КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Acyclostad cream 50 mg/g - 2 g/
1. Наименование на лекарствения продукт
Acyclostad ®, cream
2. Качествен и количествен състав
Лекарствено вещество
1 g от крема съдържа: Aciclovir 50 mg
3. Лекарствена форма/Acyclostad cream 50 mg/g - 2 g/
Крем
4. Клинични свойства
4.1. Показания
Лечение на начален и рецидивиращ лабиален херпес, причинен от Herpes Simplex Virus.
4.2. Дозировка и начин на употреба
Нанася се тънък слой от крема на инфектираните кожни участъци 5 пъти дневно на 4 часа.
Използва се памучно тампонче, за да се вземе толкова крем, колкото е необходим за покриване на инфектирания кожен участък. Кога in прилагате Acyclostad® , уверете се. че сте обхванали не само обласпа с видими прояви на херпесна инфекция (мехурчета, подуване, зачервяване), но също така и съседните области. Ако се намазва Acyclostad с ръка. непременно измийте ръцете си преди и след прилагането на крема, за да предпазите от суперинфекция засегнатия кожен участък (с бактерии и др.) и/или от пренасяне на вируса на други, незасегнати още мукозни или кожни участъци.
Третирането обикновено продължава 5 дни, но лечението трябва да е индивидуализирано и да продължи до заздравяване на мехурчетата или до пълното излекуване. Все пак продължителността не трябва да надхвърля 10 дни.
4.3. Противопоказания/Acyclostad cream 50 mg/g - 2 g/
Свръхчувствителност към ацикловир или някоя от помощните съставки на Acyclostad®
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения при употреба
Acyclostad® крем не трябва да се използва за очи. Трябва да се вземат мерки, за да се избегне случайното попадане на продукта в очите. Acyclostad® крем не трябва да се прилага вътре в устата. Много важно е при рецидивиращите херпеснп инфекции лечението ла започне по време на продромалния период или когато лезиите се появяват за първи път.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Не са известни досега
4.6. Бременност и кърмене
Няма вредно действие. Може да се приема по време на бременност само ако очакваните резултати от лечението надвишават възможния риск за плода.Ограничените данни от изпитванията при хора показват, че лекарствения продукт преминава в кърмата само след системно приложение.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Acyclostad cream 50 mg/g - 2 g/
Прилагането на Acyclostad крем може да предизвика бързо преминаващо парене, сърбеж или смъдене на третираните кожни участъци. В единични случаи може да се наблюдава зачервяване, изсъхване и лющене на третираната с Acyclostad @ кожа.
Имало е рядко съобщения за контактен дерматит след употреба на Acyclostad®. В повечето случаи, когато е извършвано алергологичио тестуване, се е оказало, че по-скоро фармацевтичните помощни вещества на кремовата основа, отколкото лекарственото вещество ацикловир. са причина за кожната реакция. Контактният дерматит се проявява чрез посочените по-горе нежелани реакции в по-ясно изразена форма, като обхваща и съседни кожни участъци на тези, третирани с крема. Много рядко при локално приложение на aciclovir са били съобщени реакции на свръхчувствителност, включрггелно и ангиоедем.
4.9. Предозиране
Няма при външна употреба
5. Фармакологични свойства
5.1. Фармакодинамични свойства
Ацикловирът е фармакологично неактивна субстанция, която се трансформира в активно противовирусно лекарство само след проникване в клетките, заразени с вируса на Херпес симплекс (HSV) или на Варицела -зостер (VZV). Тази активация на ацикловира се катализира от тимидин-киназа, ензим, крайно необходим за възпроизвеждането на HSV и VZV. С други думи, вирусите синтезират своето собствено противовирусно лекарство. Този процес се извършва по следния начин:
1. След прилагането му. ацпкловирът проникна във все повече и повече заразени от херпеса клетки в организма.
2. Вирусната тимидии-киназа, намираща се в тези клетки, фосфорплпра ацикловира до ацикловир-монофосфат.
3. Клетъчните ензими превръщат ацикловир-монофосфата в противовирусно-активния ацикловир-трифосфат.
4. Афинитетът на ацикловир-трифосфата към вирусната ДНК-полимераза е 10-30 пъти по-голям от афинитета му към клетъчната ДНК-полимераза. Ето защо ацикловир-трифосфатът избирателно инхибира вирусната ензимна активност.
5. В допълнение, вирусната ДНК-полимераза инкорпорира ацикловира във вирусната ДНК5 предизвиквайки разкъсване на веригата при синтеза н. Комбинацията от тези стъпки много ефективно намалява възпроизвеждането на вируса.
При изпитване за редукция на плаките инхибиращият ефект може да се достигне с 0.1 mmol ацикловир / 1 за заразените с HSV Vero клетки (култура от ренални паренхимни клетки на зелена африканска маймуна ) спрямо 300 mmol ацикловир / 1 за незаразени Vero клетки. Терапевтичният индекс, определен в клетъчните култури, следователно е бил 3000. Спектър на активност in vitro
Много чувствителни:
Вирус на Херпес симплекс тип 1 и 2, вирус на варицела:зостер.
Чувствителни:
Вирус на Epstein-Barr.
Частично чувствителни до резистентна:
Цитомегало-вирус.
Резистентни:
РНК - вируси.
Аденовируси.
Вариола-вируси.
5.2. Фармакокинетика и предклиничнн данни за безопасност
Общата абсорбция на външно приложения ацикловир е минимална и в резултат на това кръвните нива са под границата, в която може да бъде открит. Затова е невъзможно да се определи кинетиката или бионаличността на ацикловира, приложен външно. Токсичните ефекти ме са характерни за него, защото лекарството не достига до кръвообращението в организма.
Локалната поносимост на Acyclostad® е била определена при лве сравнителни изследвания, включващи 605 пациенти. 10/114 или 10/219 пациенти са получили еритема или леко влошаване на кожния обрив: двама пациента са показали алергични реакции. 104/114 или 217/219 пациенти оценяват поносимостта към Acyclostad® като добра или задоволителна.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества
Dimethicone, PEG-5 glycerol-stearate, cetyl alcohol, liquid para/Jin. propylene glycol, white vaseline, purified water.
6.2. Физико-химични несъвместимости
До момента не са известни
6.3. Срок на годност
5 години
Да не се използва след изтичане срока на годност.
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява при температура под 25° С.
6.5. Данни за опаковката
Оригинална опаковка с 2 g крем.
6.6. Препоръки при употреба
За по-добър резултат лечението с Acyclostad ® трябва да започне колкото е възможно по-рано, т.е. веднага щом пациентът забележи първите признаци на херпеса (парене, сърбеж, дискомфорт, зачервяване). Противовирусното лечение с Acyclostad® е безсмислено ако поразените участъци вече са започнали да хващат коричка.
7. Име адрес на притежателя на разрението за употреба STADA Arzneimittel AG,
Stadastrasse 2-18. 61118 Bad Vilbel, Germany tel; 0049 6101 6030 fax: 0049 6101 603259
8. Регистрационен номер
970 04 21
9. Дата на разрешаване за употреба на лекарствения продукт
01.10.1997 г.
10. Дата на актуализация на текста
Април 2001 г.