КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ampisulcillin powd. inj. 2,0 g/1,0 g x 10/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
AMPISULCILLIN 500 mg/250mg прах за инжекционен разтвор
АМПИСУЛЦИЛИН 500 mg/250mg powd. for solution for injection
AMPISULCILLIN 1,0 g /500mg прах за инжекционен разтвор
АМПИСУЛЦИЛИН 1,0 g/500mg powd. for solution for injection
AMPISULCILLIN 2,0 g/1,0 g прах за инжекционен разтвор
АМПИСУЛЦИЛИН 2,0 g/1.0 g powd. for solution for injection
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствени вещества в Ampisulcillin 0,750 g прах за инжекционен разтвор: Ampicillin sodium, екв. на 500 mg Ampicillin Sulbactam sodium, екв.на 250 mg Sulbactam.
Лекарствени вещества в Ampisulcillin 1.5 g прах за инжекционен разтвор: Ampicillin sodium, екв. на 1.0 g Ampicillin Sulbactam sodium, екв.на 0,500 g Sulbactam.
Лекарствени вещества в Ampisulcillin 3.0 g прах за инжекционен разтвор: Ampicillin sodium, екв. на 2,0 g Ampicillin Sulbactam sodium, екв.на 1,0 g Sulbactam.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Ampisulcillin powd. inj. 2,0 g/1,0 g x 10/
Прах за инжекционен разтвор
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
Лечение на инфекции, причинени от чувствителни на продукта микроорганизми като:
• Инфекции на горните и долните дихателни пътища - остър и хроничен бронхит, бронхиектазии. бактериална пневмония, емпием:
• Инфекции в областта на ушите, носа и гърлото - синуит. епиглотит, otitis media;
• Интраабдоминални инфекции - перитонит, холецистит. холангит:
• Урогенитални инфекции - остър и хроничен пиелонефрит. цистопиелит, простатит, ендометрит, аднексит и други инфекции в малкия таз:
• Инфекции на кожата, кожните структури и меките тъкани ,
• Инфекции на костите и ставите.
• Периоперативна профилактика на инфекции в коремната й гинекологичната хИрурГИЯ.
Ampisulcillin се прилага в случаите на смесени инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни на Ampicillin и бета-лактамазо-продуциращи бактерии, чувствителни на Ampisulcillin При тези случаи не е необходимо прилагане на друг антибиотик.
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ.
Дозата на Ampisulcillin се определя индивидуално в зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията, възрастта на пациента и състояние на бъбречната функция. Прилага се интрамускулно и интравенозно като директна инжекция или в краткотрайна инфузия.
Възрастни
Обичайната доза е 1,5g (1g ampicillin + 0,5g sulbactam) - 3g (2g ampicillin + 1g sulbactam), приложени през 6 или 8 часа. При по-леки инфекции тази доза може да се прилага на 12 часа.
Максималната денонощна доза Ampisulcillin е 12g, разделена на 3 ли 4 апликации. Общата доза на сулбактам не трябва да надвишава 4g за ден.
За профилактика при хирургични интервенции продуктът се прилага
еднократно предоперативно от 1.5g до 3.0g и в следващите 24 часа в същата
доза през 6-8 часови интервали.
Деца
Денонощната доза е 150 mg/kg , разделена на 3 или 4 приема (на всеки 6 или 8 часа). При новородени (до 1 седмица) и недоносени деца. продуктът се прилага в доза 75 mg/kg/24h през 12 часови интервали.
При нарушение на бъбречната функция (креатининов клирънс под 30 ml/min) се налага увеличение на интервалите на прилагане на продукта, съгласно обичайната практика за ампицилин и съгласно следващата препоръка:
| креатининов клирънс (ml/min/1,73m2) | Интервал между отделните дози, часове |
| >30 | 6-8 |
| 15-29 | 12 |
| 5- 14 | 24 |
Когато се знае само стойността на серумния креатинин. той може да се превърне в креатининов клирънс по формулата:
мъже:-(140 - годините) х тегло (кг)/72 х стойност на серумен креатинин
жени: 0.85 х горната стойност
При пациенти на хемодиализа. Ampisulcillin се прилага след диализата , а при продължителна артериовенозна хемодиализа през 6-12 часа.
Лечението продължава 48 часа след спадане на температурата и изчезване на другите клинични симптоми. Средната продължителност на лечението е от 5 до 14 дни.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Ampisulcillin powd. inj. 2,0 g/1,0 g x 10/
Свръхчувствителност към антибиотици от групата на пеницилините или към беталактамазни инхибитори.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Преди всеки нов курс на лечение с Ampisulcillin пациентът трябва внимателно да бъде разпитан, за да се установи дали е имал предишни реакции на свръхчувствителност към ампицилин, пеницилини, цефалоспорини или други лекарства.
При липса на алергична анамнеза трябва да се направи скарификационна кожна проба с разтвор на продукта, а при анамнестични данни за кожна алергична реакция се извършва епикутанна проба и ако тя е отрицателна се извърша скарификационна проба. Пробите се отчитат след 30 минути. В случай на развитие на тежка остра реакция на свръхчувствителност е необходимо прилагане на 0,1 m g - 0,3 mg - 0.5 mg адреналин подкожно, венозна инфузия на кортикостероиди. антихистаминов продукт (парентерално). новфилин и селективни бета-адреномиметици при бронхосиазъм. кислород, обдишване. ако е необходимо и интубация. Препоръчва се повишено внимание и лекарско наблюдение след първата инжекция при пациенти, свръхчувствителни към пеницилин, иенициламин. цефалоспорини и гризеофулвин {кръстосана алергия). При пациенти с алергична диатеза (сенна хрема, бронхиална астма, уртикария) е необходимо повишено внимание при прилагането на Ampisulcillin . Ако се наблюдава някаква форма на алергия се препоръчва прекъсване употребата на лекарството и назначаване на подходяща терапия.
Препоръчва се Ampisulcillin да не се прилага при болни с инфекциозна мононуклеоза и лимфатична левкемия, поради засилване на опасността от развитие на макулопапулозни обриви, предизвикани от съдържащия се в продукта ампицилин.
По време на продължително лечение с Ampisulcillin е необходимо периодично проследяване на бъбречната, чернодробната и хемопоетичната функции. Това е особено важно при новородени и недоносени. Ampisulcillin, както всички антибактериални средства, повишава риска от суперинфекция с микотични (Candida) или някои резистентни бактериални причинители (Pseudomonas aeruginosa). Възможно е развитието на псевдомембранозен колит. В такива случаи се прекъсва терапията с лекарството и се провежда подходяща терапия.
Да се има предвид количественото съдържание на натрий (≈71,3 mg/g ) продукта при прилагане на пациенти с ограничение на натрий в диетата
Приготвените за инжектиране разтвори на Ampisulcillin трябва да се прилагат веднага или до 1 час след приготвяне. Те не бива да се замразяват.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.
Пробенецид намалява бъбречната екскреция на ampicillin и sulbactam и при едновременно приложение може да доведе до продължително задържане на високи серумни концентрации на двата продукта.
Едновременното прилагане на allopurinol и Ampisulcillin повишава значително честотата на обривите в сравнение със случаи на прилагане само на ampicillin.
Възможно е съдържащият се в продукта ampicillin да намали ефективността на естрогенсъдържащи перорални противозачатъчни средства.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ.
Употребата на Ampisulcillin при бременни трябва да става с повишено внимание при неотложни индикации.
Ampisulcillin намалява мускулния тонус, честотата и силата на контракциите по време на раждане. Ampicillin и sulbactam преминават в кърмата, което налага наблюдение на новороденото при лечение на майката с продукта.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ,
Ampisulcillin не влияе върху способността за. шофиране и работа с машини.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ./Ampisulcillin powd. inj. 2,0 g/1,0 g x 10/
Ampisulcillin се понася добре. Могат да се наблюдават;
Локални реакции
Болка на мястото на инжекцията при интрамускулно приложение - 16%;
Болка на мястото на инжекцията при интравенозно приложение - 3%;
Тромбофлебит - 3%.
Системни реакции
Най-често съобщаваните нежелани лекарствени реакции са диария в 3% и обрив в около 2% от пациентите.
Други (под 1%) - сърбеж по кожата, гадене, повръщане, кандидоза. отпадналост, главоболие, гръдна болка, метеоризъм, глосит. ретенция на урината, оток на лицето, стягане в гърлото, субстерална болка, дизурпя. епиетаксис и кървене от лигавиците. Тези реакции са преходни.
Лабораторни промени
Чернодробни - повишаване на SGÖT и SGPT, алкалната Фосфатаза и лактатлехидрогеназа:
Хематологични - намаляване на хемоглобина, хематокрита ,еритроцитите , левкоцитите, неутрофилите; увеличаване на лимфоцитита, моноцитите , тромбоцитите , базофилите. еозинофилите;
Бъбречни - увеличаване на серумните креатинин и урея; поява на еритроцити и хиалинни цилиндри в урината.
Нежелани лекарствени реакции на ampicillin
Гастроинтестинални реакции - стоматити, гастрити, почерняване на езика, ентероколити, псевдомембраиозни колити.
Реакциите на свръхчувствителност - уртикария, дерматит, еритема мултиформе. много рядко ексфолиативен дерматит; тези реакции са обратими при прекъсване на лечението или могат да се контролират с антихистаминови или кортикостеродни продукти. Много рядко може да се наблюдава анафилактичен шок при свръхчувствителни пациенти. Хематологични - агранулоцитоза.
При лечение на болни с инфекциозна мононуклеоза с Ampisulcillin могат да се наблюдават обриви по кожата.
Възможно е фалшиво да се позитивират реакцията за захар в урината (при използване на редукционни методи) и директния тест на Coombs.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
При предозиране е възможно да се наблюдават конвулсии и други признаци на токсичност от страна на централната нервна система. В случай на предозиране особено при прилагане на големи дози при болни с бъбречна недостатъчност лечението с продукта се прекъсва и пациентът се третира симптоматично.
Ampicillin и sulbactam подлежат на хемодиализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС код J01CR01
Ampisulcillin е комбиниран антибактериален продукт за инжекционно приложение, съдържащ антибиотика ampicillin и инхибитора на бета-лакгамазните ензими sulbactam в съотношение 2:1.
Ampicillin е широкоспектърен полусинтетичен пеницилин от групата на аминопеницилпните. Действа бактерицидно като блокира конкурентно траиспептидазите. участващи в крайните етапи на синтезата на бактериалната стена при чувствителни микроорганизми във фаза на пролиферация. Активен е срещу голям брой грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително и някои анаеробни бактерии, но се разгражда от бета-лакгамазите и е неактивен спрямо щамове продуциращи тези ензими. Sulbactam е сулфон на пеницилановата киселина. Не притежава клинично значима антибактериална активност. Необратим инхибитор е на бета-лактамази. включващи Richmond - Sykes типове II, III. IV и V .Sulbactam запазва и разширява антимикробния спектър на действие на амицилин срещу редица бактерии, продуциращи бета-лактамази. Sulbactam проявява инхибиторна активност спрямо клинично значимите плазмидно-медиираните беталактамази , водещи най-често до резистентност.
Ampisulcillin. като комбинация, притежава свойства на широкоспектърен антибиотик и беталактамазен инхибитор и действа бактерицидно спрямо грам-положителни, чувствителни на ампицилин микроорганизми и щамове, продуциращи беталактамази като: Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis (включително пеницилин-резистентни и някои метицилин-резистентни щамове). Staphylococcus saprophyticus, Str eptococcus faecalis (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans: грам-офицателни микроорганизми като Haemophilus influenzae, (продуциращи и непродуцираши беталактамази), Moraxella (Branchamella) catarrhalis. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis. Escherichia coli. Klebsiella sp. (всички познати щамове продупират бета-лактамази). Proteus sp. (индол-позптивни и индол-негативни щамове). Enterobacter sp.. Acinetobacter calcoaceticus; анаеробни микроорганизми като Clostridium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp., Bacteroides sp., включително Bacteroides fragilis.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ ДАННИ
След парентерално приложение на Ampisulcillin основните фармакокинетични параметри на ampicillin и sulbactam са близки до тези получени при самостоятелното им прилагане.
След интрамускулно приложение на Ampisulcillin максимални серумни концентрации се достигат за 30-60 минути, а след интравенозно -непосредствено след приложението. Около 20 % от ampicillin и около 38 % от sulbactam се свързват с плазмените протеини. Серумното време на полуживот е около 1 час, но може да бъде удължен при пациенти с увредена бъбречна функция. Ampisulcillin прониква в повечето телесни тъкани и течности, включително интестинална мукоза. перитонеална течност, миометриум. яйчници, простата, жлъчката, храчките, кърма и др. При възпалени менннги прониква в ликвора.
Ampicillin се метаболизпра частично до пенициланова киселина, която се излъчва с урината. Претърпява ентерохепаталсн кръговрат и известно количество се екскретира в изпражненията. Sulbactam не се метаболизира. Около 75-80 % от приложената доза Ampisulcillin се излъчва в непроменен вид с урината през първите 8 часа.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Ampisulcillin се отнася към слабо токсичните препарати. След еднократно подкожно и иитрамускулно прилагане на мишки и плъхове Wistar DLO (pecn. LD50) е>3000 mg.kg ,а след интравенозно прилагане на мишки LD50 е ~ 3000mg.kg . След 30 дневно иитрамускулно прилагане на Ampisulcillin 500 mg/kg 1000 mg/kg на плъхове Wistar не са установени данни за токсични морфологични изменения във вътрешните органи на третираните животни. Хематологичните и биохимични тестове са в границата на нормата и не показват данни за токсичен ефект на продукта.
В условията на субхронична токсичност у кучета Бигъл не са установени данни за токсичен ефект на Ampisulcillin след интравенозно прилагане на 300mg.kg за период от 15 дни. Не са установени данни за патоморфологични изменения във вътрешните органи и абнормнрг клинико-лабораторни показатели.
Ampisulcillin не проявява токсично действие върху репродуктивните
способности на женски и мъжки плъхове и зайци в дози 10 пъти по-високи от терапевтичните за човека. Няма очевидни данни sulbactam, както и ampicillin да притежават мутагенен и тератогенен ефект.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Няма
6.2. ФИЗИКО ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Ampisulcillin не се прилага в една спринцивка с аминогликозиди поради инактивиране на последните от Ampisulcillin. По същата причина не е желателно смесването на Ampisulcillin с други продукти в една спринцовка. Ampisulcillin е несъвместим още с тетрациклини. амфотерицин. клиндамицин, линкомицин. еритромицин. метронидазол. полимиксин "В". Несъвместимост или загуба на активността е наблюдавана също с ацетилцистеин, хлорпромазин, допамин. хепарин, хидралазин. хидрокортизон, метоклопрамид. прохлорперазин. натриев бикарбонат, 5% разтвор на глюкоза (pH 2,7), декстранови разтвори, разтвор на витамин В комплекс и витамин С окислители, соли на тежки метали, калциеви соли.
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 (три) години.
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ.
При температура под 25°С.
Приготвените разтвори да се прилагат веднага или до 1 час след приготвяне. Да не се замразяват!
6.5, ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА.
Стъклени флакони от 9 ml по 750 mg и от 30 ml по 1,5 g и 3 g Ampisulcillin: по 10 броя в кутия
6,6. ПРЕПОРЪКИ ПРЕДИ УПОТРЕБА
Начин на приготвяне;
За интрамускулно приложение
Ampisulcillin се разтваря със стерилна вода за инжекции или 0,5-1% разтвор на лидокаин хидрохлорид, след предварително изпитване на пациента за свръхчувствителност към лидокаин. Лидокаин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност спрямо локални анестетици от амиден тип.
Към съдържанието на флаконите от 750 mg се прибавят 1.6 ml, към флаконите от 1.5 g - 3,2 ml разтворител и към флаконите от 3 g - 6,4 ml. Полученият разтвор може да се използва до 1 час след разтварянето. Прилага се дълбоко интрамускулно!
За интравенозно приложение
Продуктът се разтваря в стерилна вода за инжекции, 0,9 % разтвор на натриев хлорид или глюкоза 5 % и се изчаква до получаване на бистър разтвор без въздушни мехурчета.
За директна интравенозна инжекция към съдържанието на флаконите от 750 mg се прибавя 5 ml разтворител, към флаконите от 1.5g - 10 ml и към флаконите от 3, 0 g - 20 ml разтворител. Прилага се бавно най-малко за 5-10 минути.
За интравенозна инфузия - съдържанието на флакона се разтваря в 5-10 ml разтворител и незабавно се разрежда както следва: флаконите от 750 mg в 25 ml разтворител, от 1,5g - 50 ml разтворител и флаконите от 3,0 g - в 100 ml. Продължителност на инфузията 15-30 минути.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Актавис ЕАД
ул. "Атанас Дуков" № 29
1407 София. Бълтария
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ОТ ЗЛАХМ
Рег. № Ampisulcillin 750 mg- 20010305/.03.2001
Рег. № Ampisulcillin 1.5 g-20010306/.03.2001
Рег. № Ampisulcillin 3,0 g- 20010307/.03.2001
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КЛС 499/.32.1990 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Януари 2010 г.
