КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Amopen gran. 125 mg/5 ml - 60 ml/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
AMOPEN®
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
В mg за 5 ml
Активно вещество в Amopen® гранули за перорална суспенсия 125 mg: Amoxicillin trihydrate 143 mg, екв. на 125 mg Amoxicillin
Активно вещество в Amopen® гранули за перорална суспенсия 250 mg: Amoxicillin trihydrate 286 mg, екв. на 250 mg Amoxicillin
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Amopen gran. 125 mg/5 ml - 60 ml/
Гранули за перорална суспенсия
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
Amopen® се прилага за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към Amoxicillin микроорганизми като:
• оториноларингологични инфекции - ринити, тонзилити, фарингити, otitis media;
•. инфекции на дихателните пътища-трахеобронхити, бронхити, пневмонии;
• стоматологични инфекции;
• инфекции на гастро-интестиналния тракт;
• инфекции на жлъчните пътища;
• урогенитални инфекции - остър и хроничен цистит, пиелонефрит, асимптоматична бактериурия, аднексит;
• инфекции на кожата и меките тъкани;
• за профилактика на ендокардит;
• за лечение на Лаймска болест (I стадий), erythema chronicum migrans с или без наличие на общи прояви - главоболие, треска, астения, артралгия;
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
Amopen® гранули се прилага перорално, независимо от времето на хранене.
За деца с тегло до 20 kg се препоръчва доза 20-40 mg/kg дневно в 3-4 пъти приема. При тежки инфекции -100 mg/kg дневно в 3-4 приема.
За деца над 10 години- 250-500 mg през 6 или 8 часа.
За профилактика на бактериален ендокардит - деца под 5 години -750 mg 1 час преди процедурата; деца между 5 и 10 години — 1,5 g 1 час преди процедурата.
За лечение на Лаймска болест I стадий при деца с erythema chronicum migrans - 50 mg/kg/24 h; при наличие на системни прояви - 6 g/24 h.
Лечението на Лаймската болест продължава 15-21 дни. Лечението с Amopen® продължава минимум 48 до 72 часа след изчезване на болестните симптоми или до получаване на отрицателна бактериална находка.
При тежки инфекции лечението може да продължи няколко седмици. При инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes група А, лечението продължава най-малко 10 дни с цел предотвратяване на остър ревматичен пристъп или гломерулонефрит.
При бъбречна недостатъчност дозировката се променя според стойностите на креатининовия клирънс:
>30 ml/min - без промяна в дозировката;
от 10 до 30 ml/min - 1/2 от обичайната доза, приложена на 12 часа;
<10 - 1/2 от обичайната доза, приложена на 24 часа.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Amopen gran. 125 mg/5 ml - 60 ml/
Amopen® е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност спрямо Amoxicillin или друг пеницилинов или цефалоспоринов антибиотик, при свръхчувствителност към някои от помощните вещества.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ПРИ УПОТРЕБА
Възможна е появата на по-леки форми на алергия - кожни обриви, ринит, бронхоспазъм. При наличие на такива симптоми лечението с Amopen® трябва да се преустанови и да се назначи подходяща терапия. При лечение с Amopen® рядко могат да се появят сериозни алергични реакции, включително анафилаксия. Такива реакции обикновено се появяват у пациенти с установена алергия към пеницилини. При случаи на свръхчувствителност към цефалоспорини е възможна кръстосана алергия. При пациенти с алергична диатеза е необходимо особено внимание при прилагането на антибиотика. При поява на тежка анафилактична реакция болният незабавно трябва да се третира с норадреналин, интравенозни стероиди, обдишване с кислород, при нужда - интубация. При лечение с повечето антибактериални агенти, включително Amoxicillin, може да се наблюдава псевдомембранозен колит, който да варира по тежест от леко изразена до животозастрашаваща форма. Тази диагноза трябва да се има предвид при пациенти, развиващи диария вследствие приложението на Amopen®. При установяване на псевдомембранозен колит трябва да се вземат подходящи мерки. Леките случаи изискват обикновено само прекъсване на лечението с антибиотика, а средно тежките и тежки форми - вливане на водно-електролитни разтвори, протеини и антибактериални средства срещу Clostridium difficile. Приемането на антибактериални средства може да доведе до поява на суперинфекция с микотични или нечувствителни бактериални патогени. При поява на суперинфекция лечението с антибиотика трябва да се прекрати и да се назначи друго подходящо лечение.
При болни с тежка бъбречна недостатъчност времето за елиминиране на Amopen® се удължава, което налага схемата на дозиране да се коригира според стойностите на креатининовия клирънс. При продължителен курс на лечение трябва да се следят бъбречната, чернодробната и хемопоетична функции.
Amopen® не трябва да се прилага при пациенти с инфекциозна мононуклеоза. Наблюдавана е по-голяма честота на кожни обриви при пациенти с това заболяване, лекувани с Amoxicillin или ампицилин. Готовата лекарствена форма съдържа помощно вещество Methyl hydroxybenzoate, което може да причини уртикария. Обикновено реакциите са от забавен тип, по-рядко се касае за незабавна реакция с уртикария и бронхоспазъм.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Наличието на храна в стомаха не намалява резорбцията на Amopen®, затова времето на приемане не зависи от времето на хранене. Бактериостатичните антибиотици (хлорамфеникол, еритромицин, тетрациклин) могат да възпрепятстват бактерицидния ефект на пеницилините. Комбинацията на Amoxicillin с бактериостатични антибиотици трябва да се избягва.
Едновременното приложение на Amoxicillin с пробенецид забавя елиминирането на антибиотика.
Едновременното приложение на Amoxicillin с алопуринол може да провокира поява на кожни обриви.
Пеницилините, вкл. Amoxicillin, увеличават токсичността на метотрексат в резултат на инхибиране на бъбречната тубуларна секреция. Високите концентрации на Amoxicillin в урината могат да причинят фалшиво-положителна реакция за глюкоза в урината при използване на редукционни (неензимни) методи.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Лекарствената форма не е предназначена за възрастни!
Проучвания върху репродуктивната функция при животни не са показали
ембриотоксичен, тератогенен ефект или увреждане на фертилитета.
Липсват добре контролирани проучвания при бременни жени. Amoxicillin
може да се прилага по време на бременност при наличие на строги
показания.
Продуктът преминава плацентарната бариера и е възможно сензибилизиране на плода (през втората половина на бременността). Amopen® се екскретира в малки количества в майчиното мляко, затова е необходимо да се прилага с внимание в периода на кърмене.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Лекарствената форма не е подходяща за възрастни!
Amopen® суспенсия не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Amopen gran. 125 mg/5 ml - 60 ml/
Възможни са следните реакции:
• от страна на гастроинтестиналния тракт - гадене, повръщане, диария, кандидоза на лигавиците. Amopen® може да предизвика псевдомембранозен колит, което е резултат от потискане на нормалната чревна флора.
• алергични реакции - еритематозен макулопапулозен обрив ,уртикария,ринит, бронхоспазъм, ангионевротичен оток;
• други кожни реакции - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза;
• реакции от имуноалергичен произход (много редки) - умерено повишаване на серумните трансаминази, интерстициален нефрит, обратими анемия, левкопения, тромбоцитопения.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
В случай на предозиране се прекъсва лечението с Amopen® и се назначава симптоматична и поддържаща терапия.
За извеждане на наличния антибиотик от стомаха се прави стомашна промивка или се дават еметични средства. Amopen® може да бъде изведен от организма чрез хемодиализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
АТС код: J01CA04. Антиинфекциозни препарати за системно приложение. Беталактамни антибактериални препарати, пеницилини. Пеницилини с широк спектър на действие.
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
Amoxicillin е широкоспектърен полусинтетичен пеницилин от групата на аминопеницилините. Той инхибира биосинтезата на мукопептидите в клетъчната стена.
Щамове обичайно чувствителни на Amoxicillin 6 повече от 90%:
Streptococcus А, В, С, F, G; Streptococcus bovis, Enterococcus îaecalis,
Peptosireptococcus sp., Streptococcus pneumoniae (пеницилин-
чувствителни), Actinomyces, Listeria monocytogenes, Corynebacterium
diphtheriae, Neisseria meningitidis, Borrelia, Bordetella pertussis, Clostridium
sp., Leptospires, Helicobacter pylori;
Щамове, резистентни на Amoxicillin в най-малко 50%:
Staphylococcus, Branhamella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter,
Serratia, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas, Acinetobacter,
Chlamydiae, Legionella.
Щамове c непостоянна чувствителност към Amoxicillin:
Enterococcus faecium, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella,
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Amoxicillin се резорбира бързо и пълно в стомашно-чревния тракт, като не се инактивира от киселата стомашна секреция. Пиковата плазмена концентрация се достига за 1-2 часа след доза от 250 mg, като удвояването на дозата удвоява плазмената концентрация. Терапевтичното ниво се поддържа 8 или повече часа. Наличието на храна в стомаха не намалява тоталното абсорбирано количество.
Около 20% от антибиотика се свързват с плазмените протеини, а времето на полуелиминиране е 1-1,5 часа. То може да бъде удължено у новородени и у пациенти в напреднала възраст, а при болни с установена бъбречна недостатъчност може да достигне 7-20 часа.
Amoxicillin се разпределя в повечето тъкани и течности, с изключение на мозъка и цераброспиналната течност. Преодолява хематоенцефалната бариера само при възпалени менинги. Високи концентрации се откриват в жлъчния мехур.
Amoxicillin преминава през плацентата, малки количества се откриват и в майчиното мляко. Част от Amoxicillin се метаболизира до пеницилинова киселина, а около 60% от антибиотика се отделят в непроменен вид с урината за 6 часа чрез гломерулна филтрация и тубуларна секреция. Концентрацията му в урината достига 300 μg/ml след доза от 250 mg. Незначителна част се изхвърля с фекалиите.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Amoxicillin е практически нетоксичен антибиотик, както след еднократно, така и след многократно прилагане.
Острата токсичност, определена в мишки и плъхове след интраперитонеално и перорално прилагане показва висока биологична поносимост (LD 50> 5000 mg/kg т.т. при перорално въвеждане и LD 50> 3000 mg/kg т.т. при интраперитонеално въвеждане).
Хроничното (30-днеВно и 90-днеВно) перорално прилагане на Amoxicillin върху плъхове не води до промени в поведението или смъртност. При хистологичните изследвания не са установени патологични изменения във вътрешните органи, което характеризира този антибиотик като нетоксичен. Репродуктивна токсичност. Не е установено никакво увреждане на фертилитета, нито ембриотоксични или тератогенни ефекти.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА:
Amopen® 125 mg/5 ml
Lactose
Povidone
Pectin
Sodium cttrare
Xanthan gum
Dispersible cellulose
Sodium cyclamate
Methyl Hydroxybenzoate
Qinoline Yellow Е 104
Strawberry Flawour Permaseal
Apple Flawour Permaseal
Sucrose
Amopen® 250 mg/5 ml
Lactose
Povidone
Pectin
Sodium citrare
Xanthan gum
Dispersible cellulose
Sodium cyclamate
Methyl Hydroxybenzoate
Sunset Yellow -E110
Apricot Flawour Permaseal
Sucrose
6.2. ФИЗИКО - ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
He са наблюдавани.
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 (три) години от датата на производство.
6.4. УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25°С.
Да се съхранява на места, недостъпни за деца!
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Amopen® гранули за перорална суспенсия 125 mg/5 m! в тъмни стъклени бутилки
Amopen® гранули за перорална суспенсия 250 mg/5 ml в тъмни стъклени бутилки
6.6. УКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Начин на приготвяне на суспенсията:
Добавя се бода до половината на флакона и се разклаща добре. Допълва се
до марката и отново се разклаща до получаване на хомогенна суспенсия.
флаконът се разклаща преди всяка употреба.
Дозирането се извършва с помощта на мерителна чашка.
5 ml от суспенсията съдържат 125 mg Amoxicillin за Amopen®
gran.125mg/5mg
5 ml от суспенсията съдържат 250 mg Amoxicillin за Amopen® gran. 250mg/5mg
Срок за използване на готовата суспенсия: 7 дни при температура от 2°до 8°С (в хладилник).
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Балканфарма-Разград"-АД бул."Априлско въстание" 68 Разград-7200
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ОТ ЗЛАХМ
9. ПЪРВА РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Протокол №417 на КЛС от 11.07.1977г.
10. ДАТА НА (ЧАСТИЧНА) АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Август, 2001 год.