може да увеличи риска от хипотония или проява на сърдечна недостатъчност при пациенти с латентно протичане.
• Едновременното приемане на Atenolol Actavis с други антихипертензивни медикаменти (като вазодилататори, диуретици. трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини) усилва степента на понижение на артериалното налягане.
• Необходимо е внимание при едноврвхменна употреба с антиаритмични продукти от клас I, като дизопирамид, хинидин или амиодарон, тъй като може да се появи тежка брадикардия. асистолия и сърдечна недостатъчност.
• Едновременната употреба с анестетици може да доведе до смекчаване на рефлекторната тахикардия и да повиши риска от хипотония. Трябва да се избягва употребата на анестетици, потискащи миокардната функция. Добре е да се използват анестетици с възможно най-малка инотропна активност.
• Нестероидните противовъзпалителни средства и по-специално индометацин и ибупрофен намаляват антихипертензивния ефект на Atenolol.
• Едновременна употреба със симпатикомиметици, които активират и алфа- и бета-адренорецепторите (напр.норадреналин (норепинефрин), адреналин (епинефрин), може да разкрие вазоконстрикторния ефект на тези агенти, което да доведе до повишаване на кръвното налягане и да изостри интермитентното накуцване. Тези взаимодействия са по-вероятни при неселективните бета-блокери.
• Едновременната употреба на Atenolol Actavis с бета-симпатикомиметици (напр. Изопреналин, Добутамин) може да намали ефекта и на двата продукта.
• Едновременната употреба с дигиталисови гликозиди може да увеличи времето на атрио-вентрикуларно провеждане.
• Едновременната употреба с алкохол може да доведе до повишаване на хипотензивния ефект.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Бременност
Atenolol с бил използван под строг контрол за лечение на хипертония, свързана с бременността, в третия триместър. Прилагането на Atenolol на бременни за третиране на лека до средна хипертензия е било свързано с вътрематочна ретардация на плода. Не са провеждани изследвания за употребата на Atenolol през първия триместър и възможността за увреждане на плода не бива да се отхвърля. Atenolol преминава плацентарната бариера и се появява в пъпната връв.
Употребата му се свързва с понижаване на плацентарната перфузия. което може да доведе до интраутеринна смърт, незрялост на плода и преждевременно раждане. В допълнение, нежелани реакции (особено хипогликемия и брадикардия) могат да се наблюдават във фетуса и в новороденото. Съществува повишен риск от сърдечни и белодробни усложнения на новороденото в постнаталния период.
Употреба по време на кърмене
Съществува значително натрупване на Atenolol в майчиното мляко, поради което не се препоръчва кърмене по време на прилагането на продукта. Възможността за увреждане на плода не може да се изключи и използването на Atenolol при жени, които са или могат да забременеят, или които кърмят, налага много добра преценка на съотношението очаквани ползи/възможни рискове.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Да се прилага с внимание при водачи на моторни превозни средства и оператори на машини поради възможно повлияване на реакциите и предизвикване на главозамайване и умора.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Atenolol Actavis tabl. film 50 mg x 30/
Могат да се наблюдават нежелани ефекти от страна на различни органи и системи по време на лечението с Atenolol Actavis, със следната честота:
Много чести (>1/10): Чести (>1/100 до <1/10); Нечести (>1/1000 до <1/100); Редки (>1/10000 до <1/1000): Много редки (<1/10000). с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Сърдечни нарушения:
Чести - брадикардия:
Редки - смущения в AV-проводимостта, хипотония, която може да се асоциира със задълбочаване на съществуваща сърдечна недостатъчност, синкоп, сърдечен арест и циркулаторен колanс;
Съдови заболявания:
Чести - студени крайници ;
Редки - влошаване състоянието на болни с интермптентно накуцване и феномен на Рейно;
С неизвестна честота - Цианотнчни крайници и парестезии:
Нарушения на нервната система:
Редки -обърканост, замаяност, главоболие, лек световъртеж ;
Психични нарушения:
Чести - нарушения на съня ;
Редки - депресии u халюцинации, кошмари и промени в настроението ;
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:
Редки - бронхоспазъм. диепнея (особено при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за астматични оплаквания):
Стомашно-чревни нарушения:
Чести - гадене, диария, коремни болки :
Редки - сухота в устата ;
С неизвестна честота - повръщане;
Хепато-билиарни нарушения:
Редки - повишаване нивата на трансаминазите, понякога - хепатотоксичност и интрахепатална холестаза;
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Редки - влошаване на съществуващ псориазис или проява на псориазоформени обриви, кожни обриви,алопеция :
Нарушения на кръвта и лимфната система:
Редки - тромбоцитопения и тромбоцитопенична пурпура ;
Нарушения на ендокринната система:
Бета-блокерите могат да маскират симптомите на тиреотоксикоза;
Нарушения на метаболизма и храненето:
Бета-блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия;
Нарушения на очите:
Редки - зрителни смущения и сухота в очите ;
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:
Чести - мускулна слабост;
Нарушения на възпроизводителната система и гърдата:
Редки - импотентност;
Нарушения на имунната система:
С неизвестна честота - реакции на свръхчувствителност (ангиоедема. уртикария). умора, понякога има увеличаване на АНА (антинуклеарни антитела);
Може да се обмисли прекратяване на лечението с препарата ако някои от горепосочените състояния се проявят в по-силна степен и пациента се чувства зле.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
При предозиране на Atenolol Actavis, най-значителните ефекти са върху сърцето. Могат да се развият брадикардия. хипотензия. белодробен оток, синкоп и кардиогенен шок..а също могат да се наблюдават аритмии и AV-блок първа или втора степен.
След поглъщане на висока доза от препарата или в случай на свръхчувствителност, пациентът трябва да постъпи в интензивно отделение и да е под лекарски контрол. Незабавно се прилагат активен въглен и очистително за да се предотврати абсорбцията на останалия в гастро-интестиналния тракт, продукт. За повлияване на хипотонията и шока може да се използват плазма или плазма-заместители. Може да се обмисля и прилагането на хемодиализа или хемотранефузия.
Прекомерната брадикардия може да се преодолее с атропин 1-2 mg венозно и/или сърдечен пейс-мейкър. При необходимост може да се направи болус доза 10 mg глюкагон венозно. При неповлияване. това може да се повтори или да се последва от интравенозна инфузия на глюкагон 1-10 mg/час. в зависимост от отговора. При липса на повлияване от глюкагона. може да се направи интравенозна инфузия на бета-адреномиметик като Добутамин - от 2,5 до 10 microgram/kg/мин. Добутаминът е подходящ за третиране на хипотензия и остра сърдечна недостатъчност поради позитивния инотропен ефект, който притежава.
При поглъщане на по-големи количества от препарата, тези дози на терапията може да са недостатъчни за повлияването на сърдечните ефекти на бета-блокера. Следователно, дозата на Добутамина може да се повишава до постигането на необходимия отговор, според клиничното състояние на пациента.
При поява на бронхоспазъм, се налага употребата на бронходилататори.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
АТС код: С07А ВОЗ
Atenolol е кардио-селективен бета-блокер (т.е. действа предимно върху бета1-адренергичните рецептори на сърцето). Той не притежава вътрешна симпатомиметична и мембрано-стабилизираща активност и подобно на другите бета-блокери, има отрицателен инотропен ефект, Поради това е противопоказан за употреба при декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Механизмът му на действие при третирането на хипертензия е неясен.
Ефективността на продукта за премахване или намаляване на симтомите при пациенти със стенокардия, вероятно, се дължи на намаляването на сърдечната честота и контрактилността.
Малко вероятно е допълнителни, спомагателни свойства на S (-) атенолола, в сравнение с рацемичната смес. да носят различни терапевтични ефекти.
Atenolol Actavis е ефективен и с добра поносимост при повечето етнически групи от населението. Може да има по-слаб отговор към него от страна на пациенти от черната раса.
Atenolol Actavis е ефективен, най-малко 24 часа след приема на единична перорална доза. Продуктът се понася добре и има лесен режим на дозиране. Тесният дозов диапазон и ранният отговор на пациента, осигуряват бързата проява на ефекта от лечението.
Atenolol Actavis е съвместим с диуретици. антистенокардни и други антихипертензивни средства. Тъй като той действа предимно върху бета-рецепторите на сърцето, е възможна внимателната му употреба при пациенти с респираторни заболявания, които не понасят добре неселективните бета-блокери.
Ранната интервенция с Atenolol Actavis при остър миокарден инфаркт намалява размера на инфаркта, понижава морбидността и смъртността. По-малък брой пациенти с начален инфаркт прогресират до явен инфаркт, рискът от камерни аритмии е понижен, а значителното облекчаване на болката може да намали нуждата от опиатни аналгетици. Ранната смъртност е понижена. Atenolol Actavis е допълнение към стандартната антистенокадна терапия.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Абсорбция:
след перорално приложение абсобцията на Atenolol е постоянна, но непълна (приблизително 40-50%), като максималната плазмена концентрация се достига 2-4 часа след приемането.
Разпределение:
поради слабата си мастна разтворимост. Atenolol навлиза слабо в тъканите, концентрацията му в мозъчната тъкан е ниска. С плазмените протеини се свързва в ниска степен (приблизително 3%). Плазменият полуживот е около 6-7 часа, но може да се увеличи при бъбречни увреждания, тъй като бъбреците са основният път на елиминиране. При жените - преминава плацентарната бариера и се открива в пъпната връв. Има значително натрупване в кърмата, като концентрациите там могат да достигнат по-високи концентрации от майчината плазма.
Метаболизъм:
Atenolol не се метаболизира в значителна степен в черния дроб и над 90% от абсорбираното количество достига непроменено до системното кръвообръщение.
Елиминация:
главно с урината.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Atenolol Actavis е лекарствено средство, при употребата на което има натрупан голям клиничен опит. Цялата необходима информация за специалиста, който го предписва, е дадена другаде в Кратката характеристика.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат, пшенично нишесте, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, коповидон, талк, магнезиев стеарат, силициев диоксид, колоиден, безводен; Филмово покритие (Опадрай бял II 85 F 18422 за таблетките от 25 mg и Опадрай жълт OY-GM-22920 за таблетките от 50 mg),
6.2 Несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
3 (три)години
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25° С.
6.5. Данни за опаковката
Филмирани таблетки 25 mg, по 10 в блистер от РVC/алуминиево фолио; по 3 блистера в една опаковка.
Филмирани таблетки 50 mg. по 10 в блистер от PVC/алуминнево фолио; по 3 блистера в една опаковка.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД
>л. "Атанас Дуков" № 29
1407 София. България
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Atenolol Actavis 50 mg - МА №: II-11315. Per № 20000207 .
Atenolol Actavis 25 mg - MA №: ІІ-11314. Per № 20000208
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА
16.12.1988 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Януари. 2010
