Кратка характеристика на продукта/Agapurin sol. inj. 20 mg/ml - 5 ml x 5/
1. Търговско име на лекарствения продукт
Agapurin®600 retard
Агапурин®600 ретард
2. Количествен и качествен състав
Лекарствено вещество: Pentoxifylline 600 mg в една таблетка с удължено освобождаване
3. Лекарствена форма/Agapurin sol. inj. 20 mg/ml - 5 ml x 5/
Таблетки с удължено освобождаване.
4. Клинични данни
4.1. Показания
• Хронични периферни артериални и артериално-венозни нарушения на кръвоснабдяването на атеросклеротична, диабетична и възпалителна основа (атеросклероза с claudicatio intermittens, диабетна ангиопатия, endangffis obliterans), дистрофични нарушения (посттромботичен синдром, ulcus cruris, гангрена, измръзвания), ангионевропатии (парестезии, акроцианоза, болестна Raynaud)
• Нарушения на мозъчното кръвоснабдяване (състояния, причинени от мозъчна атеросклероза, напр. намалена концентрация, световъртеж, разсеяност, състояния след инсулт с персистиращи прояви на мозъчносъдова исхемизация)
• Остра и хронична недостатъчност на кръвоснабдяването на ретината и хориоидеята
• Остри функционални нарушения на вътрешното ухо
4.2. Дозировка и начин на приложение
а) възрастни
Първоначално се назначават 600 mg 2 пъти дневно през първата седмица. При значително намаляване на кръвното налягане, както и при поява на нежелани лекарствени реакции от страна на ЦНС или гастроинтестиналния тракт, дозировката се намалява до 400 mg 2 пъти дневно. При по-продължителна терапия, поддържащата доза е 600 mg 2 пъти дневно.
б) деца
Поради недостатъчния клиничен опит при деца и юноши под 18 години, лекарственият продукт не се препоръчва при тези възрастови групи.
в) дозировка при бъбречна недостатъчност
При наличие на бъбречна недостатъчност, при серумен креатинин над 400 mmol/l е необходимо дозата да се намали с около 30-50%.
г) максимална доза
Препоръчва се максималната доза да не надвишава 1 200 mg дневно.
Начин на приложение
Агапурин 600 ретард се прилага перорално. Обвитите таблетки се приемат цели, без да се чупят, по едно и също време на деня, за предпочитане по време на хранене, с малко количество течност.
4.3. Противопоказания/Agapurin sol. inj. 20 mg/ml - 5 ml x 5/
Агапурин не трябва да се използва при свръхчувствителност към лекарственото вещество или към някое от помощните вещества, при хеморагии (главно при масивен кръвоизлив, мозъчна или ретинална хеморагия), както и при пациенти с предразположение към кървене.
4.4. Специални предупреждения
Съотношението риск/полза трябва внимателно да се преценява в следните случаи:
• хипотония
• тежка аритмия
• тежка коронарна и церебрална атеросклероза
• остър миокарден инфаркт
• диабет (виж Взаимодействия)
• тежка бъбречна недостатъчност (виж Дозировка)
• необходимо е внимателно медицинско наблюдение при наличие на тежка коронарна и мозъчна склероза, свързани с хипотония и при пациенти в напреднала възраст.
4.5. Лекарствени взаимодействия
Агапурин потенцира действието на антихипертензивните средства, а също така и на други вазодилататори, което може да доведе до значително понижение на кръвното налягане. В комбинация със симпатиколитици и ганглиоплегици, Агапурин също значително понижава кръвното налягане. Едновременна употреба със симпатикомиметици или ксантини води до ЦНС стимулация. Високи дози от лекарствения продукт потенцират действието на инсулин и оралните антидиабетични средства, което може да доведе до хипогликемия. Поради това, препоръчва се нивата на кръвната захар да се наблюдават по-често и при необходимост да се промени дозировката на антидиабетичното средство. Лекарственият продукт увеличава честотата на усложнения, свързани с кървене при едновременно приложение с антикоагуланти, антиагреганти и тромболитици. При едновременна употреба с антикоагуланти е необходимо внимателно проследяване на протромбиновото време. Циметидин увеличава плазмените нива на пентоксифилин с последващо увеличаване на вероятността от нежелани лекарствени реакции.
4.6. Бременност и кърмене
При изследване за тератогенност на пентоксифилин при приложението му при плъхове и зайци не е наблюдавано повлияване на репродуктивността и плодовитостта и не е установена по-висока честота на фетални малформации. Пентоксифилин се екскретира в кърмата. Въпреки че не са установени влияние върху плодовитостта и фетални малформации при изследвания върху животни , приложението на пентоксифилин по време на бременност не се препоръчва поради липсата на достатъчен клиничен опит. Тъй като пентоксифилин се екскретира в кърмата, не се препоръчва кърмене по време на лечението с препарата.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не е установено влияние върху бдителността по време на употреба на Агапурин.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Agapurin sol. inj. 20 mg/ml - 5 ml x 5/
Агапурин обикновено се понася добре, но може да се появят следните нежелани лекарствени реакции:
• гастроинтестинален тракт: гадене, повръщане, тежест в стомаха;
• ЦНС: главоболие, обърканост, безпокойство, нарушение на съня, увеличено изпотяване;
• Кожа: симптоми на свръхчувствителност се наблюдават често -зачервяване, уртикария и сърбеж - обикновено изчезват след завършване или прекъсване на лечението;
• Сърдечно-съдова система: колапс на кръвообращението, тахикардия, сърдечни аритмии, хипотония, рядко симптоми на ангина пекторис, хеморагия в различни органи (главно при пациенти със склонност към кървене), анафилактичен шок;
• Метаболизъм: хипогликемия.
4.9. Предозиране
Началните симптоми на остра интоксикация с Агапурин включват гадене, световъртеж, брадикардия и хипотония. Треска, загуба на съзнание (тонични клонични конвулсии) и кървене в гастроинтестиналния тракт също могат да бъдат наблюдавани.
Не е установен специфичен антидот, лечението на интоксикацията с Агапурин е симптоматично. Изследванията при животни не са показали токсично действие на пентоксифилин при макроскопски и микросколски изследвания на повечето важни органи.
5. Фармакологични свойства
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: вазодилататор, реологично средство
АТС код: C04AD 03
Механизъм на действие:
Пентоксифилин индуцира артериолна гладкомускулна релаксация, както директно, така и чрез инхибиране на фосфодиестеразата, с последващо кумулиране на цАМФ, което води до повишаване на периферното съдово съпротивление. Пентоксифилин намалява вискозитета на кръвта главно в микроциркулационната област. Подобрява кръвния ток и тъканното насищане с кислород. Пентоксифилин инхибира агрегацията и адхезивността на тромбоцитите. Подобрява еластичността и формабилността-на еритроцитите чрез увеличаване на концентрацията на АТФ в еритроцитите, едновременно с увеличаване на зарядния потенциал. Пентоксифилин има вероятно противовъзпалително и цитопротективно действие, дължащо се на намалената продукция на цитокини чрез активиране на макрофагите и понижаването на неутрофилите.
5.2. Фармакокинетични свойства
Пентоксифилин се абсорбира почти напълно (повече от 95%) след перорално приложение. Свързва се с протеините на еритроцитната клетъчна мембрана; биотрансформацията протича в еритроцитите и черния дроб. 94% от препарата се елиминира с урината и 4% с фекалите като метаболити, а около 2% от приетата доза се елиминира непроменена. Пентоксифилин се освобождава бавно от ретардната форма. Максимална плазмена концентрация се достига 2 часа след приема. Концентрацията на пентоксифилин в плазмата 12 часа след приложението на препарата представлява 25% от максималната стойност.
5.3. Предклинични данни за безопасност
При продължителни изследвания върху животни по отношение на мутагенност и канцерогенност на пентоксифилин, не се наблюдава значима честота на злокачествени тумори. Обаче, при изследвания включващи приложение на високи дози при плъхове, честотата на доброкачествени фиброаденоми на млечните жлези при женските индивиди е увеличена със статистическа значимост. Клиничните изследвания при хора не показват по-висока честота на поява на тумори. Другите необходими данни за безопасност на продукта са описани в по-горните раздели.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества
НаименованиеКоличество
Помощни вещества
Сърцевина:
Eudragit RS PO........56,25 mg
Eudragit RL PO......56,25 mg
Talc..........9,90 mg
Polyvidone K2524,00 mg
Magnesium stéarate.......3,60 mg
Обвивка:
Macrogol Е 6000............0,72 mg
Eudragit Е 12.5%...........7,45 mg
Talc...............1,28 mg
Magnesium stéarate.........2,25 mg
6. 2. Физико-химични несъвместимости
Не са установени.
6.3. Срок на годност
4 години.
6.4. Съхранение
Да се съхранява под 25°С. Да се пази от влага и светлина.
6.5. Опаковка
Блистер (PVC, алуминиево фолио), заедно с указание за употреба, в картонена кутия.
Съдържание на една опаковка:
20 таблетки с удължено освобождаване.
6.6. Начин на употреба
Лекарственият продукт е предназначен за перорално приложение.
7. Име и адрес на производителя
ZENTIVA, a.s. Nitrianska 100 920 27 Hlohovec Slovak Republic
8. Регистрационен № в регистъра по чл. 28 от ЗЛАХМ
20010389
9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствения продукт (подновяване на разрешението)
. 04. 2001 Г.
Дата на последната редакция на текста: ноември 1997
Адрес за контакти
ТП Зентива Интернешънъл АД бул. "Н. Вапцаров" No 25 София 1407
тел. 9 62 41 91, 9 62 41 40
