КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ/Amiodarone NIHFI tabl. 200 mg x 30/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
AMIODARONE NIHFI
АМИОДАРОН НИХФИ
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Amiodarone hydrochloride 200 mg в една таблетка.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Amiodarone NIHFI tabl. 200 mg x 30/
Таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Показания
За профилактика и лечение на опасни за живота и/или рефрактерни на други медикаменти надкамерни и камерни аритмии, тахикардии с различна етиология и електрогенеза, включително при WPW синдром и остър миокарден инфаркт.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозирането на амиодарон е в зависимост от индивидуалните особености на болния.
Лечението може да започне с висока, умерена или ниска начална доза за насищане в продължение на 1-3 седмици, след което се прилага индивидуална поддържаща доза в продължение на месеци или години без или с дни на паузи.
Начална доза: 600 до 1200 mg (3-6 таблетки) за 24 ч., разпределени в 3-4 приема за период от 10-15 дни.
Поддържаща доза - 200 до 400 mg (1-2 таблетки) за 24 ч.
4.3. Противопоказания/Amiodarone NIHFI tabl. 200 mg x 30/
Синусова брадикардия, предсърдно-камерен блок II и III степен, нарушена функция на щитовидната жлеза, свръхчувствителност към йод и йодни продукти или към някоя от съставките на продукта.
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
Амиодарон да се прилага изключително по лекарско предписание.
При пациенти, лекувани продължително с амиодарон, трябва да се контролират функциите на черния дроб и щитовидната жлеза на всеки 6 месеца.
Да се прилага с повишено внимание при по-възрастни пациенти (над 70 години), както и при остър миокарден инфаркт, усложнен с левокамерна недостатъчност.
При пациенти с нарушена чернодробна функция се прилагат по-ниски дози поради забавения метаболизъм на амиодарон.
Да се избягва използването на амиодарон от пациенти със заболявания на щитовидната жлеза.
Въпреки, че няма достатъчно данни за неблагоприятно влияние при пациенти с бронхиална астма, прилагането на амиодарон в такива случаи трябва да става с повишено внимание.
Поради повишена фоточувствителност (при около 10% от пациентите) се препоръчва избягване продължителното излагане на пряка слънчева светлина, както и употреба на слънцезащитни кремове.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Амиодарон се елиминира бавно от организма, поради което може да взаимодейства с други лекарства дълго време след спиране на приложението му.
Да не се комбинира със средства, които могат да предизвикат torsades de pointes: антиаритмични средства (дизопирамид, соталол); други продукти (бепридил, лидофлазин, прениламин, спарфлоксацин, винкамин, астемизол, пентамидин).
С други антиаритмични препарати се наблюдава сумиране на действието им, като има риск от настъпване на нови нарушения в сърдечния ритъм.
Засилва ефектите на оралните антикоагуланти.
При комбиниране с бета-блокери (вкл. есмолол) и калциеви антагонисти се увеличава рискът от нарушения в автоматизма и проводимостта на сърцето . Едновременното приложение с дилтиазем може да доведе до повишен риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако тази комбинация не може да бъде избегната лечението трябва да се провежда под строг клиничен контрол и мониториране на сърдечната дейност.
При едновременна употреба с калий-губещи диуретици (вкл. амилорид) и кортикостероиди има риск от настъпване на аритмия поради хипокалиемия.
Едновременната употреба на амиодарон и фенитоин води до риск от повишаване на плазменото ниво на фенитоина с прояви на свръхдозиране.
При употреба с общи анестетици може да се прояви опасна брадикардия устойчива на атропин, хипотензия, проблеми в сърдечната проводимост и понижение на сърдечния дебит.
4.6. Употреба при бременност и кърмене
Не се препоръчва по време на бременност. Преминава в кърмата, поради което е необходимо преустановяване на кърменето или спиране на лечението.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не оказва неблагоприятно влияние.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Amiodarone NIHFI tabl. 200 mg x 30/
Нежеланите реакции са свързани най-често с дозата и продължителността на лечението.
Сърдечно-съдова система - след по-продължително лечение (6 и повече месеци) - брадикардия (под 55 удара в минута изисква прекратяване на лечението за известно време), рядко - проблеми в проводимостта, предсърдносиносов блок, атриовентрикуларен блок.
Нервна система - главоболие, световъртеж, нарушения в координацията на движенията, тремор на пръстите на ръцете, затруднения в походката.
Храносмилателна система - стомашен дискомфорт, гадене, загуба на апетита, констипация.
Черен дроб - повишаване нивата на трансаминазите в кръвта.
Белодробни прояви - дифузна интерстициална пневмопатия, диспнея при физическо натоварване, пневмофиброза.
Щитовидна жлеза - хипо или хипертиреоидизъм.
Кожни прояви - след продължително приложение - увеличена фоточувствителност и пигментация на кожата, обриви.
Очни прояви - рядко се срещат отлагания в роговицата , които не нарушават зрението и са напълно обратими.
4.9. Предозиране
Най-характерните прояви при предозиране са забавяне на сърдечния ритъм и понижаване на артериалното налягане.
Наред с общите мерки за първа медицинска помощ и хоспитализация трябва да бъдат мониторирани сърдечният ритъм и кръвното налягане на пациента. При брадикардия да се приложат р-адренергични агонисти или пейс-мейкър. Хипотензията може да бъде купирана с позитивни инотропни и/или вазопресорни агенти. Амиодарон и неговият метаболит не се отстраняват чрез диализа.
5.ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фамакодинамични свойства
Амиодарон е антиаритмичен лекарствен продукт с продължителен терапевтичен ефект. Намалява активността на проводната система на сърцето. Продуктът увеличава праговата електрическа граница за предизвикване на камерно и предсърдно мъждене. Удължава ефективния рефрактерен период и проводимостта на атрио-вентрикуларния възел, забавя честотата на синусовите импулси и леко до значително удължава интервалите QRS, Q-T. Има слаб отрицателен кардиотропен ефект. Блокира а- и р-адренорецепторите. Действа като калмодулинов антагонист. Разширява коронарните и периферни артерии и намалява периферното съдово съпротивление. Поради структурното му сходство с хормоните на щитовидната жлеза потиска превръщането на тироксин в трийодтиронин, което обяснява ефектите му върху функцията на жлезата.
5.2. Фармакокинетични свойства
Амиодарон се резорбира бавно и индивидуално различно. Достига максимална концентрация в кръвната плазма след 3-5 часа. Ефектът му настъпва бавно - след 2-3 дни. Амиодарон има голям обем на разпределение (60 l/kg) в организма защото се натрупва в определени тъкани и органи като мастните тъкани, черен дроб, бял дроб и далак.
Отделя се от организма главно чрез жлъчката. Елиминира се бифазно , като началният му полуживот е 2.5 - 10 дни, а t1/2 е между 40-55 дни.
Изключително малки количества се отделят с урината, поради което не е необходимо при пациенти с нарушени бъбречни функции да се намалява дозата. Амиодарон и неговият метаболит преминават ограничено през плацентата (10% - 30%), но се намират в млякото при кърмене.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Острата LD50 токсичност на амиодарон е определена върху бели мишки и бели плъхове, по равен брой от двата пола при еднократно перорално и интраперитонеално приложение. Ежедневно в продължение на 20 дни са проследявани промените в поведението, рефлексите и леталитета. Резултатите от проведените изследвания са;
LD50 - мишки пер ос - над 2000 mg/kg
LD50 - плъхове пер ос - над 2500 mg/kg
LD50 - мишки интраперитонеално - 203.3 (114.3÷361.5) mg/kg
LD50 - плъхове интраперитонеално - 1333.8 (930.7÷5-1911.4) mg/kg Получените данни дават основание амиодарон да се причисли към слабо токсичните вещества според класификацията на Hodge и Sterner при перорално приложение върху плъхове.
Субакутната (30-дневна) токсичност на амиодарон е изследвана върху бели плъхове по равен брой от двата пола, третирани перорално, ежедневно в продължение на 30 дни с дози: 0 mg/kg (контрола), 70 mg/kg и 140 mg/kg.
Амиодарон избирателно уврежда структурата на щитовидните жлези на всички плъхове от групата, третирана с по-голямата доза и само на един от изследваните плъхове, третирани с по-малката доза. Във всички други органи не са установени структурни промени под въздействието на амиодарон.
След приложението на амиодарон не се наблюдават промени в хематологичните и клинико-химичните показатели, както и промени в показателите при изследване на урината.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества в една необвита таблетка, в mg
Mayize starch ............................44 mg
Lactose monohydrate............... 55 mg
Povidone K 25 .........................35mg
Silica coloidal anhydrous ..............3 mg
Magnesium stéarate ...................3 mg
Purified water
6.2. Физико-химични несъвместимости
Няма данни.
6.3. Срок на годност
3 (три) години.
6.4. Специални условия на съхранение
На защитено от светлина място.
6.5. Данни за опаковката
Първична опаковка
10 (десет) броя необвити таблетки се опаковат в блистер от прозрачно оранжево PVC фолио.
Вторична опаковка
3 (три) блистера, заедно с листовка се поставят в единична сгъваема картонена кутия.
6.6. Препоръки при употреба
Строго по лекарско предписание!
Да се пази от достъп на деца!
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ И ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
НИХФИ АД
София 1797, бул. "Кл. Охридски" 3
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА
9. ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
24.06.2002 г.
