Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » а » Arilin KombiPack tabl. film 250 mg x 12 + vag. supp. 100 mg x 6/Арилин

Arilin KombiPack tabl. film 250 mg x 12 + vag. supp. 100 mg x 6/Арилин

Оценете статията
(0 оценки)

Arilin  KombiPack tabl. film 250 mg x 12 +  vag. supp. 100 mg x 6/Арилин


Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Arilin  KombiPack tabl. film 250 mg x 12 +  vag. supp. 100 mg x 6/

1. Търговско име на лекарствения продукт

Arilin® Kombipack (Арилин® Комбипак)
250 mg филмирани таблетки, 100 mg песари
Метронидазол

2. Количествен и качествен състав

Активно вещество: метронидазол.
1 филмирана таблетка съдържа 250 mg Метронидазол като активно вещество.

1 песар съдържа 100 mg Метронидазол като активно вещество.
Помощни вещества: лактоза монохидрат (филмирани таблетки)

За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.

3. Лекарствена форма/Arilin  KombiPack tabl. film 250 mg x 12 +  vag. supp. 100 mg x 6/

Филмирани таблетки за перорално приложение и песари за вагинално приложение.
Бели, кръгли филмирани таблетки без разделителна линия и белезникаво-жълтеникави песари.

4. Клинични данни:

4.1 Терапевтични показания

Арилин Комбипак се използва при:
- трихомониаза
- бактериална вагиноза (Gardnerella вагинит, неспецифичен вагинит)
При използване на метронидазол трябва да се спазват националните и международните препоръки за правилна употреба на антимикробни агенти.

4.2. Дозировка и начин на употреба

Дозировка:
Филмирани таблетки:
Дневната доза при възрастни е от 0,25 до максимално 2 g; средната доза е 0,75 до 1g.
Обикновено тя се разделя на 2 до 3 отделни дози.

При трихомониаза и по-ниски дози (0,5 g дневно или по-малко) са достатъчни за няколко дни лечение (5 до 7 дни), докато при по-високи дози (1 до 2 g дневно) може да бъде достатъчен кратък курс на лечение (1 до 3 дни).

Трихомониазата може да бъде лекувани с еднократна доза от 2 g .

песарите:
1 песар (Eквивалентен на 100 тд метронидазол) се поставя всяка вечер, в продължение на 6 дни във влагалището.

Начин на приложение:
Филмирани таблетки за перорално приложение.

Филмираните таблетки се поглъщат цели (без сдъвкване) с достатъчно течност по време на или след ядене.

Песари за вагинално приложение.
Най-добре вагиналните песари се поставят в легнало положение, с леко разтворени крака. Те се поставят дълбоко във вагината.

За да се улесни още повече тяхното прилагане, песарите биха могли да се потопят за кратко в топла вода, непосредствено преди употреба.

Не е препоръчително вагиналните песари да се прилагат по време на менструален цикьл.

Продължителност на приложение:
Продължителността на приложение на филмираните таблетки зависи от лекуваната нозологична единица.

Лечението с вагинални песари по правило продължава 6 дни.

Предупреждение:
Лечението с Арилин Комбипак или с каквото и да е друго лекарство, съдържащо нитроимидазол, обикновено не трябва да продължава повече от 10 дни. Вж. също точка 4.4 „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба".

4.3.Противопоказания/Arilin  KombiPack tabl. film 250 mg x 12 +  vag. supp. 100 mg x 6/

Арилин Комбипак не трябва да се прилага
- при пациенти със свръхчувствителност към метронидазол, други 5-нитроимидазоли, монохидратна лактоза или към някое от помощните вещества на Арилин Комбипак. Изключение се допуска единствено при наличие на животозастрашаваща инфекция, рефрактерна на други лекарства.
- в първия триместър на бременността и по време на кърмене (виж т.4.6: „Бременност и кърмене").

4.4.Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба .

При деца преди вагинална терапия с песари Арилин Комбипак трябва да се направи внимателен анализ на съотношението полза/риск, тъй като все още няма достатъчен опит с тази възрастова група.

При пациенти с тежки чернодробни увреждания, нарушения на хемопоезата или разстройства на централната/периферната нервна система е необходим внимателен анализ на съотношението полза/риск преди назначване на терапия с Арилин Комбипак.

Както при други лекарства, съдържащи нитроимидазол, лечението с Арилин Комбипак по правило не трябва да продължава повече от 10 дни освен в отделни случаи, където има конкретни показания. Пациентите трябва да бъдат подходящо наблюдавани (клинично наблюдение и лабораторни изследвания).

Курсът на лечение трябва да се повтаря само в отделни случи по индивидуална преценка.

При трихомониаза е показано едновременното перорално лечение на сексуалния партньор.

По време на лечението трябва да се избягват сексуални контакти.

Лекарствени форми като филмирани таблетки, капсули и обвити таблетки, които трябва да се поглъщат без сдъвкване, са неподходящи за деца на възраст под 6 г. Трябва да бъдат съблюдавани специалните препоръки за дозировката при деца (вж. точка 4.2).

Пациенти с редките наследствени състояния на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат Арилин Комбипак.

4.5.Лекарствени и други взаимодействия

При вагинална употреба на метронидазол само 20% от дозата има системно действие.

При системно приложение (орално, ректално, интравенозно) са възможни следните взаимодействия:

Употребата на алкохол води до следните нежелани реакции: като зачервяване на кожата в областта на главата и врата, гадене, повръщане, главоболие и световъртеж (подобно на действието на дисулфирам).

Едновременното приемане на дисулфирам може да причини психози и състояния на обърканост.

При пациенти, лекуващи се с антикоагуланти от типа варфарин, трябва да се направи преценка на дозировката, понеже метронидазол подтиска кръвосъсирването.

Действието на Metronidazole намалява при едновременното му прилагане с барбитурати или фенитоин.

При прилагането на литий се налага предпазливост, понеже се наблюдава увеличаване на концентрацията на лития в кръвния серум.

Циметидинът може в единични случаи да затрудни елиминирането на Metronidazole и по този начин да обуслови високи концентрации на последния в кръвния серум.

Метронидазол може да доведе до редукция на стойностите при някои аналитични методи, използващи се за определяне на ГОТ (АСАТ) в серума.

4.6. Бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за безопасността на употребата на метронидазол по време на бременност. По конкретно, съобщенията, засягащи периода на ранната бременност са противоречиви. В някои проучвания се установяват доказателства за увеличена честота на малформациите. Проучвания при животни не разкриват каквито и да било тератогенни свойства на метронидазол (вж. 5.3).

Затова Арилин Комбипак не трябва да се използва по време на бременност, особено през нейния първи триместър, освен ако не са налице конкретни показания и други възможни лечения не са дали резултат.

Метронидазол преминава в човешката кърма и след перорално приложение може да достигне в нея нива равни на плазмените. Затова при кърмачки трябва да се преустанови или кърменето или прилагането на препарата. Ако през кърмаческия периода се приложи лечение с еднократна доза, кърменето трябва да се преустанови за 24 часа и кърмата, продуцирана за този период от време трябва да се изтегли с помпа и да се изхвърли .

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Арилин Комбипак песари и филмирани таблетки повлиява в малка до умерена степен способността за шофиране и работа с машини. Това важи особено за началото на лечението и при взаимодействие с алкохол.

4.8. Нежелани лекарствени реакции/Arilin  KombiPack tabl. film 250 mg x 12 +  vag. supp. 100 mg x 6/

За определяне на честотата на нежеланите реакции се използват следните категории:
Много чести (>1 /10)
Чести (>1 /100до<1 /10)
Нечести (> 1 / 1,000 до < 1 / 100)
Редки (>1 / 10 000 до <1 / 1 000)
Много редки (<1 / 10 000)
Неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

При вагинална употреба на метронидазол само 20% от дозата има системно действие.

Нежелани лекарствени реакции в тези случаи са много редки.

Чести нежелани реакции:
- Металически вкус, горчиви уригвания, обложен език, глосит, стоматит, тежест в стомаха ,повдигане, повръщане, безапетитие, диария.

- Потъмняване на урината (причинява се от метаболит на метронидазола и няма болестно значение).

Нечести нежелани реакции:
- Главоболие, световъртеж, сънливост, безсъние, състояние на обърканост, повишена възбудимост, депресия, атаксия.
- Периферни невропатии и гърчови пристъпи. Първите се изразяват с изтръпване, парестезии и мравучкане в крайниците.
- Кожни реакции (например сърбеж, уртикариален обрив), лека треска.
- Левкопения и гранулоцитопения. Затова при по-продължително приложение трябва да се контролира периодически кръвната картина (виж също и точката за "Много редки нежелани реакции").
- Анафилактични реакции.
- Дизурия, цистит, незадържане на урината.
- Функционални смущения на черния дроб (например увеличение на трансаминазите и на билирубина в кръвния серум).
- Суперинфекции с кандида в гениталната област, отпадналост, зрителни смущения.

Много редки нежелани реакции:
- анафилактичен шок; В случай на появяване на тежки, остри реакции на сръхчувствителност (напр. анафилактичен шок), лечението с Арилин Комбипак трябва да бъде преустановено незабавно и трябва да бъдат предприети обичайните подходящи спешни мерки (напр. приложение на антихистаминови средства, кортикостероиди, симпатомиметици и - ако се наложи - вентилация).
- Агранулоцитоза и тромбоцитопения.
- Панкреатит.
- По време на лечение с Арилин Комбипак може да се появи псевдомембранозен ентероколит. В такъв случай, в зависимост от показанието, трябва да се обсъди прекратяване на лечението като трябва да се предприеме подходящо лечение на състоянието, където е необходимо (напр. приложение на определени антибиотици /химиотерапевтични агенти с доказана клинична ефикасност). Лекарства, подтискащи перисталтиката са противопоказани.

4.9. Предозиране

При приемане на еднократни дози до 15 g метронидазол са наблюдавани оплаквания като: повдигане, повръщане, хиперрефлексия, атаксия, тахикардия, задух и дезориентиране. Не са описани смъртни случаи.

Специфичен антидот не е известен. Чрез симптоматично лечение се постига пълно обратно развитие на оплакванията в няколко дни.

5.Фармакологични данни

5.1 .Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група
Метронидазол е антибиотик, принадлежащ към групата на нитроимидазолите
АТС код
G01АF01 (Филмирани таблетки): G01AF01 (песарите)

Механизъм на действие
Самият метронидазол няма антимикробен ефект. Той съставлява стабилното и способно да прониква начално съединение, от което при анаеробни условия се образуват нитрозо-радикали, които атакуват ДНК чрез микробната пируват- фередоксин- оксидоредуктаза, с оксидиране на фередоксина и флаводоксина.

Нитрозо-радикалите образуват адукти с чифтовете от бази на ДНК, което води до разкъсване на ДНК спиралата с последващ клетъчен лизис.

Механизми на резистентност
Механизмите на възникване на резистентност срещу метронидазол при анаеробните бактерии са само отчасти разкрити:

Резистентните на метронидазол щамове Bacteroides притежават определящи възникването на резистентност фактори, които кодират синтезирането на нитроимидазолови редуктази, превръщащи нитроимидазолите в аминоимидазоли, като по този начин предотвратяват образуването на нитрозо-радикалите, отговорни за антибактериалния ефект. * При Helicobacter pylori резистентността към метроинидазол се дължи на мутации в един ген, който кодира синтезата на ензима NADPH нитроредуктаза. Тези мутации причиняват обмен на аминокиселини като по този начин ензимът губи своята функция. По този начин бива пропусната стъпката на активация от метронидазол към активния нитрозо-радикал.

Съществува пълна кръстосана резистентност между метронидазол и другите нитроимидазолови производни (тинидазол, орнидазол, ниморазол).

Преломни точки
Тестването на метронидазол се извършва с обичайните серийни разреждания. Определени са следните стойности на минималната инхибиторна концентрация при чувствителни и резистентни патогени:

Гранични стойности според EUCAST (Eвропейски Комитет по Тестване на Антимикробиалната Чувствителност)

Патоген Чувствителен Резистентен
Грам-положителен анаероб < 4 mg/l > 4 mg/l
Грам-отрицателен анаероб < 4 mg/l > 4 mg/l

Уровен на разпространеност на придобитата резистентност в Германия

Уровенът на разпространеност на придобитата резистентност при отделните видове може да варира на локално ниво и във времето. Затова е необходима информация за положението по отношение на резистентността на локално ниво, особено що се отнася до адекватното лечение на тежки инфекции. Ако на базата на положението по отношение на резистентността на локално  ниво ефикасността на метронидазол се поставя под въпрос, трябва да бъде търсена експертна консултация относно терапията. Трябва да се извърши микробиологична диагноза за потвърждаване на патогена и неговата чувствителност на метронидазол - особено при пациенти със сериозни инфекции или неуспешна терапия.

Уровен на разпространеност на придобитата резистентност в Германия на базата на данни от последните 5 години от национални проекти и проучвания за мониторинг на резистентността (към: декември 2009 г.):

Видове със широкоразпространена чувствителност_

Анаеробни микроорганизми
Bacteroides fragilis_
Clostridium difficile0 _
Clostridium perfringens°^_
Fusobacterium spp.°_
Peptoniphilus spp.°_
Peptostreptococcus spp.°_
Porphyromonas spp.°__
Prevotella spp.°_
Veillonella spp.°__

Други микроорганизми_
Entamoeba histolytica°_
Gardnerella vaginalis°_
Giardia lamblia°_
Trichomonas vaginalis°_

Видове, при които придобитата резистентност може да представлява
проблем по време на употреба_

Аеробни Gram-отрицателни микроорганизми_
Helicobacter pylori_

Природно резистентни видове_
Всички облигатни аеробни бактерии_
Gram-положителни микроорганизми__
Enterococcus spp._
Staphylococcus spp._
Streptococcus spp._

Gram-отрицателни микроорганизми_
Enterobacteriaceae_
Haemophilus spp._

° Към момента на публикуване на таблиците не е имало на разположение актуални данни. Наличието на чувствителност се допуска в основната литература, стандартните работи и терапевтичните препоръки.

^Само в случаи на алергия към пеницилин.

5.2.Фармакокинетични свойства

След перорално приложение метронидазол се резорбира бързо и почти изцяло, като максимални серумни нива се достигат след 1 -2часа. При ректално приложение около 80% от веществото показва системна наличност, като серумен максимум се достига след близо 4 часа. След вагинално приложение само около 20% може да се открие в серума, като максимум се достига дори по-късно - след 8 до 24 часа. Времето на серумния полуживот е в общи линии 8 (6 до 10) часа .В човешкия организъм се образуват различни метаболити. Главни метаболити са хидроксиметаболитът
хидроксиетил)-2-хидроксиметил-5-нитроимидазол) и "киселия" метаболит (2-метил-5-нитроимидазол-1 -ил-оцетна киселина).

Около 80% от веществото се отделят през бъбреците, като на неметаболизираната част се падат по-малко от 10 %. Малки количества (около 6%) се отделят също през черния дроб. Бъбречната недостатъчност удължава незначително отделянето. При тежка чернодробна недостатъчност е вероятно забавено елиминиране. Времето на полуживот може да се забави при болни със силно засегната чернодробна функция до 30 часа. Свързването с протеините възлиза на под 20%. Обемът на разпределение е около 36 l.

5.3.Предклинични данни за безопасност:

Плъхове са развили дистрофия на тестисите и атрофия на простатата след многократно приложение на високи дози метронидазол за период от -80 седмици.

Токсичните ефекти при кучета след многократно приложение са се проявили под формата на атаксия и тремор.

Маймуни показват зависима от дозата засилена дегенерация на чернодробните клетки след приложение за период от една година.

Метронидазол има мутагенен ефект върху бактерии след нитроредукция. Валидни от методологична гледна точка проучвания не показват данни за мутагенен ефект върху клетки на бозайници ин витро и ин виво. Изпитвания с лимфоцити от пациенти, лекувани с метронидазол, не показват значими данни за увреждащи ДНК ефекти.

Има данни за канцерогенни ефекти на метронидазол при плъхове и мишки. По конкретно заслужава внимание увеличената честота на белодробните тумори при мишки след перорално приложение. Изглежда, че с генотоксичен механизъм на действие липсва връзка, тъй като след приложение на високи дози метронидазол на трансгенни мишки не се наблюдава увеличаване на честотата на мутациите в различни органи, включително белите дробове. Проучвания при животни не установяват каквито и да било тератогенни ефекти или други ембриотоксични ефекти при плъхове и зайци.

6.Фармацевтични данни

6.1. Списък на помощните вещества и техните количества

Филмирани таблетки:
базисен бутиленов метакрилат съполимер (Ph.Eur.) (МW/: приблизително 150 000), картофено нишесте, лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат (Ph.Eur.) [растителен произход] (E572), макрогол 6000, повидон (К90) (E1201), високо дисперсен силициев- диоксид (E551), прежелатинизирано нишесте (от царевица), стеаринова киселина (Ph.Eur.) (E570), талк (E553b), титанов диоксид (E171).

Песари:
Макрогол 1000, Макрогол 1500

6.2. Физико-химични несъвместимости

Няма известни досега.

6.3. Срок на годност

Филмирани таблетки: 5 години

Песари: 30 месеца

Този лекарствен продукт не може да се използва след срока на годност, отбелязан върху блистерната или външната опаковка.

Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

6.4. Специални условия на съхранение

Филмирани таблетки:
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.

Песари:
Да се съхранява при температура до 25°С.

6.5. Данни за опаковката

Блистери от PVC/ алуминиево фолио и PVC/PVDC/PE фолио за песарите, опаковани във външна картонена опаковка.

Опаковка с 12 филмирани таблетки за перорално приложение и 6 песари за вагинално приложение.

6.6. Препоръки при употреба

Няма

7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба

Dr. August Wolff GmbH &Co. KG Arzneimittel
Südbrackstrasse 56
33611 Bielefeld, Germany
Тел.: +49(0)5218808-05
Факс: +49(0)5218808-334
Ел. поща: infotawolff-arzneimittel.de

8. Регистрационен номер в Регистъра по чл.28 от ЗЛАХМ

№ 9900153

9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствеия продукт

17.05.1999

10. Дата на (частична) актуализация на текста:

01/2010

Последна редакция Понеделник, 03 Юли 2023 20:12
eXTReMe Tracker