КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Aspirin tabl. 500 mg x 20/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНОТО СРЕДСТВО
ASPIRIN®
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Acetylsalicylic acid 500 mg
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Aspirin tabl. 500 mg x 20/
Таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
Болка и/или фебрилитет
Аспирин® е подходящ за симптоматично облекчаване на лек до умерен болков синдром при главоболие, при остри и хронични възпалителни заболявания на горните дихателни пътища; грип и други вирусни заболявания; остри инфекциозни болести, при температурни състояния от неясен произход и др;
Противовъзпалителен ефект:
При неревматични възпалителни и дегенеративни мускулно-ставни заболявания - симптоматично облекчаване на симптомите, като болка, оток, зачервяване и локално повишение на температурата при миалгии, мускулно-скелетни болки, спортни травми, бурсити, капсулити, тендинити и неспецифични остри тендосиновити; Облекчаване на симптомите на възпаление при ревматоиден артрит, остър ставен ревматизъм, ювентен артрит, синдром на Reiter, ставни симптоми при Лупус еритематодес, остеоартрит анкилозиращ спондилит, псориатичен артрит, фиброзити и др;
Антиагрегантен ефект:
Профилактика на тромбоемболични инциденти при пациенти с анамнеза за прекаран миокарден инфаркт или нестабилна ангина пекторис; при пациенти с анамнеза за преходни нарушения на мозъчното кръвообръщение и при пациенти след кардиоваскуларни хирургични интервенции;
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
При възрастни като аналгетично и антипиретично средство се приема по 1-2 таблетки от 500 mg при нужда. Може да се прилага по 1 таблетка на четири часа до максимална дневна доза до 3 g; Като антиревматоидно средство - по 2 таблетки от 500 mg 3-4 пъти дневно, (до обща доза 3.5 до 4 g дневно).
Като антиагрегантно средство - 250 mg (1/2 таблетка) еднократно дневно;
При деца над 12 години само след лекарско предписание в 250 mg (1/2 таблетка) 2 до 3 пъти дневно;
от 12 до 16 годишна възраст по 250 до 500 mg (1/2 до 1 таблетка) до 3 пъти дневно,
максимална дневна доза при деца е 1,5 до 1,8 g разпределени в 3 до 6 приема.
Аспирин® се приема перорално по време или след хранене, с повече течност.
Таблетките могат да се разтворят във вода преди приема.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Aspirin tabl. 500 mg x 20/
Аспирин® е противопоказан: при; при настояща анамнеза за кървящи язви или други остри заболявания на стомашно-чревния трак; при проблеми с кръвосъсирването като хемофилия, тромбоцитопения, хеморагични състояни и др.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Медикаментът не се препоръчва за редовна употреба при анамнеза за стомашна или дуоденална язва, гастрит, колит, холецистит, както и остри или хронични гастроентероколити; тежки бъбречни и чернодробни заболявания, възпаления с или без камъни на жлъчния мехур; обилна менструация или маточни кръвоизливи с различен произход; астма; Аспирин® не трябва да се прилага дълго време (над 10 дни) и/или във високи дози (повече от 8 таблетки за 24 часа, а за възрастни над 60 години повече от четири таблетки за 24 часа) без; лекарско предписание;
При по-продължително прилагане {над 10 дни) да се контролира кръвното налягане, особено при хипертоници;
Не се препоръчва употребата на Аспирин при деца под тригодишна. възраст;
При деца от 3 до 12 години не се прилага, особено ако имат фебрилитет при грип или други вирусни инфекции като шарки, тъй като могат да предизвикат синдром на Рей.
Пациенти в напреднала възраст са по-чувствителни към салицилатите и при тях могат да се наблюдават по-често странични ефекти, поради което трябва да се прилагат в редуцирани дози; Необходима е прецизна оценка на съотношението полза/риск преди назначаване на редовно лечение с Аспирин® при пациенти с анамнеза стомашна или дуоденална язва, гастрит, колит, холецистит, както и остри или хронични гастроентероколити; тежки бъбречни и чернодробни заболявания, възпаления с или без камъни в жлъчния мехур; обилна менструация или маточни кръвоизливи с различен произход; остра или хронична бъбречна недостатъчност; анемия; състояния предразполагащи към задръжка на течности - тежка сърдечно-съдова недостатъчност, артериялна хипертония и др; хипопротеинемии и дефицит на витамин К (повишава се риска от кръвоизливи); подагра (Аспирин® може да повиши серумното ниво на пикочната киселина и така да провокира пристъп на заболяването); астма и бронхоспастични състояния особено ако са провокирани от Аспирин® или други нестероидни противовъзпалителни препарати; тиреотоксикоза (може да се обостри при прием на високи дози салицилати).
Не трябва да се употребяват таблетки Аспирин®, които имат неприятна кисела миризма (подобна на миризма от оцет);
Препоръчва се спиране на терапията с Аспирин® поне 5 дена преди провеждане на хирургическа интервенция за предотвратяване на кръвотечения;
При лечение на артрити дозата не трябва да се променя по-често от един път седмично, тъй като за достигане на необходимите терапевтични нива е необходим най-малко седем дневен лечебен курс.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При съвместна употреба на Аспирин с други нестероидни противовъзпалителни средства се засилва значително риска от настъпване на стомашно-чревни странични ефекти и кръвоизливи;
Натриуретичният ефект на спиронолактон намалява при съвместна употреба с Аспирин®;
Диуретици и АСЕ-инхибитори в комбинация с НСПВС в това число и Аспирин® могат да предизвикат остра бъбречна недостатъчност;
При съвместна употреба с кортикостероидни препрати Аспирин® може да повиши риска гастро-интестинални улцерации, а кортикостероидите намаляват серумните нива на Аспирин®;
Пропранолол намалява противовъзпалителният ефект на Аспирин®;
Фенобарбитал намалява ефекта на Аспирин® поради ензимна индукция и ускорение на метаболизма му;
Едновременна дълготрайна употреба на Аспирин с ацетаминофен повишава сигнификантно риска от настъпване на аналгетична нефропатия, бъбречно-папиларна некроза, както и опасност от развитие на рак на бъбреците или на пикочния мехур;
Съвместната употреба със средства подкисляващи рН на урината, като амониев хлорид, витамин С, калиев и натриев фосфат намаляват плазмената концентрация на Аспирин® и трябва да се употребяват с повишено внимание при пациенти приемащи високи дози от медикамента за по-продължителен срок;
Алкохол или нестероидни противовъзпалителни средства, употребявани съвместно с Аспирин®, повишават риска от настъпване на гастроинтестинални странични явления;
Средствата апкализиращи урината, като инхибиторите на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат и други антиациди ускоряват екскрецията на Аспирин® и така намаляват плазмената му концентрация и съответно намаляват продължителността на терапевтичното действие;
Аспирин® може да измести хепарин или кумаринови или индандионови антикоагуланти от - свързването им с плазмените белтъци и така да повиши нивото им в плазмата и в по-високи дози може да предизвика хипопротромбинемия, повишена антикоагулация и риск от кървене;
При съвместна употреба на Аспирин® с тромболитични препарати като антистрептаза, стрептокиназа, урокиназа и др. се удължава времето на кървене и се засилва риска от хеморагии;
При едновременна употреба с антиконвулсанти, като хидантоин, се, повишават плазмените нива на последния, както ефективността му и/или токсичността му, поради което е необходима корекция на дозата на хидантоина;
Аспирин може да намали терапевтичния ефект на орални антидиабетните средства и на инсулин, поради което се налага корекция на дозата им и повишено внимание при тази комбинация;
Антиеметиците, включително антихистамините и фенотиазините могат да маскират признаците на Аспирин®-индуцирана ототоксичнист;
Препарати като цефалоспоринови антибиотици и валпроева киселина могат да предизвикат хипопротромбинемия, а валпроевата киселина инхибира тромбоцитната агрегаци. Съвместната им
употреба с Аспирин® повишава риска от кървене;
Не се препоръчва съвместна употреба на Аспирин® с други ототоксични медикаменти, като например ванкомицин;
Не се препоръчва съвместна употреба на Аспирин® с антиагреганти поради повишение на риска от кървене;
Нуждите от витамин К могат да се повишат при пациенти получаващи високи дози Аспирин®.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Не се препоръчва употребата на препарата от бременни жени, както и от жени в кърмачески период. Особено важно е да не се прилага в последните три месеца от бременността поради опасност от увреждане на плода или компликации по време на раждането;
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Няма данни за неблагоприятно повлияване на активното винмание, рефлексите и двигателната активност.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ
Аспирин® може да предизвика някои нежелани ефекти след по-продължителна употреба на дози над 1 g дневно.
От страна на стомашно-чревният тракт могат да се , наблюдават дразнене, болки или киселини в стомаха; гадене повръщане; неразположение или подуване на червата, повишено отделяне на газове; при по-продължителна употреба на високи дози може да предизвика скрити кръвоизливи в стомаха и червата, нарушения в кръвосъсирването, световъртеж, главоболие, шум в ушите, учестено дишане (т.н. салицилово пиянство), сънливост, известна задръжка на течности в организма;
Алергични реакции: бронхоспазъм предизвикан от ацетизал - по-вероятно може да се прояви при пациенти с астма, алергии или полипи в носа, предизвикани от Аспирин®; ангиоедем или уртикария - при пациенти с идиопатична ангиоедема или уртикария; при по-продължителна употреба на по-високи дози може да се наблюдава хепатотоксичност, намаление на бъбречната функция - при болни с предварително увредена такава; намаление на протромбиновото време, метаболитна ацидоза др. признаци на тежка интоксикация;
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
При неволно поемане на високи дози Аспирин® се установява настъпване признаци на метаболитна ацидоза, ускорено дишане, дезориентация, световъртеж, зрителни смущения, смущения в слуха (шум или "пищене" в ушите), главоболие, гастроинтестинални смущения като гадене, повръщане и диария, намаляване на протромбиновото време с опасност от настъпване на хеморагии (при предиспозиция).
При тежка интоксикация с Аспирин® се наблюдават кървава урина, конвулсии, учестено и повърхностно дишане, халюцинации, възбуда и дори обърканост, необясним фебрилитет.
Лабораторно-инструментални отклонения при отравяне с Аспирин® са енцефалографски промени, метаболитна ацидоза, съпроводена с респираторна алкалоза, хипергликемия или хипогликемия (особено при деца), кетонурия, хипонатриеми, хипокалиемия и протеинурия.
Лечение - след изпразване на стомаха (чрез предизвикан емезис и стомашен лаваж), и прилагане на активни адсорбери (медицински въглен и др.) е наложителна хоспитализация, поради необходимост от предизвикване на усилена алкална диуреза, хемодиализа, перитонеапна диализа или хемоперфузия при тежки случаи. Необходимо е венозно приложение на витамин К и строго мониториране на болните.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
АТС Код - N02BA01 - Други аналгетици и антипиретици.
Салицилова киселина и производни;
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
Аспирин® притежава аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект, а според приетата доза проявява и противоревматичен и антиагрегантен ефект.
Аналгетичният и антипиретичен ефекти се дължат на директно инхибиране на ензима циклооксигеназа и намаляване образуването на прекурсори на простагландини и тромбоксани от арахидоновата киселина в мястото на възпалението.
Аналгетичният ефект се дължи също и на един периферен механизъм блокиращ генерирането на болкови импулси (чрез инхибирането на простагландини и други субстанции, сенсибилизиращи болковите рецептори към механични или химични дразнители), както и на централен механизъм, действащ вероятно в хипоталамуса.
Противовъзпалителният (нестероиден) ефект на салицилатите се обяснява също от части с инхибиране отделянето на простагландини и други медиатори на възпалението "ин локо" във възпалените тъкани; предполага се и участието на такива механизми като инхибиране миграцията на левкоцитите, инхибиране освобождаването и/или действието на лизозомни ензими, действие върху други клетъчни и имунологични процеси в клетките на съединителната тъкан и др.
Антипиретично действие на Аспирин® се обяснява с централно действие върху хипоталамичния терморегулаторен център, чрез инхибиране на простагландиновата синтеза в него, както и с предизвикване на кожна вазодилатация, увеличаваща потоотделянето.
Аспирин® в ниски дози има доказан антиагрегантен ефект, който се дължи на действието му като донор на ацетил за мембраните на тромбоцитите; функцията на тромбоцитите се повлиява и чред инхибиране на ензима простагландин циклооксигеназа, като така се предотвратява образуването на мощният агрегант Тромбоксан А2.
Многоцентрови, добре контролирани клинични проучвания доказват, че в по-ниски от обичайните (антиагрегантни дози ) ацетизал;. предотвратява риска от настъпване на внезапна сърдечна Смърт и/или нефатални миокардни инфаркти при пациенти с прекаран вече миокарден инфаркт или нестабилна ангина пекторис, а също така намалява риска от развитие на преходни нарушения на мозъчното кръвообръщение и мозъчен инсулт в цялостната популация.
Предполага се, че гастроинтестиналната токсичност на салицилатите се дължи на първично намаляване активността на простагландините в стомашната лигавица и така неутрализиране на протективната им роля "ин локо", както и на директен дразнещ или ерозивен ефект върху лигавицата при перорална употреба.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Аспирин® се резорбира бързо и пълно през стомашно-чревния тракт след перорална употреба като ефервесцентната форма значително подобрява и ускорява усвояването на ацетизал. Установено е че се отделя чрез кърмата. Свързването с плазмените албумини е високо, поради което при намалено ниво на албумин в кръвта, бъбречна недостатъчност или бременност се установяват по-високи плазмени нива на ацетизал в кръвната плазма.
Метаболизира се интензивно в стомашно-чревния тракт и черния дроб. Плазменият полуживот на Аспирин® е 15 до 20 минути. Максимална плазмена концентрация се постига между 1-ви и 2-ри час след еднократен перорален прием, като се ускорява при ефервесцентната форма на препарата. Терапевтична плазмена концентрация за постигане на аналгетичен и антипиретичен ефект се постига и след прием на една таблетка Елиминира се прадимно през бъбреците във вид на метаболити. Отстранява се с хемодиализа.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
5.3.1. Токсичност
Ацетилсалициловата киселина е слабо токсична. При перорално приложение при опитни животни (кучета, зайци и др.) започват да се наблюдават токсични прояви при дози над 0.4 g/kg, а леталитет се наблюдава при перорални дози над 0.7 g/kg. 5.3.1.
5.3.2.Канцерогенност, мутагенност:
Не се установява канцерогенен ефект на ацетизал прилаган при плъхове в продължение на две години;
Мутагенните тестове in vivo не показват мутагенен ефект
5.3.3 Бременност/репродуктивност:
фертилитет - предизвикват повишен брой на фетусна резорбция
Бременност:
Първи триместър - Аспирин® преминава през плацентата, но изследванията "ин виво" не показват данни за тератогенност. Изследвания при животни показват, че се причиняват фисури на гръбначния стълб, малформации на централна нервна система, вътрешните органи и скелета, както и офталмологични дефекти, Трети триместър - при редовна употреба "ин виво" се повишава риска от синдром на преносването (опасност от увреждания на фетуса в резултат на плацентарна дисфункция в резултат на преносването). Прием на ацетизал, особено в последните две седмици от бременността може да повиши риска от фетусни или неонатапни кръвоизливи, или преждевременно затваряне на дуктус артериозус на фетуса, причиняващо по всяка вероятност трайна пулмонална хипертония и сърдечна недостатъчност.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества в mg:
| № | Наименование | Количество | Нормативен документ |
| 1 | Maize starch | 100.00 | Ph. Eur. 3 |
6.2. Физико-химични несъвместимости
Не са известни
6.3. Срок на годност
4 (четири) години от датата на производство
6.4. Условия на съхранение
На сухо и защитено от светлина място при температура под25°С
6.5. Лекарствена форма и опаковка
Таблетки 500 mg по 20 броя в една опаковка
6.6. Препоръки при употреба
Препаратът не трябва да се употребява след изтичане срока на годност, указан на опаковката.
7. Производител
Ва!капрпагта-0ирт2а АО гр. Дупница, ул. "Самоковско шосе" N3 Тел. (0701) 2-42-81/82; 2-90-21/29 Факс: (0701) 2-23-65; 2-81-62
