Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Амлопин 5 mg таблетки Amlopin 5 mg tablets
Амлопин 10 mg таблетки Amlopin 10 mg tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Амлопин 5 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 5 mg амлодипин (като амлодипинов безилат)

Амлопин 10 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 10 mg амлодипин (като амлодипинов безилат)

За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки
Амлопин 5 mg таблетки
Бяла или почти бяла, продълговата таблетка със скосени ръбове, с делителна черта от едната страна и щампа "5" от другата страна.
Делителната черта е само за улесняване на счупването, за по-лесно поглъщане, а не за да разделя на равни дози. При разделяне на таблетката, едната част трябва да се приеме веднага след другата.

Амлопин 10 mg таблетки
Бяла или почти бяла, продълговата таблетка със скосени ръбове, с делителна черта от едната страна и щампа "10" от другата страна.
Таблетката може да се разделя на две еднакви половини.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Есенциална хипертония.
Хронична стабилна и вазоспастична ангина пекторис.
4.2 Дозировка и начин на приложение
За перорална употреба. 
Таблетката трябва да се приеме с чаша течност (напр. чаша вода) с или без храна',  Едновременният прием на грейпфрут или сок от грейпфрут не оказва влияние/в^рху ефектите^ на амлодипин. 

Възрастни 
За лечение на хипертония и ангина пекторис, началната доза е 5 ггщ веднъж дневно. Ако желаният ефект не може да се постигне за 2-4 седмици, дозата може да се повиши до максимално 10 дневно (приложени като еднократна доза) в зависимост от индивидуалния отговор на пациента. Амлодипин може да се използва като монотерапия или в комбинация с антиангинозни лекарства при пациенти, страдащи от ангина пекторис.

Деца и юноши (под 18 годишна възраст)
Не се препоръчва употребата на амлодипин при деца и юноши (на възраст под 18 години) поради недостатъчно данни за безопасността и ефикасността.

Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст се прилага нормална доза; но се препоръчва повишено внимание при повишаване на дозата (вж. точка 5.2).

Пациенти с бъбречно увреждане
При такива пациенти амлодипин може да се използва в нормални дози (вж. точка 5.2). Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са свързани със степента на бъбречна недостатъчност. Амлодипин не се диализира.

Пациенти с чернодробно увреждане
При пациенти с чернодробно увреждане не е определена схема на дозиране и по тази причина амлодипин трябва да се прилага с повишено внимание (вж. точка 4.4).
4.3 Противопоказания
Амлодипин е противопоказан при пациенти със:
- свръхчувствителност към дихидропиридинови производни, амлодипин или към някое от помощните вещества
- тежка хипотония
- шок (включително кардиогенен шок)
- запушване на изходящия тракт на лявата сърдечна камера (напр. високостепенна аортна стеноза)
- хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Безопасността и ефикасността на амлодипин по време на хипертонична криза не са установени.

Пациенти със сърдечна недостатъчност
Пациенти със сърдечна недостатъчност трябва да се лекуват с повишено внимание. В продължително плацебо-контролирано проучване при пациенти, страдащи от тежка сърдечна недостатъчност (МУНА клас III и IV) съобщената честота на белодробен оток е била по-висока при групата, лекувана с амлодипин в сравнение с плацебо групата, но това не е показало влошаване на сърдечната недостатъчност (вж. точка 5.1).
Употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция
Плазменият полуживот на амлодипин е удължен при пациенти с увредена чернодробна функция; не са установени препоръки за дозиране. По тази причина амлодипин трябва да се прилага с повишено внимание при тези пациенти.

Употреба при пациенти в напреднала възраст
Препоръчва се повишено внимание при повишаване на дозата при пациенти в- цалреднада. -възраст (вж. точка 5.2). ' " ('

Употреба при деца и юноши (на възраст под 18 години) 'Т'
Амлодипин не трябва да се прилага при деца и подрастващи (под 18 години) поради липсата на достатъчно клиничен опит.

Употреба при пациенти с бъбречно увреждане
Амлодипин може да се използва в нормални дози при такива пациенти. Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са свързани със степента на бъбречна недостатъчност. Амлодипин не се диализира.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарствени продукти върху амлодипин CYP3A4 инхибитори:
При едновременна употреба с CYP3A4 инхибитора еритромицин при млади пациенти и дилтиазем при възрастни плазмените концентрации на амлодипин се повишават с 22% и 50%> съответно. Въпреки това клиничното значение на тази находка не е установено. Не може да се изключи вероятността силни инхибитори на CYP3A4 (напр. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) да повишат плазмените концентрации на амлодипин в по-висока степен в сравнение с дилтиазем. Амлодипин трябва да се използва едновременно с CYP3A4 инхибитори с повишено внимание. Въпреки това не са съобщавани нежелани реакции, дължащи се на такова взаимодействие.
Индуктори на CYP3A4:
Няма налични данни за ефекта на индукторите на CYP3A4 върху амлодипин. Едновременната употреба с CYP3A4 индуктори (напр.рифампицин, жълт кантарион) може да доведе до понижени плазмени концентрации на амлодипин. Необходимо е повишено внимание при комбинирането на амлодипин с индуктори на v4.
При проучвания на клиничните взаимодействия сок от грейпфрут, циметидин, алуминий/магнезий (антиациди) и силденафил не са повлияли фармакокинетиката на амлодипин.

Ефекти на амлодипин върху други лекарствени продукти
Антихипертензивният ефект на амлодипина се наслагва към антихипертензивните ефекти на други лекарства, понижаващи кръвното налягане.
В проучвания на клиничните взаимодействия е установено, че амлодипин не повлиява фармакокинетичните свойства на аторвастатин, дигоксин, етанол, варфарин или циклоспорин.
Амлодипин не оказва влияние върху лабораторните параметри.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Безопасността от употребата на амлодипин при бременни жени не е установена.
Проучвания на репродуктивността при плъхове не показват токсичност, с изключение на забавяне и удължаване на родилния процес при дози, надвишаващи 50 пъти максималната препоръчителна доза при хора.
..
Употребата при бременност се препоръчва само ако няма по-безопасна алтернатива и" ако Д * -самото заболяване носи висок риск за майката и фетуса.

Кърмене
Не е известно дали амлодипин се екскретира в кърмата. Решението дали да се продължи/прекрати кърменето или да се продължи/прекрати терапията с амлодипин трябва-да?
се вземе съобразно ползата от кърменето за детето и ползата от терапията с амлодипин за майката.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Амлодипин може да има незначително или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Ако пациентите, приемащи амлодипин, страдат от замаяност, главоболие, умора или гадене, способността за реагиране може да бъде нарушена.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Следните нежелани реакции са наблюдавани и съобщавани по време на лечение с амлодипин, и се характеризират със следната честота:
Много чести: Чести: Нечести: Редки:
Много редки:
С неизвестна честота:
(> 1/10)
(> 1/100 до < 1/10) (> 1/1 000 до < 1/100) (> 1/10 000 до < 1/1 000) (< 1/10 000)
(от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Системно-органна класификацияЧестотаНежелани реакции
Нарушения на кръвоносната и лимфна системи
Много редкиЛевкоцитопения, тромбоцитопения

Нарушения на имунната система
Много редкиАлергични реакции

Нарушения на метаболизма и храненето
Много редкиХипергликемия

Психични нарушения
НечестиБезсъние, промени в настроението (включително безпокойство), депресия
РедкиОбърканост

Нарушения на нервната система
ЧестиСънливост, замаяност, главоболие (особено в началото на лечението)
НечестиТремор, дисгеузия, синкоп, хипоестезия, парестезия
Много редкиХипертония, периферна невропатия

Нарушения на очите
НечестиЗрителни нарушения (включително диплопия)

Нарушения на ухото и лабиринта
НечестиТинитус

Сърдечни нарушения
НечестиПалпитации
Много редкиМиокарден инфаркт, аритмия (включително брадикардия, камерна тахикардидог предсърдно трепте4*еХ л /

Съдови нарушения
ЧестиЗачервяване ; \
НечестиХипотония * , *
Много редкиВаскулит _^ ^ ,

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
НечестиДиспнея, ринит ^а-^^
Много честиКашлица 4 ; -

Стомашно-чревни нарушения
ЧестиКоремна болка, гадене
НечестиПовръщане, диспепсия, променени чревни навици (включително диария и запек), сухота в устата
Много редки Панкреатит, гастрит, хиперплазия на венците

Хепатобилиарни нарушения
Много редкиХепатит, жълтеница, повишени чернодробни ензими*

Нарушения на кожата и подкожната тъкан
НечестиАлопеция, пурпура, промяна в цвета на кожата, хиперхидроза, пруритус, обрив, екзантема
Много редкиАнгиоедем, еритема мултиформе, уртикария, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, оток на Quincke
Много редкиФоточувствителност

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
Чести Подуване на глезените
НечестиАртралгия, миалгия, мускулни крампи, болка в гърба
Нарушения на бъбреците и пикочните пътищаНечестиНарушена микция, ноктурия, често уриниране

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата
НечестиИмпотенция, гинекомастия

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
ЧестиОток, умора
НечестиБолка в гърдите, астения, болка, неразположение

Изследвания
НечестиПовишаване на теглото, понижаване на теглото
*главно във връзка с холестаза
4.9 Предозиране
Данните от преднамерено предозиране при хора са ограничени. Симптоми:
Наличните данни показват, че тежкото предозиране може да доведе до ексцесивна периферна вазодилатация и вероятно до рефлекторна тахикардия. Съобщавана е значителна и вероятно продължителна системна хипотония до шок с фатален изход.

Лечение:
Клинично значима хипотония, дължаща се на предозиране с амлодипин изисква активна сърдечно-съдова поддръжка, включително често мониториране на сърдечната и дихатеднату ~Г: функции, повдигане на крайниците и повишено внимание относно циркулаторния обем течност; и количеството урина.

Употребата на вазоконстриктор може да бъде полезна за възстановяване на съдовия: тонур и   кръвното налягане, ако няма противопоказания за използването му. Интравенозно пр^шбжфйадй''' на калциев глюконат може да бъде полезно за обратимост на ефектите от блокадата на калциевите канали.
Стомашната промивка е полезна в някои случаи. При здрави доброволци употребата на въглен до 2 часа след приема на амлодипин 10 mg показва, че намалява резорбцията на амлодипин.
Поради високата степен на свързване на амлодипин с плазмените протеини, диализата няма сигурна полза.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтична група: дихидропиридинови производни АТСкод: С08СА01
5.1 Фармакодинамични свойства
Амлодипин е калциев антагонист, който инхибира потока на калциеви йони в сърдечния мускул и гладките мускули на съдовете. Механизмът на антихипертензивно действие е резултат от директния релаксиращ ефект върху артериалните гладки мускули.

Механизмът, който позволява на амлодипин да облекчи ангина пекторис не е напълно изяснен; все пак участват следните два механизма:
1. Амлодипин дилатира периферните артериоли и по този начин намалява общото периферно съдово съпротивление (следнатоварване) срещу което работи сърцето. Това понижаване на натоварването на сърцето води до намаляване на консумирането на енергия, както и на нуждите на миокарда от кислород.
2. Дилатацията на главните коронарни съдове и на коронарните артериоли вероятно е включена в механизма на действие на амлодипин. Тази дилатация повишава доставянето на кислород до миокарда при пациенти, страдащи от ангина пекторис тип Prinzmetal.

При пациенти, страдащи от хипертония, приложението на амлодипин веднъж дневно води до клинично значимо понижаване на артериалното налягане (както в легнало, така и в изправено положение), продължаващо 24 часа.

При пациенти, страдащи от ангина пекторис, еднократното дневно приложение повишава общото време за физическо натоварване, времето до настъпване на ангина и времето до поява на 1 mm депресия на ST сегмента. Амлодипин понижава, както честотата на ангинозните пристъпи, така и на употребата на таблетки глицеролтринитрат.

Употреба при пациенти със сърдечна недостатъчност
Хемодинамични проучвания и контролирани клинични проучвания, основани на капацитета за физически усилия при пациенти със сърдечна недостатъчност NYHA клас П-ГУ са показали, че амлодипин не води до клинично влошаване, определено чрез капацитета за физическо натоварване, левокамерна фракция на изтласкване и клинична симптоматология.
Плацебо контролирано проучване (PRAISE), проектирано да изследва пациенти със сърдечна недостатъчност с клас III-IV по NYHA, които получават дигоксин, диуретици-и^ ACE инхибитори, е показало, че амлодипин не води до повишаване на риска от смърт или ч., комбинираната смъртност и заболеваемост при пациенти със сърдечна недостатъчност*

Продължително, плацебо-контролирано проучване за проследяване (PRAISE 2) показйа, че амлодипин няма ефект върху общата или сърдечно-съдовата смъртност при пациент със сърдечна декомпенсация клас III-IV без клинични симптоми или обективни находки, показващи съпътстваща исхемична болест, пациенти на стабилни дози ACE инхибитори, дигиталис и диуретици. В тази популация лечението с амлодипин се свързва с по-чести съобщения за белодробен оток, въпреки че няма значима разлика в случаите на влошена сърдечна недостатъчност, в сравнение с плацебо.
5.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция и разпределение
След перорално приложение на терапевтични дози, амлодипин бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на амлодипин не се повлиява от едновременния прием на храна. Абсолютната бионаличност на непромененото активно вещество е приблизително 64-80%. Пиковите плазмени концентрации се достигат в рамките на 6-12 часа след приложението. Обемът на разпределение е приблизително 20 l/kg, а рКа на амлодипин е 8,6. In vitro свързването с плазмените протеини е приблизително 98%.

Метаболизъм и елиминиране
Плазменият полуживот варира между 35 и 50 часа. Равновесна плазмена концентрация се достига след 7-8 дни.
Амлодипин екстензивно се метаболизира до неактивни метаболити. Приблизително 60% от приложената доза се екскретира с урината, 10% от които са в неметаболизирана форма.

Употреба при пациенти в напреднала възраст
Времето за достигане на пикови плазмени концентрации на амлодипин при хора в напреднала възраст е сравнимо с това при по-млади пациенти.
Налице е тенденция за понижаване на клирънса с произлизащо от това повишаване на 'площта под кривата' (AUC) и елиминационния полуживот при пациенти в напреднала възраст. Повишаването на AUC и елиминационния полуживот при пациенти с конгестивна сърдечна недостатъчност са както се очаква за пациентите от тази възрастова група (вж.точка 4.4).

Пациенти с нарушена бъбречна функция
Амлодипин екстензивно се метаболизира до неактивни метаболити. 10% от изходното вещество се екскретира непроменено в урината. Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са свързани със степента на бъбречно увреждане. Тези пациенти могат да бъдат лекувани с нормалната доза на амлодипин. Амлодипин не се диализира.

Пациенти с нарушена функция на черния дроб
Полуживотът на амлодипин е удължен при пациенти с увредена функция на черния дроб.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Изследванията при животни не показват специален риск за хората. Това се основава на информация от фармакологични изпитвания за безопасност и на информация за токсичност при многократно прилагане, генотоксичност и карциногенен потенциал. Репродуктивните изпитвания при животни показват забавяне на раждането, трудно раждане и повишена фетална и неонатална смъртност при високите дози.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Натриев нишестен гликолат (тип А)
Калциев хидрогенфосфат, безводен
Целулоза, микрокристална
Магнезиев стеарат
6.2 Несъвместимости
Неприложимо
6.3 Срок на годност
3 години
6.4 Специални условия на съхранение
Блистер:
Съхранявайте блистера в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.

Флакон за таблетки:
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
6.5 Данни за опаковката
Блистер (Al/PVC):
Размери на опаковката: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 х 1, 60, 100 и 120 таблетки
Блистер (Al/ОРА/Al/PVC):
Размер на опаковката 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 х 1, 60, 100 и 120 таблетки

НОРЕ флакони с капачка на винт:
Опаковки: 20, 30, 50, 60, 100, 120, 200 и 250 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Sandoz d.d. Verovskova 57 1000 Ljubljana Словения
8. HOMEP(A) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20090067 20090068
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
04.03.2009
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Юни 2009