Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Amlodipine "Specifar" 5 mg tablets
Амлодипин "Специфар" 5 mg таблетки

Amlodipine "Specifar" 10 mg tablets
Амлодипин "Специфар" 10 mg таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Amlodipine "Specifar" 5 mg таблетка:
Всяка таблетка съдържа 5 mg амлодипин (като амлодипинов безилат).

Amlodipine "Specifar" 10 mg таблетка:
Всяка таблетка съдържа 10 mg амлодипин (като амлодипинов безилат).

За пълния списък на помощните вещества, вж. точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетка
Amlodipine "Specifar" 5 mg таблетка.
Таблетките са кръгли и бели, с диаметър приблизително 8mm.

Amlodipine "Specifar" 10 mg таблетка.
Таблетките са кръгли и бели, с делителна черта едностранно и диаметър приблизително 10.5 mm. Таблетката може да бъде разделена на две еднакви половини.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Есенциална хипертония.
Хронична стабилна и вазоспастична ангина пекторис.
4.2 Дозировка и начин на приложение За перорално приложение.
Таблетката трябва да се взема с чаша течност (пр. чаша вода) със или без храна. Едновремено вземане на грейпфрут или сок от грейпфрут няма влияние върху ефекта на амлодипин.

Възрастни:
Началната доза за лечение на хипертония и ангина пекторис е 5 пц; веднъж дневно. Ако 2-4 седмици, желаният терапевтичен ефект не може да бъде достигнат, тази доза може до максимална доза от 10 п^ дневно (като еднократен прием), в съответствие с индив отговор на пациента. При пациенти с ангина пекторис амлодипин може да се използв монотерапия или в комбинация с други антиангинозни лекарствени продукти.

Деца и юноши (по-малки от 18 годинишна възраст):
Не се препоръчва употребата на амлодипин при деца и юноши под 18 години тъй като опита за ефективност и безопасност е недостатъчен.

Напреднала възраст:
В напреднала възраст се препоръчва нормален режим на дозиране, като покачването на дозата, все пак, трябва да се прави с внимание (виж точка 5.2).

Пациенти с бъбречна недостатъчност:
Препоръчва се нормален режим на дозиране (виж точка 5.2). Амлодипин не се диализира. Амлодипин се прилага с особено внимание при пациенти подложени на днализа.

Пациенти с чернодробна недостатъчност:
При пациенти с чернодробна недостатъчност не е установен режима на дозиране, затова, амлодипин трябва да се прилага с внимание (виж точка 4.4).
4.3 Противопоказания
Амлодипин е противопоказан при пациенти с:
• Свръхчувствителност към амлодипин, дихидропиридинови производни или към някое от помощните вещества
• Тежка хипотония
• Шок, включително кардиогенен шок
• Сърдечна недостатъчност, след остър инфаркт на миокарда (по време на първите 28 дни)
• Обструкция на изхода на лява камера (напр. високостепенна аортна стеноза)
• Нестабилна ангина пекторис.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Амлодипин трябва да се прилага предпазливо при пациенти с ниски сърдечни резерви. Не са налични данни, подкрепящи самостоятелната употреба на амлодипин при, или в рамките на първия месец след, миокарден инфаркт. Не са установени безопасността и ефикасността на амлодипин при хипертонични кризи.

Пациенти със сърдечна недостатъчност
Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да се лекуват с внимание. При дългосрочно проучване, включващо пациенти, страдащи от тежка сърдечна недостатъчност (степен по КУНА III-IV), съобщената честота на белодробен оток е по-висока за групата, лекувана с амлодипин, в сравнение с плацебо групата, но това не е свързано с влошаване на сърдечната недостатъчност (виж точка 5.1).

Пациенти с увредена чернодробна функция
При пациенти с увредена чернодробна функция полуживотът на амлодипин е удължен; не са установени препоръки за дозиране. Затова амлодипин трябва да се прилага с внимание при тези пациенти.

Пациенти с бъбречно увреждане
Амлодипин не се диализира.Амлодипин трябва да се прилага с особено внимание при пациенти подложени на диализа (виж. точка 4.4) __

Деца и юноши ( по-малки от 18 годинишна възраст)
Не се препоръчва употребата на амлодипин при деца и юноши под 18 години тъй като опита за ефективност и безопасност е недостатъчен.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарствени продукти върху амлодипин
CYP3A4 инхибитори:
Проучване с пациенти в напреднала възраст показва, че дилтиазем инхибира метаболизма на амлодипин, навярно посредством CYP3A4, тъй като плазмената концентрация се повишава с приблизително 50%, а действието на амлодипин се усилва. Не може да се изключи, че помощни инхибитори на CYP3A4 (напр. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повишават плазмената концентрация на амлодипин, в по-голяма степен, отколкото дилтиазем. Комбинирането на амлодипин с CYP3A4 инхибитори изисква внимание.

CYP3A4 индуктори:
Липсва налична информация за действието на CYP3A4 индукторите (напр. рифампицин, жълт кантарион) върху амлодипин. Едновременната употреба може да доведе до понижена плазмена концентрация на амлодипин. Комбинирането на амлодипин с CYP3A4 индуктори изисква внимание.

Ефекти на амлодипин върху други лекарствени продукти
Амлодипин може да усили ефекта на други антихипертензивни продукти като бета-адренорецепторни блокери, АСЕ-инхибитори, алфа-1-блокери и диуретици. При пациенти с повишен риск (например след миокарден инфаркт), комбинирането на калциеви блокери с бета-адренорецепторни блокери може да доведе до сърдечна недостатъчност, хипотония и до (нов) инфаркт на миокарда.
При клинични проучвания за взаимодействия, амлодипин не повлиява фармакокинетиката на аторвастатин, дигоксин, варфарин или циклоспорин.
При клинични проучвания за взаимодействието сока от грейпфрут,циметидин,алуминий/магнезий (антиациди) и силденафил не повлияват фармакокинетиката на амлодипин.
Амлодипин не повлиява лабораторните изследвания.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на амлодипин при бременни жени.
Експерименталните проучвания при животни показват репродуктивна токсичност при високи дози (виж точка 5.3). Потенциалният риск при хора не е известен.Следователно,амлодипин не трябва да се прилага по време на бременност освен когато терапевтичната полза ясно надвишава възможния риск от лечението.

Кърмене
Не е известно дали амлодипин се екскретира в кърмата. Подобни блокери на калциевите канали от дихидроперидинов тип се екскретират в кърмата. Препоръчително е, по време на лечение с амлодипин, да се спре кърменето.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Амлодипин има малко до умерено вличние върхъ способността за шофиране и работа с пациенти, страдащи от замаяност, главоболие, умореност или гадене, може да бъде у способността да реагират.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Следваштите термини са използани за да се класифицира яестотата на нежеланите лекарствени реакции чрез класификация по органи и системи:
Класификац ия по орагни
и системи
Много
чести
£1/10)
Чести
£1/100 до < 1/10)
Нечести
(>1/1000до
>1/100)
Редки (>1/10000до <1/1000)
Много редки (<1/10000)
Сърдечни нарушения
Сърцебиене.
Синкоп, тахикардия, болка в гръдния кош,
в началото на лечението може да се прояви влошаване на ангина пекторис, изолирани случаи на миокарден инфаркт и аритмии (включително екстрасистоли, камерна тахикардия, брадикардия и предсърдни аритмии),
и ангина пекторис са съобщавани при пациенти с заболяване
на коронарните артерии,но не е установена ясна връзка
с амлодипин.

Нарушения на кръвоносната и лимфна система

Нарушения на нервната система
Главоболие (особено в началото на лечението), сънливост,
Неразположени е,
сухота в
устата,тремор,
парестезия,
Промени във вкуса.
Левкоцитопения, Тромбоцитопения.
П<
н<
замаяност, слабост.
засилено потене.
Нарушения на очите
Зрителни нарушения

Нарушения на ухото и лабиринта
Шум в ушите.

Респираторн и, гръдни и медиастинални нарушения
Диспнея,ринит,
Кашлица

Стомашно-чревни нарушения
Гадене,диспепсия, коремна болка.
Повърщане,диария, запек, хиперплазия на венците.
Гастрит, панкреатит.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Повишена честота на уриниране.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Оток на глезена.
Зачервяване на лицето с усещане за топлина (особено в началото на лечението)

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединители ата тъкан
Нарушения на ендокрината система

Нарушения на метаболизма и храненето
Съдови нарушения
Общи нарушения и ефекти на
Екзантема,сърб еж,
Уртикария, ал оп еция,
промяна в цвета на кожата, пурпура.
Мускулни крампи,болки в
гърба, миалгия и
артралгия.
Гинекомастия.
Хипотония,васкулит_
Повишение или намаление на теглото
Агиоедем
съобщавани са изолирани случайна алергични реакции, включително сърбеж,обрив,ангиоедема и ексудативен мултиформен еритем.ексфолиативен дерматит синдром на Stivens Johnson и оток на Quincke._
Хипергликемия.
мястото на приложение

Хепато-билиарни нарушения
Повишени чернодробни ензими,жълтеница, хепатит.

Нарушения на репродуктивната система и гърдатаИмпотентност.

Психиатрия ни нарушения
Нарушения на съня, раздразнително ст, депресия.Обърканост.промени в настроението, включително тревожност.
4.9 Предозиране
Опитът с преднамеренно предозиране при хора е ограничен. Наличните данни предполагат, че предозиране с високи дози (>100 те.) може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация с последваща значима и вероятно продължителна системна хипотония.
Клинично значима хипотония, поради предозиране с амлодипин, налага активно поддържане на функцията на сърдечносъдовата система, включително често мониториране на сърдечносъдовата и дихателната функция, повдигане на крайниците, следене на циркулаторния обем и диурезата. За възстановяване на съдовия тонус и кръвното налягане може да бъде от полза вазоконстриктор, при условие, че няма противопоказания за употребата му. Калциев глюконат, интравенозно, може да е от полза за преодоляване на ефектите на блокада на калциевите канали. В някои случаи може да е от полза стомашна промивка. При здрави доброволци, приложението на активен въглен до 2 часа след употребата на 10 гш* амлодипин показва, че се намалява степента на резорбция на амлодипин. Тъй като амлодипин е свързан с протеините във висока степен, диализата вероятно няма да бъде от полза.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Дихидропиридинови производни,
АТС код: С08СА01

Амлодипин е калциев антагонист който инхибира трансмембрания инфлукс на калциеви йони в сърцето и гладката мускуларура. Механизмът на антихипертензивното действие се дължи на директно релаксиращо действие върху съдовата гладка мускулатура. Точният механизъм, по който амлодипин повлиява стенокардията, не е напълно изяснен, но играят роля следните два механизма:
1. Амлодипин дилатира периферните артериоли и този начин намалява общото периферно съпротивление (следнатоварване), срещу което работи сърцето. Отбременяването на съ] намалява миокардната енергийна консумация и нуждите от кислород.
2. Механизмът на действие също вероятно включва дилатация на основните ко] коронарните артериоли. Дилатацията повишава снабдяването на миокардния пациенти с пристъпи на стенокардия на Prinzmetal.

При пациенти с хипертония, дозиране веднъж дневно, осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане (в легнало и изправено положение), в рамките на 24-часов интервал.Тъи като фармакологичния ефект на амлодипин е с бавно начало той не причинява остра хипотензия.

При пациенти със стенокардия, приложение веднъж дневно на амлодипин, повишава общото време на физическо натоварване, времето до провокиране на стенокарден пристъп се забавя, както се забавя и появата на 1-mm ST интервал. Амлодипин намалява както честотата на стенокардиите пристъпи, така и на приема на таблетка глицерил тринитрат.

При лечението с амлодипин не се видяни никакви метаболитни ефекти, пр. на плазмените липиди или метаболизма на глоюкозата.

Пациенти със сърдечна недостатъчност
Хемодинамични изпитвания и клинични проучвания с физическо натоварване при пациенти със сърдечна недостатъчност клас II-IV по NYHA показват, че амлодипин не води до клинично влошаване, оценено чрез толеранса към физическо натоварване, фракцията на изтласкване на лява камера и клиничната симптоматика.
Плацебо-контролирано проучване (PRAISE), с дизайн за оценяване на пациенти със сърдечна недостатъчност клас Ш-IV по NYHA, получаващи дигоксин, диуретици и АСЕ-инхибитори показва, че амлодипин не води до повишаване на риска от смъртност или комбинирана смъртност, и заболеваемост поради сърдечна недостатъчност.

Проследяващо проучване (PRAISE-2) показва, че амлодипин няма ефект върху общата сърдечносъдова смъртност на пациенти с клас III-IV, без исхемична генеза. В тази изучавана популация, амлодипин се свързва с повишение на белодробния оток, въпреки че това не може да се свърже с влошаване на симптомите.
5.2 Фармакокинетични свойства
Резорбция/Разпределение
Амлодипин бавно се резорбира след перорално приложение на терапевтични дози. Резорбцията на амлодипин не се влияе от едновременен прием с храна. Абсолютната бионаличност на непроменено активно вещество се изчислява на 64-80%. Максимални плазмени нива се достигат 6-12 след приложение.Обемът на разпределение е приблизително 211/kg. рКа на амлодипин е 8.6. In vitro проучвания показват, че приблизително 97.5% от амлодипин е свързан с плазмените протеини.

Метаболизъм/Елиминиране
Плазменият елиминационен полуживот е около 35-50 часа. Стационарни плазмени нива се достигат след 7-8 последователни дни. Амлодипин екстензивно се метаболизира до неактивни метаболити. Около 60% от приетата доза се екскретира в урината, от които 10% като непроменен амлодипин.

Напреднала възраст
Времето за достигане на максимални плазмени концентрации е сходно при пациенти в напреднала възраст и при по-млади пациенти. Клирънсът е с тенденция към намаление, което води до повишение на „площта под кривата" (AUC) и терминалния елиминационен полуживот. Препоръчителната схема на дозиране за напреднала възраст е същата, въпреки че повишаване на дозата трябва да се прави с внимание.

При пациенти с бъбречна недостатъчност
Амлодипин екстензивно се метаболизира до неактивни метаболити. 10% от майчиното съединение се екскретират, непромени с урината. Промените в концентрацията на амлодипин не са корелират^с степента на бъбречна недостатъчност. Затова се препоръчва нормално дозиране. Амлодииш^овГг4*

Пациенти с чернодробна недостатъчност
Полуживотът на амлодипин се удължава при пациенти с влошена чернодробна фун
диализира.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предклинични данни не разкриват особени рискове при хора, въз основа на конвенционални проучвания за фармакология на безопасността, токсичност при многократно дозиране, генотоксичност и канцерогенен потенциал. При проучвания с животни с високи дози, във връзка с репродуктивността на плъхове, са наблюдавани забавено раждане, трудно раждане и влошена преживяемост на фетусите и новородените.
6.1 Списък на помощните вещества
Целулоза,микрокристална Калциев Хидрогенфосфат,Безводен Натриев нишестен глюколат (тип А) Магнезиев стеарат
6.2 Несъвместимости
Не е приложимо.
6.3 Срок на годност
3 години
6.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение
6.5 Данни за опаковката
PVC/PE/PVDC-алуминиеви блитери.
Брой в опаковка: 10,14, 20, 28, 30, 50,98,100, 200, 300, 500 таблетки. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
ICN Polfa Rzeszöw S.A. ul. Przemyslowa 2 35-959 Rzeszöw Полша
8. НОМЕР(A) HA РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА