Aflamil 100 mg powder oral suspension/Афламил
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Aflamil 100 mg powder oral suspension/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Афламил 100 mg прах за перорална суспензия
Aflamil 100 mg powder for oral suspension
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяко саше съдържа 100 mg ацеклофенак (aceclofenac).
Помощни вещества: Всяко саше съдържа 2,64 g сорбитол и 10 mg аспартам.
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Aflamil 100 mg powder oral suspension/
Прах за перорална суспензия. Бял или кремаво бял прах с аромат, типичен за използваните есенции.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Симптоматично лечение на болката и възпалението при остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит, както и други болезнени двигателни нарушения (напр. хумероскапуларен периартрит и екстраартикуларен ревматизъм). Аналгетик при болезнени състояния (включително лумбална болка или дентална болка и първична дисменорея).
4.2 Дозировка и начин на приложение
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез най-краткия срок, необходим за контрол на симптомите (вж. точка 4.4).
Афламил 100 mg прах за перорална суспензия е за перорална употреба. Съдържанието на сашетата трябва да се разтвори в около 40-60 ml вода и да се приеме веднага. Афламил може да се приема с храна.
Възрастни:
Максималната препоръчвана доза е 200 mg дневно, приета като две отделни дози от 100 mg, едно саше сутрин и едно вечер.
Деца
Безопасността и ефикасността при деца и подрастващи не е установена.
Пациенти в напреднала възраст:
В повечето случаи не е необходимо намаляване на дозата, но все пак трябва да се имат предвид предпазните мерки в точка 4.4.
Чернодробна недостатъчност:
Дозата ацеклофенак трябва да се намали при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. Препоръчваната начална доза е 100 mg дневно.
Бъбречна недостатъчност:
Няма данни, че дозата ацеклофенак трябва да бъде променяна при пациенти с леко Бъбречно увреждане, но предпазливостта е уместна.
4.3 Противопоказания/Aflamil 100 mg powder oral suspension/
Ацеклофенак е противопоказан при следните случаи:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.;
- при пациенти, при които вещества с подобно действие (напр. ацетилсалицилова киселина или други НСПВС) предизвикват пристъпи на астма, бронхоспазъм, остър ринит или уртикария, или свръхчувствителност към тези лекарства;
- анамнеза за гастро-интестинално кървене или перфорация, свързани с предишна терапия с НСПВС.Активна, подозирана или анамнеза за рецидивираща пептична или дуоденална язва/кръвоизлив (два или повече отделни епизода на доказана язва или кървене)
- пациенти с активно кървене или нарушения, свързани с кръвотечения (кървяща диатеза или коагулационни нарушения);
- пациенти с тежка сърдечна недостатъчност
- пациенти със сериозно нарушена чернодробна или бъбречна функция ;
- бременност, особено през последните три месеца, освен ако няма основателни причини за използването му. В този случай, трябва да се използва най-ниската ефективна дозировка, (вж. точка 4.6)
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Едновременната употреба на Афламил с други НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 трябва да се избягва.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум, като се използва най-ниската ефективна доза за най-краткия срок, необходими за контрол на симптомите (вж. точка 4.2 и гастроинтестиналните и сърдечно-съдови рискове по-долу).
Гастро-интестинални ефекти
Гастро-интестинално кървене, язва или перфорация, които могат да бъдат фатални са съобщавани при всички НСПВС по всяко време на лечението, със или без предупредителни симптоми или предишна анамнеза за сериозни гастро-интестинални събития.
Рискът от гастро-интестинално кървене, язва или перфорация е по-висок с увеличаване на дозите на НСПВС, при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация (вж. точка 4.3), както и при пациенти в напреднала възраст. Тези пациенти трябва да започват лечението с възможно най-ниската доза, която е налична. Комбинираната терапия с протективни средства (напр. мизопростол или инхибитори на протонната помпа) трябва да се има предвид при тези пациенти, а също така и при пациенти, нуждаещи се от едновременно приложение на ниска доза ацетилсалицилова киселина или други лекарства, които могат да увеличат гастро-интестиналния риск (вж. по-долу и точка 4.5).
Пациентите с анамнеза за гастро-интестинална токсичност, по-специално тези в напреднала възраст, трябва да съобщават за всички необичайни абдоминалпи симптоми (особено за гастро-интестинално кървене), особено в началните етапи на лечение. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, получаващи съпътстващо лечение, което може да увеличи риска от язва или кървене, като системни кортикостероиди, антикоагуланти като варфарин, селективни инхибитори на обратното захващане на серотииина или тромбоцитни антиагреганти като ацетилсалицилова киселина (вж. точка 4.5).
При поява на гастро-интестинално кървене или язва при пациенти, приемащи ацеклофенак лечението трябва да се преустанови.
Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти
Подходящо проследяване и консултации са необходими за пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност, тъй като се съобщава за задържане на течности и оток във връзка с лечението с НСПВС.
Клиничните изпитвания и епидемиологичните данни показват, че използването на някои нестероидни противовъзпалителни средства (особено при високи дози и по-продължително лечение) може да бъде свързано с леко повишен риск от артериални тромботични събития (например миокардеи инфаркт или инсулт). Няма достатъчно данни, за да се изключи такъв риск за ацеклофенак.
Пациенти с неконтролирана хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, установена исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдова болест трябва да бъдат лекувани с ацеклофенак след внимателна преценка.
Подобна преценка трябва да се направи преди започване на дългосрочно лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет и тютюнопушене).
Ацеклофенак трябва да се прилага с повишено внимание и под строго медицинско наблюдение при пациенти със следните състояния, тъй като може да се влошат (вж. точка 4.8):.
- симптоми показателни за стомашно-чревни нарушения, включващи горния или долния стомашно-чревен тракт ,
- анамнеза за стомашно-чревна язва, кървене или перфорация
- улцерозен колит
- болест на Крон,
- хематологични аномалии, СЛЕ, порфирия и хематопоетични нарушения
Ацеклофенак трябва да се прилага с повишено внимание и под строго медицинско наблюдение при пациенти с анамнеза за мозъчно-съдово кървене.
Чернодробни и бъбречни ефекти
Приложението на НСПВС може да причини дозозависимо намалено образуване на простагландини и да ускори бъбречна недостатъчност. Значението на простагландините при поддържане на бъбречния кръвоток трябва да се има предвид при пациенти с увредена сърдечна или бъбречна функция, чернодробна дисфункция, при тези, които се лекуват с диуретици или се възстановяват след сериозна операция, и при лица в напреднала възраст.
Трябва да се внимава при пациенти с леко до умерено увреждане на чернодробната и бъбречната функция, както и при пациенти с други състояния, предразполагащи към задръжка на течности. При тези пациенти, употребата на нестероидни противовъзпалителни средства може да доведе до влошаване на бъбречната функция и задържане на течности. Препоръчва се също да се прояви внимание при пациенти с диуретично лечение или които по друг начин са изложени на риск от хиповолемия. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза и редовно да се мониторира бъбречната функция. Ефектите върху бъбречната функция обикновено са обратими при спиране на приема на ацеклофенак.
Приемът на ацеклофенак трябва да се прекрати, ако абнормните показатели на чернодробнта функция персистират или се влошават, ако се развият клинични признаци и симптоми, отговарящи на чернодробното заболяване или има други прояви (напр. еозинофилия, обрив). Може да се появи хепатит без продромални симптоми.
Употребата на НСПВС при пациенти с чернодробна порфирия може да отключи пристъп.
Свръхчувствителност и кожни реакции
Както и при другите НСПВС, алергични реакции, включително
анафилактични/анафилактоидни реакции, може да се появят без предишна експозиция лекарството. Сериозни кожни реакции, някои от които фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, са съобщавани много рядко във връзка с употребата на НСПВС (вж. точка 4.8). Изглежда, че пациентите са с най-висок риск от такива реакции в началото на курса на лечение, появата на реакция се проявява при по-голямата част от случаите през първия месец от лечението.
Лечението с Афламил трябва да се преустанови при първата проява на кожен обрив, мукозни лезии или други признаци на свръхчувствителност.
Като изключение, варицела може да предизвика сериозни усложнения от инфекция на кожата и меките тъкани.
Понастоящем, допринасящата роля на НСПВС при влошаване на тези инфекции не може да се изключи. Затова е препоръчително да се избягва употребата на Афламил в случай на варицела.
Хематологични ефекти
Ацеклофенак може да инхибира обратимо агрегацията на тромбоцитите (вж. точка 4.5).
Респираторни нарушения:
Необходимо е повишено внимание, ако се прилага при пациенти, страдащи от или с анамнеза за бронхиална астма, тъй като има съобщения, че НСПВС засилват бронхоспазъма при такива пациенти.
Пациенти в напреднала възраст
Трябва да се внимава при пациенти в напреднала възраст, тъй като са с повишена честота на нежелани реакции към НСПВС, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални. В допълнение, има по-голяма вероятност пациентите в напреднала възраст да страдат от нарушена бъбречна, чернодробна или сърдечно-съдова функция.
Дългосрочно лечение
Всички пациенти, които получават продължително лечение с нестероидни противовъзпалителни средства трябва да бъдат наблюдавани като предпазна мярка (напр. кръвна картина, бъбречна и чернодробна функция).
Всяко саше Афламил 100 mg прах за перорална суспензия съдържа 2,64 g сорбитол, което може да причини стомашни оплаквания и диария. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство.
Афламил 100 mg прах за перорална суспензия съдържа аспартам,. източник на фенилаланин Пациенти с фенилкетонурия трябва да имат предвид, че всяко саше съдържа 5,61 mg фенилаланин.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия с изключение за варфарин.
Ацеклофенак се метаболизира чрез цитохром Р450 2С9 като ин витро данни показват, че ацеклофенак може да бъде инхибитор на този ензим. По тази причина е възможен риск от фармакокинетични взаимодействия с фенитоин, циметидин, толбутамид, фенилбутазон, амиодарон, миконазол и сулфафеназол. Също като при другите продукти от групата на НСПВС, съществува риск от фармакокинетични взаимодействия с други лекарства елиминирани чрез активна ренална секреция, като метотрексат и литий. На практика ацеклофенак е напълно свързан е плазмения албумин и следователно трябва да се има предвид възможността за взаимодействия на изместването с други силно свързани с протеините лекарства.
Поради липса на проучвания върху фармакокинетичните взаимодействия последващото изложение се базира на познанията от другите НСПВС.
Следните комбинации трябва да се избягват:
НСПВС инхибират тубуларната секреция на метотрексат като е възможно да настъпят слаби метаболитни взаимодействия водещи до намален клирънс на метотрексат. По тази причина по време на лечение с високи дози метотрексат трябва винаги да се избягва предписването на НСПВС.
Литий и дигоксин:
Някои НСПВС инхибират бъбречния клирънс на литий и дигоксин, което води до повишени серумни концентрации и на двете. Комбинацията трябва да се избягва, освен ако има възможност за често проследяване на нивата на литий и дигоксин.
Антикоагуланти:
НСПВС инхибират агрегацията на тромбоцитите и увреждат мукозната мембрана на гастроинтестиналния тракт, което може да засили активността на антикоагулантите и да повиши риска от гастроинтестинално кървене при пациенти, приемащи антикоагуланти. Комбинацията от ацеклофенак с перорални антикоагуланти от кумариновата група, тиклопидин, громболитици и хепарин трябва да се избягва, освен ако не се прилага внимателно наблюдение
Тромбоцитни антиагреганти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (ЗБИО: повишен риск от гастроинтестинално-кървене (вж. точка 4.4).
('ледните комбинации могат да изискват корекции на дозата и предпазни мерки:
Метотрексат:
Трябва да се има предвид и възможното взаимодействие между НСПВС и метотрексат, също и при употребата на ниски дози метотрексат, особено при пациенти с намалена бъбречна функция. Когато се налага комбинирана терапия, трябва да се проследява бъбречната функция. Ако двете, НСПВС и меторексат, се прилагат в 24-часов период е необходимо повишено внимание, тъй като нивата на метотрексат могат да се повишат, а като резултат и неговата токсичност.
Циклоспорин, такролимус:
Счита се, че едновременното приложение на НСПВС и циклоспорин или такролимус повишава риска от нефротоксичност поради понижена синтеза на простациклин в бъбрека.
Поради тази причина по време на комбинирано лечение, от значение е внимателно да се проследява бъбречната функция.
Други НСПВС:
Съпътстващата терапия с ацетилсалицилова киселина и други НСПВС може да повиши честотата на нежелани ефекти и поради тази причина предпазливостта е наложителна.
Кортикостероиди:
повишен риск от гастроинтестинална язва или кървене (вж. точка 4.4).
Антикоагуланти:
Както другите НСПВС, ацеклофенак може да усили действието на антикоагулантите. Трябва да се извършва внимателно проследяване на пациенти, които са на комбинирана терапия е антикоагулант и ацеклофенак.
Диуретици:
Ацеклофенак, както другите НСПВС може да редуцира диуретичния ефект на фуроземид, буметанид и антихипертеншвния ефект на тиазидите. Съпътстващо лечение с калий-съхраняващи диуретици може да бъде свързано с повишени нива на калий, следователно трябва да се проследява серумния калий.
Антихипертензивни средства:
НСПВС могат да намалят ефекта на някои антихипертензивни лекарствени продукти. АСЕ инхибиторите или ангиотензин II рецепторните антагонисти в комбинация с НСПВС могат да доведат до влошаване на бъбречната функция. Рискът от остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима, може да се повиши при пациенти с нарушена бъбречна функция (напр. дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст). Затова комбинацията с НСПВС трябва да се прилага с внимание, особено при лица в напреднала възраст. Пациентите трябва да са адекватно хидратирани, както и да се обмисли проследяване на бъбречната функция след започване на съвместната терапия и периодично след това.
Не е установено влияние на ацеклофенак върху контрола на кръвното налягане при приложението му с бендрофлуазид, въпреки че взаимодействие с други диуретици не може да бъде изключено.
Антидиабетни средства:
клинични проучвания показват, че диклофенак може да се прилага съвместно е перорални антидиабетни средства, без да повлияе клиничния им ефект. Въпреки това, има изолирани съобщения за хипогликемичен и хипергликемичен ефект. Ето защо, при употребата на ацеклофенак е необходимо да се обмисли корекция на дозите на лекарствата, предизвикващи хипогликемия.
Зидовудин:
когато се дават НСПВС заедно с зидовудин има повишен риск от хематологична токсичност. Има показания за повишен риск от хемартроза и хематом при Н1У(+)хемофилици. получаващи едновременно лечение с зидовудин и ибупрофен.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Няма информация за употребата на ацеклофенак по време на бременност.
Инхибирането на простагландиновата синтеза може да има нежелано въздействие върху бременността и/или ембрионалното/феталното развитие.
Данни от епидемиологични проучвания показват повишен риск от аборти, сърдечни малформации и гастросхиза след употреба на инхибитори на простагландиновата синтеза през ранната бременност. Абсолютният риск от сърдечно-съдови малформации е повишен от по-малко от 1% до приблизително 1,5%. Предполага, се, че рискът нараства с дозата и продължителността на лечението. При животни, приложението на инхибитори на простагландиновата синтеза е показало повишена пре- и постимплантационна загуба и ембрио-фетална леталност. Освен това, повишена заболеваемост от различни малформации, включително сърдечно-съдови, са съобщени при животни, на които са давани инхибитори па простагландиновата синтеза по време на периода на органогенеза. По време на първия и втория триместър от бременността не трябва да се прилагат лекарства съдържащи ацеклофенак, освен ако не е налице ясна необходимост. Ако ацеклофенак се употребява от жена опитваща да забременее, или по време на първия и втория триместър от бременността, дозата трябва да бъде възможно най-ниска и продължителността на лечение трябва да е възможно най-кратка.
По време на третия триместър на бременността всички инхибитори на простагландиновата синтеза могат да изложат фетуса на:
- кардиопулмонална токсичност (с преждевременно затваряне на дуктус артериозус и пулмонална хипертензия);
- бъбречна дисфункция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олиго-хидроамниоза;
майката и новороденото в края на бременността на:
- евентуално удължаване на времето на кървене, анти-агрегатен ефект, който може да се постигне дори при много ниски дози;
- инхибиране на маточните контракции водещо до удължаване на раждането.
Следователно, ацеклофенак е противопоказан през третия триместър на бременността (вж. точки 4.3 и 4.4).
Кърмене:
Няма информация относно секрецията на ацеклофенак в кърмата. Има обаче незначителен трансфер на радиокативен (С14) ацеклофенак в млякото ма кърмещи плъхове.
Употребата на ацеклофенак трябва следователно да се избягва по време на бременност и кърмене, освен ако потенциалните ползи за майката не превишават възможните рискове за плода.
Фертилитет:
Употребата на Афламил, както и всяко лекарство инхибиращо циклооксигеназите / простагландиновата синтеза, може да влоши фертилитета и не се препоръчва при жени, които се опитват да забременеят. При жени изпитващи трудности в зачеването или такива които предприемат изследвания за установяване на безплодието трябва да се обмисли прекратяване приема на Афламил.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране н работа с машини
Пациенти, които изпитват замаяност, световъртеж или други нарушения свързани с централната нервна система, докато приемат НСПВС, трябва се въздържат от шофиране или използване на опасни машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Aflamil 100 mg powder oral suspension/
Стомашно-чревни нарушения: Най-често наблюдаваните нежелани реакции са стомашно-чревни нарушения по характер . Могат да се появят пептичиа язва, перфорация или стомашно-чревно кървене, понякога с фатален изход, особено при пациенти в напреднала възраст (вж. точка 4.4). Съобщават се гадене, повръщане, диария, флатуленция, запек, диспепсия, болки в корема, мелена, хематемеза, улцерозен стоматит, обостряне на колит и болест на Крон (вж. точка 4.4) при приложение на НСПВС. По-рядко се наблюдава гастрит.
Има съобщения за оток, хипертония и сърдечна недостатъчност във връзка с лечение с НСПВС.
Клинично изпитване и епидемиологични данни показват, че използването на някои НСПВС (особено при високи дози и при продължително лечение) може да е свързано с повишен риск от артериални тромботични събития (например миокарден инфаркт или инсулт) (вж. точка 4.4).
Следва таблица с нежелани лекарствени реакции съобщени в клинични проучвания и при употреба след разрешаване на ацеклофенак, групирани по категории системо-органни класове и изчислени честоти.
Много редки (>1/10); чести (>1/100 до <1/10); нечести (> 1/1000 до <1/100), редки (>1/10 000 до < 1/1000), много редки (<1/10 000).
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки (>1/10,000 до <1/1000) : Анемия
Много редки (<1/10 000) :Потискане на костния мозък ,Гранулоцитопения ,Тромбоцитопения, неутропения ,Хемолитична анемия
Нарушения на имунната системи
Редки (>1/10,000 до <1/1000) :Анафилактична реакция (включително шок) ,Свръхчувствителност
Нарушения на метаболизма и храненето
Много редки (<1/10 000) :Хиперкалиемия
Психични нарушения
Много редки (<1/10 000) :Депресия , Необичайни сънища ,Безсъние
Нарушения на нервната система
Чести (>1/100 до <1/10) :Замайване
Много редки (<1/10 000) : Парестезия ,Тремор ,Сомнолентност , Главоболие, Дисгеузия (нарушение на вкуса)
Нарушения на очите
Редки (>1/10,000 до <1/1000) :Смущения на зрението
Нарушения на ухото и лабиринта
Много редки (<1/10 000) :Световъртеж ,Тинитус
Сърдечни нарушения
Редки (>1/10,000 до <1/1000) :Сърдечна недостатъчност
Много редки (<1/10 000) : Палпитации
Съдови нарушения
Редки (>1/10,000 до <1/1000) : Хипертония ,Влошаване на хипертония
Много редки (<1/10 000) :Зачервяване ,Горещи вълни ,Васкулит
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки (>1/10,000 до <1/1000) :Диспнея
Много редки (<1/10 000) : Бронхоспазъм
Стомашно-чревни нарушения
Чести (>1/100 до <1/10) : Диспепсия, Болки в корема ,Гадене , Диария
Нечести (>1/1000 до <1/100) : Флатуленция ,Гастрит ,Запек , Повръщане ,Улцерации в устата
Редки (>1/10,000 до <1/1000) : Мелена ,Гастроинтестинална язва ,Хеморагична диария ,Гастроинтестинални хеморагии
Много редки (<1/10 000) : Стоматит ,Хематемеза ,Чревна перфорация ,Влошаване на болест на Крон и улцерозен колит , Панкреатит
Хепато-билиарни нарушения
Чести (>1/100 до <1/10) : Повишени чернодробни ензими
Много редки (<1/10 000) : Увреждане на черния дроб (включително хепатит) ,Повишаване на алкална фосфатаза в кръвта
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести (>1/1000 до <1/100) : Пруритус ,Обрив ,Дерматит , Уртикария
Редки (>1/10,000 до <1/1000) :Ангиоедем
Много редки (<1/10 000) :Пурпура ,Екзема ,Тежки мукокутанни кожни реакции (включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза)
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нечести (>1/1000 до <1/100) : Повишена урея в кръвта ,Повишен креатинин в кръвта
Много редки (<1/10 000) :Нефротичсн синдром ,Бъбречна недостатъчност
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Много редки (<1/10 000) : Оток ,Умора ,Мускулни спазми
Изследвания
Нечести (>1/1000 до <1/100) : кръвта
Много редки (<1/10 000) : Повишено тегло
Други нежелани реакции по класове, за които се съобщава при употребата на НСПВС са:
Много редки (<1/10 000):
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
- интерстициален нефрит
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
булозни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (много редки).
Като изключение, има съобщения за поява на сериозни усложнения от инфекция на кожата и меките тъкани по време на варицела във връзка с лечение с НСПВС.
Вижте също точки 4.4 и 4.5.
4.9 Предозиране
Няма налични данни при хора за последиците от предозирането с ацеклофенак. Симптомите могат да са: гадене, повръщане, стомашна болка, замаяност, сомнолентност и главоболие.
Лечението на остро отравяне с нестероидни противовъзпалителни средства се състои основно от антиацидни средства, при необходимост и друго поддържащо и симптоматично лечение на усложнения като хипотония, бъбречна недостатъчност, конвулсии, стомашно-чревно дразнене и потискане на дишането.
Действията при остро отравяне е перорапен ацеклофенак: състоят се от предотвратяване на абсорбцията, възможно най-скоро след предозиране с помощта на стомашна промивка и лечение с активен въглен в повтарящи се дози. Форсирана диуреза, диализа или хемоперфузия не могат да елиминират НСПВС, поради високата им скорост на свързване с протеините и екстензивния метаболизъм.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Флрмакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Противовъзпалителни и антиревматични продукти, нестероиди,
АТС код: М01АВ16
Ацеклофенак е нестероидно вещество с противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Счита се, че неговият механизъм на действие се дължи на инхибиране на простагландиновата синтеза.
5.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция:
След перорален прием, ацеклофенак се резорбира бързо и неговата бионаличност е почти 100% Пиковите плазмени концентрации се достигат приблизително 1,25 до 3 часа след приема. Tmax е забавено при едновременен прием с храна, докато степента на абсорбция не сс повлиява.
Разпределение:
Ацеклофенак е свързан във висока степен с протеините (>99,7%). Ацеклофенак прониква в синовиалната течност, където концентрациите достигат приблизително 60% от тези в плазмата Обемът на разпределение е приблизително 30 литра.
Елиминиране:
Средният елиминационен полуживот е 4-4,3 часа. Клирънсът е приблизително 5 литра на час. Приблизително две трети от приложената доза се екскретира с урината, основно като конюгирани хидроксиметаболити. Само 1% от перорална единична доза се екскретира непроменен.
Ацеклофенак вероятно се метаболизира чрез CYP2С9 до основния си метаболит 4-ОН-ацеклофенак, приносът на който към клиничната активност вероятно е незначителен. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак са открити измежду многото метаболити.
Характеристики при пациентите:
Не са установени промените във фармакокинетиката на ацеклофенак при пациенти в напреднала възраст.
По бавна скорост на елиминиране на ацеклофенак е открита при пациенти с намалена чернодробна функция след единична доза ацеклофенак. При проучване с многократно прилагане на доза 100 тц ацеклофенак веднъж дневно, няма разлика във фармакокинетичните параметри между пациенти с лека до умерена чернодробна цироза и лица с нормални показатели.
При пациенти с леко до умерено нарушена бъбречна функция не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката след приложение на единична доза.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Подобно на другите НСПВС, ацеклофенак се понася зле от експериментални животни. Освен това, фармакокинетичните разлики между животните и човека правят трудна оценката на потенциалната токсичност на ацеклофенак. Все пак, проучвания върху токсичността служещи си с максимално толерирани дози при плъх, вид който метаболизира ацеклофенак до диклофенак и при маймуна (експозиция към непроменен ацеклофенак) не показват токсичност, различна от обикновено наблюдаваната при НСПВС.
Проучвания върху карциногенността при мишка (неизвестна системна експозиция на ацеклофенак) и при плъх (метаболизъм до диклофенак) не показват някакъв карциногенен ефект и ацеклофенак е негативен в тестове за генотоксичност.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Сорбитол
Захарин натрий
Аспартам (Е 951)
Силициев диоксид, колоиден безводен
Хипромелоза
Титанов диоксид (Е171)
Есенция мляко
Есенция карамел
Есенция сметана
6.2 Несъвместимости
Неприложимо.
6.3 Срок на годност
4 години.
6.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални условия на съхранение.
6.5 Вид и съдържание на опаковката
3 g прах в еднодозово хартиено/Al/LDPE саше.
20 еднодозови сашета са опаковани в една сгъваема картонена кутия.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Всеки неизползван продукт или негоден материал трябва да се унищожава в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Gedeon Richter Pic. 1103 Budapest Gyomroi lit 19-21 Унгария
8. HOMEP(A) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
<[Да се попълни съгласно националните изисквания]>
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
<[Да се попълни съгласно националните изисквания]>
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
<[Да се попълни съгласно националните изисквания]>
